EPPTB
EPPTB | |
| 식별자 | |
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| 펍켐 CID | |
| 켐스파이더 | |
| 화학 및 물리적 데이터 | |
| 공식 | C20H21F3N2O2 |
| 어금질량 | 378.395 g·190−1 |
| 3D 모델(JSmol) | |
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EPPTB(RO-5212773)는 호프만-라로슈가 개발한 약물로, 아민 관련 추적 수용체 1(TAAR1)의 강력한 선택적 역작용제 역할을 하며, 다른 대상에서는 유의미한 활성도가 없다. EPPTB는 TAAR1용으로 개발된 최초의 선택적 길항제 중 하나이며, 변연계통에서 도파민성 신호전달 규제에 있어 TAAR1의 중요한 역할을 입증하는 데 사용되어 왔다.[1] EPPTB는 마우스 TAAR1에 대한 친화력이 높지만, 연구에서의 사용을 제한하는 랫드와 인간 TAAR1에 대한 친화력이 훨씬 낮다.[2] TAAR1의 인간과 마우스 형태는 유사한 기능을 가지고 있고 유사한 리간드를 결합하는 반면, 개별 리간드의 실제 결합 친화력은 수용기의 두 버전 사이에 크게 달라지는 경우가 많다.[3]
참고 항목
참조
- ^ Bradaia A, Trube G, Stalder H, Norcross RD, Ozmen L, Wettstein JG, et al. (November 2009). "The selective antagonist EPPTB reveals TAAR1-mediated regulatory mechanisms in dopaminergic neurons of the mesolimbic system". Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America. 106 (47): 20081–6. Bibcode:2009PNAS..10620081B. doi:10.1073/pnas.0906522106. PMC 2785295. PMID 19892733.
- ^ Stalder H, Hoener MC, Norcross RD (February 2011). "Selective antagonists of mouse trace amine-associated receptor 1 (mTAAR1): discovery of EPPTB (RO5212773)". Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. 21 (4): 1227–31. doi:10.1016/j.bmcl.2010.12.075. PMID 21237643.
- ^ Hu LA, Zhou T, Ahn J, Wang S, Zhou J, Hu Y, Liu Q (October 2009). "Human and mouse trace amine-associated receptor 1 have distinct pharmacology towards endogenous monoamines and imidazoline receptor ligands". The Biochemical Journal. 424 (1): 39–45. doi:10.1042/BJ20090998. PMID 19725810.
