BD1063

BD1063
BD1063
BD1063.png
식별자
  • 122-(3,4-디클로로페닐)에틸]-4-메틸피페라진
CAS 번호
켐스파이더
CompTox 대시보드 (EPA )
ECHA 정보 카드100.229.843 Edit this at Wikidata
화학 및 물리 데이터
공식C13H18클론2N2
몰 질량273.20 g/140−1
3D 모델(JSmol)
  • CN1CCN(CC1)CC2cc(c(c2)Cl)클론
  • InChI=1S/C13H18Cl2N2/c1-16-6-8-17(9-7-16)5-4-11-3-12(14)13(15)10-11/h2-3,10H,4-9H2,1H3
  • 키: SUIZRDJCBVPASY-UHFFFAOYSA-N

BD1063 또는 1⁄2-(3,4-디클로로페닐)에틸]-4-메틸피페라진은 선택적 시그마 수용체 길항제이며, 시그마-1 수용체에 대해 K=9±1nM의i 결합 친화성을 보고하고 시그마-2 [1]수용체에 비해 선택성이 49배 이상 높다.

보고된 다른 시그마 수용체 길항제들과 일관되게, BD1063으로 스위스 웹스터 생쥐를 전처리하면 [1]코카인의 경련과 치사율이 유의미하게 감소한다.

다른 동물 연구에서 BD1063은 MDMA의 [2]효과를 차단하고 설치류 알코올 [3]중독 모델에서 알코올 섭취를 줄입니다.

「 」를 참조해 주세요.

레퍼런스

  1. ^ a b Matsumoto RR, McCracken KA, Friedman MJ, Pouw B, De Costa BR, Bowen WD (2001). "Conformationally restricted analogs of BD1008 and an antisense oligodeoxynucleotide targeting sigma1 receptors produce anti-cocaine effects in mice". Eur. J. Pharmacol. 419 (2–3): 163–74. doi:10.1016/s0014-2999(01)00968-2. PMID 11426838.
  2. ^ Brammer MK, Gilmore DL, Matsumoto RR (December 2006). "Interactions between 3,4-methylenedioxymethamphetamine and sigma1 receptors". European Journal of Pharmacology. 553 (1–3): 141–5. doi:10.1016/j.ejphar.2006.09.038. PMC 1780037. PMID 17070798.
  3. ^ Sabino V, Cottone P, Zhao Y, Iyer MR, Steardo L, Steardo L, Rice KC, Conti B, Koob GF, Zorrilla EP (May 2009). "The sigma-receptor antagonist BD-1063 decreases ethanol intake and reinforcement in animal models of excessive drinking". Neuropsychopharmacology. 34 (6): 1482–93. doi:10.1038/npp.2008.192. PMC 2669694. PMID 18946467.