생물무기분류체계
Biopharmaceutics Classification System |
생체역학 분류 체계는 약물의 용해성과 투과성을 기준으로 약물을 차별화하는 제도다.[1]
이 시스템은 용해성과 장내 투과성을 이용한 예측을 제한한다. 용해성 분류는 미국 약리학적 접근방식에 기초한다. 장 투과성 분류는 정맥주사와 비교한 것이다. 미국과 유럽에서 가장 많이 팔리는 약의 85%가 구두로 투여되기[citation needed] 때문에 이 모든 요인들은 매우 중요하다.
BCS 클래스
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바이오의약품 분류체계(BCS)에 따르면 의약품은 용해성과 투과성을 기준으로 4가지 등급으로 분류된다.[1]
- 클래스 I - 높은 투과성, 높은 용해성
- 클래스 II - 높은 투과성, 낮은 용해성
- 예: glibenclamide, bicalutamide, ezetimibe, acceclofenac
- 그 제품들의 생물학적 가용성은 그들의 용해율에 의해 제한된다. 생체내 생체이용률과 시험관내 용해율 사이의 상관관계를 찾을 수 있다.
- 등급 III - 낮은 투과성, 높은 용해성
- 예: 시메티딘
- 투과율에 의해 흡수가 제한되지만 약물은 매우 빨리 용해된다. 제형이 투과성 또는 위장 지속시간을 변경하지 않는 경우, 1등급 기준을 적용할 수 있다.
- 클래스 IV - 낮은 투과성, 낮은 용해성
- 예제: 비포나졸
- 그 화합물들은 생체이용률이 낮다. 보통 장 점막 위로 잘 흡수되지 않아 높은 변동성이 예상된다.
정의들
그 약은 용해성, 투과성, 해산에 기초하여 BCS에 분류된다.
용해성 등급 경계는 즉시 방출되는 제품의 최고 선량 강도에 기초한다. 약물은 최고 선량 강도가 pH 범위 1~7.5에서 250ml 이하의 수용성 매체에 용해될 때 수용성이 높은 것으로 간주된다. 250ml의 부피 추정치는 약품 투여를 규정하는 대표적인 생체 동등성 연구 프로토콜에서 물 한 잔으로 단식하는 인간 자원 봉사자에게서 도출된다.
투과성 등급 경계는 인간 내 약물 물질의 흡수 정도에 간접적으로 기초하며, 인간 장막을 가로지르는 질량 전달 비율 측정에 직접 기초한다. 대안적으로 인간 내 약물 흡수를 예측할 수 있는 비인간 시스템을 사용할 수 있다(예: 체내 배양 방법). 약물 물질은 질량 균형 결정에 기초하여 또는 정맥내 선량과 비교하여 인간의 흡수 범위가 투여 선량의 90% 이상으로 결정되는 경우 투과성이 높은 것으로 간주된다.
용해 등급 경계의 경우 0.1 M HCl 또는 시뮬레이션 위액에서 100 RPM에서 USP 용해 장치 1 또는 50 RPM에서 장치 2를 사용하여 라벨이 표시된 양의 85% 이상이 15분 이내에 용해될 때 즉시 방출되는 제품이 급속하게 용해되는 것으로 간주된다. 또는 pH 4.5 buffer 및 pH 6.8 buffer 또는 시뮬레이션 장액.
참고 항목
참조
- ^ a b Mehta M (2016). Biopharmaceutics Classification System (BCS): Development, Implementation, and Growth. Wiley. ISBN 978-1-118-47661-1.
- ^ "Draft agreement" (PDF). www.ema.europa.eu. 22 June 2017. Retrieved 2019-07-03.
추가 읽기
- Folkers G, van de Waterbeemd H, Lennernäs H, Artursson P, Mannhold R, Kubinyi H (2003). Drug Bioavailability: Estimation of Solubility, Permeability, Absorption and Bioavailability (Methods and Principles in Medicinal Chemistry). Weinheim: Wiley-VCH. ISBN 3-527-30438-X.
- Amidon GL, Lennernäs H, Shah VP, Crison JR (March 1995). "A theoretical basis for a biopharmaceutic drug classification: the correlation of in vitro drug product dissolution and in vivo bioavailability". Pharm. Res. 12 (3): 413–20. PMID 7617530.
