부실라민
Bucillamine | |
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| 이름 | |
|---|---|
| IUPAC 이름 2-[(2-메틸-2-술파닐프로파노일)아미노]-3-술파닐프로파노산[citation needed] | |
| 식별자 | |
3D 모델(JSmol) | |
| 켐벨 | |
| 켐스파이더 | |
| 케그 | |
| 메슈 | 부칠라민 |
펍켐 CID | |
| 유니 | |
CompTox 대시보드 (EPA) | |
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| 특성. | |
| C7H13NO3S2 | |
| 어금질량 | 223.31 g·2011−1 |
| 로그 P | 1.032 |
| 산도(pKa) | 3.012 |
| 기본성(pKb) | 10.985 |
| 약리학 | |
| M01CC02(WHO) | |
| 관련 화합물 | |
관련 알카노산 | |
관련 화합물 | |
달리 명시된 경우를 제외하고, 표준 상태(25°C [77°F], 100 kPa)의 재료에 대한 데이터가 제공된다. | |
| Infobox 참조 자료 | |
부실라민은 티오프로닌에서 개발된 항히메틱제다.활동은 분자가 포함하는 두 개의 티올 그룹에 의해 매개된다.미국에서 행해진 연구는 양성의 이식 보존 특성을 보여주었다.[1]부실라민은 현재 COVID-19 약물 용도 변경에 대한 조사를 받고 있다.
부실라민은 안전성 프로필이 잘 알려져 있으며 일본과 한국의 류마티스 관절염 치료에 30년 이상 처방된다.체내 티올 기증자로서 아세틸시스틴(NAC)보다 16배 강력한 2티올군을 가진 사이스틴 파생상품으로 글루타티온을 복원하는 기능이 월등히 뛰어나 인플루엔자 감염 시 급성폐손상을 예방할 수 있는 잠재력이 더 크다.[2]부실라민은 또한 심장과 간 조직의 산화 및 레퍼퓨전 손상을 예방하는 것으로 나타났다.[2]
부실라민은 NAC와 유사한 안전성과 입증된 작용 메커니즘을 가지고 있지만, 훨씬 더 높은 효능을 가지고 있어 티올을 치료적으로 사용하는 이전의 장애물을 완화한다.nCov-19 감염 시 활성산소종(ROS)과 관련된 유사한 과정이 급성폐손상에 관여하고 있어 COVID-19에 대한 개입으로 부칠라민 조사를 정당화할 수 있다는 가설이 제기된다.[3]
미국 식품의약국(FDA)은 2020년 7월 31일 경도 COVID-19 환자의 부실라민의 안전성과 효능을 평가하기 위한 무작위화 이중 블라인드 위약 3상 임상시험 프로토콜을 리바이벌 테라피틱스(Reserving Therapeutics Ltd.)[4]에 승인했다.
참조
- ^ Amersi, F.; Nelson, S. K.; Shen, X. D.; Kato, H.; Melinek, J.; Kupiec-Weglinski, J. W.; Horwitz, L. D.; Busuttil, R. W.; Horwitz, M. A. (2002). "Bucillamine, a Thiol Antioxidant, Prevents Transplantation-Associated Reperfusion Injury". Proceedings of the National Academy of Sciences. 99 (13): 8915–8920. Bibcode:2002PNAS...99.8915A. doi:10.1073/pnas.132026099. PMC 124398. PMID 12084933.
- ^ a b Horwitz, Lawrence D. (2003). "Bucillamine: a potent thiol donor with multiple clinical applications". Cardiovascular Drug Reviews. 21 (2): 77–90. doi:10.1111/j.1527-3466.2003.tb00107.x. ISSN 0897-5957. PMID 12847560.
- ^ "INFECTIOUS DISEASES Revive Therapeutics". Retrieved 2020-08-14.
- ^ Ltd, Revive Therapeutics (2020-07-31). "UPDATE - Revive Therapeutics Announces U.S. FDA Approval of Confirmatory Phase 3 Clinical Trial for Bucillamine in COVID-19". GlobeNewswire News Room. Retrieved 2020-08-05.
