파리칼시톨

파리칼시톨
임상자료
상명	젬플라
기타 이름	(1R,3S)-5-[2-[(1R,3aR,7aS)-1-[(2R,5S)-6-hydroxy-5,6-dimethyl-3E-hepten-2-yl]-7a-methyl-2,3,3a,5,6,7-hexahydro-1H-inden-4-ylidene]ethylidene]-cyclohexane-1,3-diol
AHFS/Drugs.com	모노그래프
메드라인플러스	a682335
임신; 범주	AU: C;
경로:; 행정	구강, 정맥주사
ATC 코드	H05BX02(WHO);
법적현황
법적현황	AU: S4(처방에만 해당); CA: ℞ 전용; UK: POM(처방에만 해당); US: ℞ 전용 ;
약동학 데이터
생체이용가능성	72%
단백질 결합	99.8%
신진대사	간체
제거 반감기	14~20시간
배설	소변(74%), 소변(16%)
식별자
	IUPAC 이름 (1R,3R,7E,17β)-17-[(1R,2E,4S)-5-히드록시-1,4,5-트리메틸헥스-2-엔-1yl]-9,10-세코에스트라-5,7-diene-1,3-diol;
CAS 번호	131918-61-1 ;
펍켐 CID	5281104;
IUPHAR/BPS	2791;
드러그뱅크	DB00910 ;
켐스파이더	4444552 ;
유니	6702D36OG5;
케그	D00930 ;
체비	CHEBI:7931 ;
켐벨	켐블1200622 ;
CompTox 대시보드 (EPA)	DTXSID4048640 ;
ECHA InfoCard	100.184.862
화학 및 물리적 데이터
공식	C27H44O3
어금질량	416.646 g·190−1
	인치 InChI=1S/C27H44O3/c1-18(8-9-19(2)26(3,4)30)24-12-13-25-21(7-6-14-27(24,25)5)11-10-20-15-22(28)17-23(29)16-20/h8-11,18-19,22-25,28-30H,6-7,12-17H2,1-5H3/b9-8+,21-11+/t18-,19+,22-,23-,24-,25+,27-/m1/s1 ; 키:BPKAHTKRCCHEA-UBFJEZKGSA-N ;
	(이게 뭐야?) (iii)

파라칼시톨 (화학적으로 19-nor-1,25-(OH)-₂비타민 D이다₂.아보트 연구소가 젬플라(Zemplar)라는 상표명으로 시판하고 있는 의약품은 만성 신부전과 관련된 2차 과대병변성(parathyroid roidism)의 예방과 치료에 사용하는 약이다.비타민D₂(Egcalculcecciperol)의 활성 형태인 1,25-디하이드록시칼시페롤의 아날로그다.

1989년에 특허를 받았으며 1998년에 의료용으로 승인되었다.^[2]

의학적 용법

그것은 만성 신장질환과 관련된 2차 과대병증 치료에 주로 사용된다.^[3]그러나 현재 증거는 이 적응증에 대한 비선택적 비타민 D 유도체보다 파르티칼시톨의 장점을 입증하기에 충분하지 않다.^[4]

역효과

주파수에 의한 부작용:^[1]^[3]^[5]^[6]
매우 일반적(>10% 주파수):

메스꺼움

공통(1-10% 주파수):

설사증^†
오이데마
알레르기 반응
관절염
현기증^†
위불편^‡
위내식 역류성 질환^†
여드름^†
고칼케아혈증^†
저칼슘혈증^†
고인산혈증
식욕저하^†
두통
가슴의^† 부드러움
취향이 변하다.
저포파라시스트로이드증
현리고
발진^‡

일반적이지 않음(0.1-1% 주파수):

비정상 간 효소^‡
변비^‡
입안건조^‡
가려움증^‡
벌집
과민성^‡
근육경련^‡
출혈 시간 연장
아스파르타이트 아미노트란스페라아제 증가
검사실 이상검사
체중감량
상승혈 크레아티닌
심정지
부정맥
심방 동요
빈혈
루코페니아
림프선병증
혼수상태
스트로크
일시적인 허혈성 공격
패인팅
묘클로누스
피하 마취
파라스테르시
녹내장
결막염
귀 장애
폐오데마
천식
호흡곤란
코피를 흘리다
기침
직장 출혈
대장염
위염
소화불량
삼키기 어려움
위장 장애
위장 출혈
황소성피부염
탈모
히르수티즘
다한증
관절통
관절강성
요통
근육 경련
근육이 아프다.
과갑상선기능항진증
고칼라혈증
저칼슘혈증
유방암
셉시스
폐렴
감염
인두염
질감염
독감
고혈압
저혈압
보행 장애
주사부 통증
열
가슴통증
병세가 악화됨
근육약
말라이스
갈증
가슴통증
발기부전
컨퓨션 상태
델리륨
비인격화
동요
불면증
신경질

^‡ 이는 3, 4급 만성 신장질환 환자에게만 나타나는 부작용이다.^† 이는 5급 만성 신장질환 환자에게만 나타나는 부작용이다.

콘트라인커뮤니케이션

금기사항에는 다음이 포함된다.^[6]

비타민D 중독
고칼케아혈증
파르티칼시톨 또는 그 어떤 흥분제에 대한 과민성

주의사항에는 다음이 포함된다.^[1]

간 기능 저하
또한 의사는 환자의 칼슘과 인 수치를 정기적으로 모니터링하는 것이 좋다.

상호작용

파라칼시톨과 상호작용할 수 있는 약물은 다음과 같다.^[1]^[6]

케토코나졸, 간에서 파르티칼시톨의 신진대사를 방해할 수 있기 때문이다.
디지톡신, 어떤 원인에 의한 고칼륨혈증은 디지톡신의 독성을 악화시킬 수 있다.
이 조합에 의해 고칼륨혈증으로서의 티아자이드 이뇨제 또는 칼슘 보충제가 유발될 수 있다.
제산제와 같은 마그네슘 함유 제품은 고마그네슘혈증의 위험을 증가시킬 수 있다.
제산제와 같은 알루미늄 함유 제품은 알루미늄 독성의 위험을 증가시킬 수 있다.
콜레슈티라민 등 지용성 비타민 흡수를 방해하는 약물이 파르티칼시톨 흡수를 방해할 수 있다.

과다 복용

전해질 이상(예: 고칼륨혈증과 고인산혈증)은 일반적인 과다 복용 증상이다.^[6]치료는 대부분 지지적이며, 특히 전해질 이상을 교정하고 칼슘의 섭취를 보충과 식단의 형태로 줄이는 데 주의를 기울인다.^[6]혈장단백질과의 결합도가 매우 높기 때문에 과다복용 시 혈액투석은 도움이 되지 않을 것 같다.^[6]

과다복용의 초기 증상은 다음을 포함할 수 있다.^[6]

약점
두통
솜털
메스꺼움
구토
입안건조
변비
근육통
뼈 통증
입안의 금속성 맛.

그러나 이러한 증상들 중 어쩌면 신장이 손상되었다는 것을 나타내므로 환자의 상태에 의해 가려질 수도 있다는 것은 주목할 필요가 있다.^[6]

과다 복용으로 인한 늦은 증상은 다음을 포함한다.

식욕부진
체중감량
결막염(계산)
췌장염
사진공포증
리노르후아
프루리투스
온열
성욕 감소
상승 BUN
초콜레스테롤라혈증
상승된 AST 및 ALT
엑토픽 석회화
고혈압
심장 부정맥
솜털
죽음
정신 분열증(레이어)

작용기전

파리칼시톨의 3D 구조

125-디하이드록시알칼시페롤처럼 파라칼시톨은 비타민D 수용체에서 작용하는 작용제로 작용해 혈액 내 부갑상선 호르몬 수치를 낮춘다.^[1]

약동학

파라티칼시톨의 혈장 농도는 초기 정맥 투여 후 2시간 이내에 급격히 감소하고 로그 선형으로 나타난다.따라서 파르티칼시톨은 보통 이틀에 한 번(주 3회)씩 복용하는 횟수가 적기 때문에 복용으로 누적되지는 않을 것으로 예상된다.^[7]^[8]

참조

^ ^a ^b ^c ^d ^e ^f ^g ^h ⁱ "Zemplar (paricalcitol) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more". Medscape Reference. WebMD. Retrieved 26 January 2014.
^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. p. 452. ISBN 9783527607495.
^ ^a ^b Rossi S, ed. (2013). Australian Medicines Handbook (2013 ed.). Adelaide: The Australian Medicines Handbook Unit Trust. ISBN 978-0-9805790-9-3.
^ Cai P, Tang X, Qin W, Ji L, Li Z (April 2016). "Comparison between paricalcitol and active non-selective vitamin D receptor activator for secondary hyperparathyroidism in chronic kidney disease: a systematic review and meta-analysis of randomized controlled trials". International Urology and Nephrology. 48 (4): 571–84. doi:10.1007/s11255-015-1195-6. PMID 26748501. S2CID 10633197.
^ "PARICALCITOL capsule, liquid filled [Teva Pharmaceuticals USA Inc]" (PDF). DailyMed. Teva Pharmaceuticals USA Inc. September 2013. Retrieved 26 January 2014.
^ ^a ^b ^c ^d ^e ^f ^g ^h "Zemplar Soft Capsules 1 mcg - Summary of Product Characteristics". electronic Medicines Compendium. AbbVie Limited. 15 April 2013. Retrieved 26 January 2014.
^ Rxlist: Zemplar
^ "Zemplar (paricalcitol) [prescribing information]". North Chicago, IL: AbbVie Inc. October 1, 2015. Retrieved December 12, 2016.

[MSR-1] ^ ^a ^b ^c ^d ^e ^f ^g ^h ⁱ "Zemplar (paricalcitol) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more". Medscape Reference. WebMD. Retrieved 26 January 2014.

[2] Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. p. 452. ISBN 9783527607495.

[AMH-3] Rossi S, ed. (2013). Australian Medicines Handbook (2013 ed.). Adelaide: The Australian Medicines Handbook Unit Trust. ISBN 978-0-9805790-9-3.

[Cai_2016-4] Cai P, Tang X, Qin W, Ji L, Li Z (April 2016). "Comparison between paricalcitol and active non-selective vitamin D receptor activator for secondary hyperparathyroidism in chronic kidney disease: a systematic review and meta-analysis of randomized controlled trials". International Urology and Nephrology. 48 (4): 571–84. doi:10.1007/s11255-015-1195-6. PMID 26748501. S2CID 10633197.

[DM-5] "PARICALCITOL capsule, liquid filled [Teva Pharmaceuticals USA Inc]" (PDF). DailyMed. Teva Pharmaceuticals USA Inc. September 2013. Retrieved 26 January 2014.

[EMC-6] ^ ^a ^b ^c ^d ^e ^f ^g ^h "Zemplar Soft Capsules 1 mcg - Summary of Product Characteristics". electronic Medicines Compendium. AbbVie Limited. 15 April 2013. Retrieved 26 January 2014.

[Rxlist-7] Rxlist: Zemplar

[paricalcitol_PI-8] "Zemplar (paricalcitol) [prescribing information]". North Chicago, IL: AbbVie Inc. October 1, 2015. Retrieved December 12, 2016.

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