효소유도 및 억제

Enzyme induction and inhibition

효소유도분자(예: 약물)가 효소발현을 유도(즉, 시작 또는 강화)하는 과정이다.

효소억제는 다음을 가리키는 것일 수 있다.

분자가 자신의 신진대사를 담당하는 효소를 유도하면 이를 자동유도(또는 억제력이 있는 경우 자동유도화)라고 한다.이 과정들은 유전자 발현 조절의 특정한 형태들이다.

이러한 용어들은 약리학에 특히 관심이 있으며, 더욱 구체적으로 약물 대사약물 상호작용에 관심이 있다.그들은 또한 분자 생물학에도 적용된다.

역사

1950년대 후반과 1960년대 초 프랑스의 분자생물학자 프랑수아 제이콥과 자크 모노드대장균라크 피연산자 맥락에서 효소 유도를 처음으로 설명하는 사람이 되었다.유당이 없을 때 구성적으로 표현되는 라크 억제 단백질은 DNA의 연산자 영역에 결합되어 오페론 유전자의 전사를 방지한다.유당은 존재하는 경우, 열상 압착기에 결합되어 DNA로부터 분리되어 전사할 수 있다.모노드와 제이콥은 모노드의 디오키 관찰에 대한 설명으로 그들 및 다른 사람들(조슈아 레더버그 포함)이 15년간 작업한 후에 이 이론을 부분적으로 만들어냈다.이전에, 모노드는 효소가 물리적으로 새로운 기질에 적응할 수 있다는 가설을 세웠다; 그와 제이콥,[1] 아서 파르디의 일련의 실험은 결국 이것이 부정확하다는 것을 증명하고 그들을 현대 이론으로 이끌었는데, 이 이론은 그와 제이콥이 1965년 노벨 생리학상 또는 의학상을 공동 수상했다(안드레 루오프와 함께).

효력

지수유도제 또는 단순유도제는 일정한 경로를 통해 예측 가능한 신진대사를 유도하며, 향후 임상약물-마약 상호작용 연구에서 흔히 사용된다.[2]

강약, 중간, 약한 유도체는 주어진 신진대사 경로의 민감지수 기질 AUC를 각각 80%, 5050%~80%, ≥20%~50%씩 낮추는 약이다.[2]

참조

  1. ^ Mulligan, Martin. "Induction". Archived from the original on 2007-11-16. Retrieved 2007-01-01.
  2. ^ a b "Drug Development and Drug Interactions: Table of Substrates, Inhibitors and Inducers". U S Food and Drug Administration Home Page. 2009-06-25. Retrieved 2019-01-31.

외부 링크