피모지데
Pimozide | |
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| 임상 데이터 | |
|---|---|
| 상호 | 오라프 |
| AHFS/Drugs.com | 모노그래프 |
| Medline Plus | a686018 |
| 라이선스 데이터 | |
| 임신 카테고리 |
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| 루트 행정부. | 오랄 |
| 약물 클래스 | 대표적인 항정신병 약물 |
| ATC 코드 | |
| 법적 상태 | |
| 법적 상태 | |
| 약동학 데이터 | |
| 바이오 어베이러빌리티 | 40-50% |
| 대사 | CYP3A4, CYP1A2, CYP2D6 |
| 반감기 제거 | 55시간(유아), 66시간(어린이) |
| 배설물 | 소변 |
| 식별자 | |
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| CAS 번호 | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| 드러그뱅크 | |
| 켐스파이더 | |
| 유니 | |
| 케그 | |
| 체비 | |
| 첸블 | |
| CompTox 대시보드 (EPA ) | |
| ECHA 정보 카드 | 100.016.520 |
| 화학 및 물리 데이터 | |
| 공식 | C28H29F2N3O |
| 몰 질량 | 461.557 g/g−1/g |
| 3D 모델(JSmol) | |
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| (표준) | |
피모지드(Orap 상표명으로 판매)는 디페닐부틸피페리딘 등급의 항정신병 약물이다.그것은 1963년 얀센 파마세우티카에서 발견되었다.클로르프로마진(비율 50~70:1)에 비해 효력이 높다.무게 기준으로 볼 때 그것은 할로페리돌보다 훨씬 더 강력하다.그것은 또한 투레트 증후군과 저항성 경련에 대한 특별한 신경학적 징후를 가지고 있다.부작용으로는 아카티스, 지각성 운동장애, 그리고 드물게는 신경소독성 악성 증후군과 QT 간격의 연장이 포함된다.
의료 용도
피모지드는 정신분열증, 만성 정신병(유럽에서만 표시), 투레트 증후군,[1] 저항성 틱스(유럽, 미국, 캐나다)에서 경구 제제로 사용된다.
피모지드가 망상성 기생충을 치료하는데 성공적으로 사용될 수 있고 전통적으로 선택된 약이라는 것을 보여주는 많은 연구가 있었다.그러나 최근에는 새로운 약들이 선호되는 약으로 널리 보급되고 있다.33명의 망상성 기생충(중년·60세) 환자 중 24명을 대상으로 피모지드를 처방한 사례도 있다.이 중 18명은 이 약을 복용했다.투여량은 매일 1~5mg이었다.선량이 테이퍼링 전에 6주 동안 지속되었지만 초기 투여에 대한 정보는 명시되지 않았다.피모지드를 투여받은 환자 중 61%(11/18)는 증상이 개선되거나 완전히 완화되었다.망상성 기생충 치료를 위한 피모지드의 사용은 주로 대부분의 환자에게 어느 정도 효과가 있음을 보여주는 사례 시리즈/보고서의 데이터에 기초한다.현재는 올란자핀이나 리스페리돈 등의 비정형 항정신병제가 1차 치료제로 사용되고 있다.하지만, 첫 번째 약으로 부작용을 경험한 환자들에게는 일반적으로 피모지드를 [2][3]투여한다.
피모지드는 망상장애와 편집성 [4]인격장애 치료에 사용되어 왔다.
유효성
2013년 체계적 검토에서는 정신분열증 또는 관련 정신질환에 대해 피모지드를 다른 항정신병 약물들과 비교했다.
| 요약 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 피모지드가 정신분열증 [5]환자에게 일반적으로 사용되는 다른 항정신병 약물(예: 클로르프로마진)과 유사한 효과를 가진 약물임을 확인하기 위해 다양한 결과와 시간 척도에 대한 충분한 전체적인 일관성이 존재한다. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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금지 사항
후천적, 선천적 또는 QT 간격 [6]연장의 가족력이 있는 개인에게는 금지된다.부정맥이나 비뚤어진 [6]점을 가진 개인 또는 가족력이 있는 사람에게 사용을 권장한다.마찬가지로 수정되지 않은 저칼라혈증 및 저자석혈증 또는 임상적으로 중요한 심장 질환(예: 최근 심근경색 또는 서맥)[6]을 가진 개인에 대해서도 사용을 권고한다.또한 SSRI와 함께 처리되는 개인이나 피모지드 또는 다른 디페닐부틸피페리딘 [6]유도체에 대해 알려진 과민증을 가진 개인에서도 금지된다.마찬가지로 CYP3A4, CYP1A2, 또는 CYP2D6 억제제로 [6]치료를 받는 개인에서도 사용이 금지된다.
부작용
매우 일반적인 부작용(주파수 10 % 이상)은 다음과 같습니다.[7][6][8][9]
과다 복용
피모지드 과다복용은 심각한 추체외 증상, 저혈압, 진정, QT 간격 연장 및 비틀림 드 [6]포인트를 포함한 심실 부정맥을 나타낸다.위 세척, 특허 기도의 확립 및 필요한 경우 기계적 보조 호흡이 피모지드 과다 [6]복용으로 권장되는 치료법입니다.피모지드는 [6]반감기가 길기 때문에 심장 감시를 최소 4일 이상 지속해야 합니다.
약리학
피모지드는 D, D3, D4 수용체와2 5-HT7 수용체의 길항제 역할을 한다.또한 hERG 차단제이기도 합니다.
다른 전형적인 항정신병 약물들과 유사하게 피모지드는 도파민2 D 수용체에 높은 친화력을 가지며, 이는 정신분열증의 [10]양성 증상에 대한 치료 효과뿐만 아니라 성적인 효과(프롤락틴 과다 분비에 의한)와 추체외 부작용으로 이어질 수 있다.
| 단백질 | Ki(nM)[11] | 메모들 |
|---|---|---|
| 5-HT1A | 650 | |
| 5-HT2A | 48.4 | 이 수용체는 클로자핀, 올란자핀, 케티아핀과 같은 다른 항정신병 약물들의 비정형성에 책임이 있는 것으로 여겨진다.이 수용체에 대한 피모지드의 친화력은 D 수용체에2 대한 친화력에 비해 낮으며, 따라서 이 수용체는 의미 있는 정도로 그 효과에 기여할 가능성이 낮다. |
| 5-HT2C | 2,112 | |
| 5-HT6 | 71 | |
| 5-HT7 | 0.5 | 이 수용체에 대한 상대적으로 높은 친화력은 우울증 [12]동물 모델에서 추정되는 항우울제 유사 효과를 설명할 수 있다. |
| α1A | 197.7 | 이 수용체에 대한 낮은 친화력은 피모지드가 기립성 [10]저혈압을 생성하는 데 더 낮은 영향을 미치는 이유를 설명할 수 있다. |
| α2A | 1,593 | |
| α2B | 821 | |
| α2C | 376.5 | |
| M3 | 1,955 | 이 수용체는 클로자핀과 [13]올란자핀과 같은 비정형 항정신병 약물 중 일부와 함께 나타나는 포도당 항상성에 대한 간섭을 일으키는 것으로 여겨진다.이 수용체에 대한 피모지드의 낮은 친화력은 포도당 항상성에 대한 비교적 가벼운 영향에 기여할 수 있다. |
| D1. | 10,000 이상 | |
| D2. | 0.33 | 아마도 피모지드 같은 항정신병 약물들의 정신분열증 양성 증상에 대한 치료 효과와 피모지드 [13]같은 전형적인 항정신병 약물들의 프로락틴 상승 및 추체외 부작용 생성 효과를 담당하는 수용체일 것이다. |
| D3. | 0.25 | |
| D4. | 1.8 | |
| 하드 | 18 | 피모지드의 QT [13]간격 연장에 대한 높은 책임이 있을 수 있습니다. |
| H1 | 692 | 왜 피모지드가 진정제를 [13]거의 생산하지 않는지에 대한 책임이 있을 겁니다 |
| σ | 508 |
| 약동학적 파라미터 | 가치 |
|---|---|
| 혈장 농도 피크 시간(Tmax) | 6~8시간 |
| 피크 혈장 농도(Cmax) | 4-19 ng/mL |
| 반감기 제거(t1/2) | 55시간(유아), 66시간(어린이) |
| 대사효소 | CYP3A4, CYP1A2, CYP2D6 |
| 배설 경로 | 소변 |
역사
1985년 피모지드는 투레트 [1]증후군 치료를 위한 고아약으로 FDA에 의해 판매 승인을 받았다.
「 」를 참조해 주세요.
메모들
- ^ K 값이 작을수록i 바인딩이 강함을 나타냅니다.
레퍼런스
- ^ a b Colvin CL, Tankanow RM (June 1985). "Pimozide: use in Tourette's syndrome". Drug Intelligence & Clinical Pharmacy. 19 (6): 421–424. doi:10.1177/106002808501900602. PMID 3891283. S2CID 19179304.
- ^ Generali JA, Cada DJ (February 2014). "Pimozide: parasitosis (delusional)". Hospital Pharmacy. 49 (2): 134–135. doi:10.1310/hpj4902-134. PMC 3940679. PMID 24623867.
- ^ Meehan WJ, Badreshia S, Mackley CL (March 2006). "Successful treatment of delusions of parasitosis with olanzapine". Archives of Dermatology. 142 (3): 352–355. doi:10.1001/archderm.142.3.352. PMID 16549712.
- ^ Munro A (1999). Delusional disorder. Cambridge: Cambridge University Press. ISBN 0-521-58180-X.
- ^ a b Mothi M, Sampson S (November 2013). "Pimozide for schizophrenia or related psychoses". The Cochrane Database of Systematic Reviews. 11 (11): CD001949. doi:10.1002/14651858.CD001949.pub3. PMID 24194433. Archived from the original on 27 November 2017.
- ^ a b c d e f g h i j "Oral 4 mg tablets. - Summary of Product Characteristics". electronic Medicines Compendium. Janssen-Cilag Ltd. 2 April 2013. Archived from the original on 3 March 2016. Retrieved 4 December 2013.
- ^ a b "Oral (pimozide) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more". Medscape Reference. WebMD. Archived from the original on 4 December 2013. Retrieved 4 December 2013.
- ^ a b Brayfield A (12 February 2013). Pimozide. Martindale: The Complete Drug Reference. London, UK: Pharmaceutical Press. Retrieved 4 December 2013.
- ^ a b "ORAP (pimozide) tablet [Teva Select Brands]". DailyMed. Teva Select Brands. July 2012. Archived from the original on 3 July 2013. Retrieved 4 December 2013.
- ^ a b Taylor D, Paton C, Shitij K (2012). The Maudsley prescribing guidelines in psychiatry. West Sussex: Wiley-Blackwell. ISBN 978-0-470-97948-8.
- ^ Roth BL, Driscol J (12 January 2011). "PDSP Ki Database". Psychoactive Drug Screening Program (PDSP). University of North Carolina at Chapel Hill and the United States National Institute of Mental Health. Archived from the original on 8 November 2013. Retrieved 4 December 2013.
- ^ Mahesh R, Pandey DK, Bhatt S, Gautam BK (January–March 2011). "Anti-depressant like Effect of Pimozide in Acute and Chronic Animal Models of Depression". Indian Journal of Pharmaceutical Education and Research. 45 (1): 46–53.
- ^ a b c d Brunton L, Chabner B, Knollman B (2010). Goodman and Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (12th ed.). New York: McGraw-Hill Professional. ISBN 978-0-07-162442-8.
