Src 억제제

Src inhibitor

Src 억제제는 티로신 키나제의 Src 키나제 패밀리를 표적으로 하는 억제제의 한 종류로, 특정 세포의 악성 변형을 잠재적으로 유도하는 Src 프로토 온코제 ("육종 유전자"의 줄임말)에 의해 전사된다.세포에서 Src 키나제의 중요한 위치 때문에 Src 억제제는 췌장암, 유방암, 위암[1] 등의 잠재적인 항종양제이다.

KX2-391의 화학 구조

예

  • KX2-391은 경구 Src 억제제이며, 암세포주에서 [2]GI50이 9~60nM인 최초의 임상 억제제이다.
  • 보수티닙은 화이자사에 의해 만성 골수성 백혈병 치료를 위해 개발되었다.
  • 인간 종양 조직에서 Src 경로의 억제를 나타내는 최초의 Src 억제제인 Saracatinib은 항종양 활성을 단독으로 또는 화학요법제와 [3]조합하여 가진다.
PP1의 화학 구조

레퍼런스

  1. ^ a b Rivera-Torres J, José ES (2019). "Src Tyrosine Kinase Inhibitors: New Perspectives on Their Immune, Antiviral, and Senotherapeutic Potential". Frontiers in Pharmacology. 10: 1011. doi:10.3389/fphar.2019.01011. PMC 6759511. PMID 31619990.
  2. ^ Antonarakis ES, Heath EI, Posadas EM, Yu EY, et al. (Apr 2013). "A phase 2 study of KX2-391, an oral inhibitor of Src kinase and tubulin polymerization, in men with bone-metastatic castration-resistant prostate cancer". Cancer Chemother Pharmacol. 71 (4): 883–892. doi:10.1007/s00280-013-2079-z. PMC 3609871. PMID 23314737.
  3. ^ Nam HJ, et al. (2013). "Antitumor activity of saracatinib (AZD0530), a c-Src/Abl kinase inhibitor, alone or in combination with chemotherapeutic agents in gastric cancer". Mol. Cancer Ther. 12 (1): 16–26. doi:10.1158/1535-7163.MCT-12-0109. PMID 23144237.
  4. ^ "PP1 is a potent and selective Src inhibitor for Lck/Fyn".
  5. ^ "biological activity of PP2 in selleck chemicals". Selleck Texas.
  6. ^ Chan CM, Jing X, Pike LA, Zhou Q, Schweppe RE (2012). "Targeted inhibition of Src kinase with dasatinib blocks thyroid cancer growth and metastasis". Clinical Cancer Research. 18 (13): 3580–91. doi:10.1158/1078-0432.CCR-11-3359. PMC 3931551. PMID 22586301.