이펜프로딜

Ifenprodil
이펜프로딜
Ifenprodil.svg
이름
IUPAC 이름
4-[2-(4-벤질피페리딘-1-yl)-1-하이드록시프로필]페놀
식별자
3D 모델(JSmol)
켐벨
켐스파이더
ECHA InfoCard 100.041.341 Edit this at Wikidata
케그
펍켐 CID
유니
  • InChI=1S/C21H27NO2/c1-16(21(24)19-7-9-20(23)10-8-19)22-13-11-18(12-14-22)15-17-5-3-2-4-6-17/h2-10,16,18,21,23-24H,11-15H2,1H3 수표Y
    키: UINVMODNBIQBMV-UHFFFAOYSA-N 수표Y
  • InChI=1/C21H27NO2/c1-16(21(24)19-7-9-20(23)10-8-19)22-13-11-18(12-14-22)15-17-5-3-2-4-6-17/h2-10,16,18,21,23-24H,11-15H2,1H3
    키: UINVMODNBIQBMV-UHFFFAOYAU
  • OC(c1ccc(O)cc1)C(N2CC(CC2)Cc3ccc3)c
특성.
C21H27NO2
어금질량 325.445
약리학
C04AX28(WHO)
달리 명시된 경우를 제외하고, 표준 상태(25°C [77°F], 100 kPa)의 재료에 대한 데이터가 제공된다.
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Infobox 참조 자료

IfenprodilNMDA 수용체 억제제로서 특히 GluN1(글리신 결합 NMDA 수용체 하위단위1)과 GluN2B(글루타메이트 결합 NMDA 수용체 하위단위2) 하위단위를 포함한다.[1][2] 또한 ifenprodil은 GIRK 채널을 억제하고 알파1 아드레날린, 세로토닌, 시그마 수용체와 상호작용한다.[3]

NMDA 수용체는 4개의 서브유닛으로 구성된 다기능성 이온성 글루탐산염 수용체다. GluN1은 기능적 표현을 위해 필수적이다. 다른 서브유닛으로는 GluN2A, GluN2B 등이 있으며, 보다 최근에 발견된 GluN3 서브유닛도 있다. Ifenprodil은 GluN2B 하위 단위를 포함하는 NMDA 수용체를 선택적으로 억제한다.

ifenprodil tartrate처럼 일본, 프랑스 등 일부 국가에서는 세로크랄, 딜박스, 바딜렉스라는 상표명으로 뇌혈관용 바소딜라이터로 시판되고 있다.[4]

사스-CoV2 감염을 치료하기 위한 임상 3상, 특발성 폐섬유화증위한 임상 2상이다.[5]

참조

  1. ^ Reynolds IJ, Miller RJ (1989). "Ifenprodil is a novel type of N-methyl-D-aspartate receptor antagonist: interaction with polyamines". Mol. Pharmacol. 36 (5): 758–65. PMID 2555674.
  2. ^ Korinek M, Kapras V, Vyklicky V, Adamusova E, Borovska J, Vales K, Stuchlik A, Horak M, Chodounska H, Vyklicky L Jr (Dec 2011). "Neurosteroid modulation of N-methyl-d-aspartate receptors: Molecular mechanism and behavioral effects". Steroids. 76 (13): 1409–18. doi:10.1016/j.steroids.2011.09.002. PMID 21925193. S2CID 195681796.
  3. ^ Kobayashi, Toru; Washiyama, Kazuo; Ikeda, Kazutaka (3 August 2005). "Inhibition of G Protein-Activated Inwardly Rectifying K+ Channels by Ifenprodil". Neuropsychopharmacology. 31 (3): 516–524. doi:10.1038/sj.npp.1300844. PMID 16123769.
  4. ^ The Merck Index (Thirteenth Edition). Whitehouse Station, NJ: Merck Research Laboratories Division of Merck & Co., Inc. 2001. p. 878.
  5. ^ "Ifenprodil - Algernon Pharmaceuticals - AdisInsight". adisinsight.springer.com. Retrieved March 25, 2021.