로플루밀라스트

Roflumilast
로플루밀라스트
Roflumilast structure.svg
Roflumilast ball-and-stick model.png
마약을 복용하다
임상자료
상명닥사스, 달라이레스프, 기타
AHFS/Drugs.com모노그래프
메드라인플러스a611034
라이센스 데이터
임신
범주
  • AU: B3
경로:
행정		입으로
ATC 코드
법적현황
법적현황
약동학 데이터
생체이용가능성79%[2][1][4][5]
단백질 결합99%[2][1][4][5]
신진대사CYP1A2 & CYP3A4를[2][1][4][5] 통한 간경화
제거 반감기17시간 (30시간 [활성 대사물])[2][1][4][5]
배설소변(70%)[2][1][4][5]
식별자
  • 3-(사이클로프로필메톡시)-N-(3,5-디클로로피리딘-4-yl)-4-(디플루오메트호시)벤자미드
CAS 번호
펍켐 CID
IUPHAR/BPS
드러그뱅크
켐스파이더
유니
케그
체비
켐벨
PDB 리간드
CompTox 대시보드 (EPA)
ECHA InfoCard100.210.960 Edit this at Wikidata
화학 및 물리적 데이터
공식C17H14CL2F2N2O3
어금질량403.21 g·190−1
3D 모델(JSmol)
  • C1CC1COC2=C(C=CC(=C2)C(=O)NC3=C(C=NC=C3Cl)Cl)OC(F)F
  • InChI=1S/C17H14Cl2F2N2O3/c18-11-6-22-7-12(19)15(11)23-16(24)10-3-4-13(26-17(20)21)14(5-10)25-8-9-1-2-9/h3-7,9,17H,1-2,8H2,(H,22,23,24) ☒N
  • 키:MNDBXUUTURYVHR-UHFFFAOYSA-N ☒N
☒NcheckY (이게 뭐야?) (iii)

그중에서도 Daxas라는 상표명으로 판매되고 있는 로플루밀라스트는 효소인산화효소-4(PDE-4)의 선별적이고 장기간 작용하는 억제제 역할을 하는 약물이다. 항염증 효과가 있으며 만성폐쇄성폐질환(COPD) 등 폐의 염증성 질환 치료를 위해 구강 투여 약물로 사용된다.[6][7][8][9]

2010년 6월 유럽 연합에서 만성 기관지염과 관련된 중증 COPD로 승인되었다.[3][10] 2011년 2월, COPD 악화를 줄인 것에 대해 미국에서 FDA 승인을 얻었다.[11][12]

의학적 용법

그것의 주요 임상 용도는 심각한 만성폐쇄성폐질환(COPD)의 악화(폐색발작)를 예방하는 데 있다.[1][2][3][4][5]

역효과

일반적인(1~10%의 발병률) 부작용은 다음과 같다.[2][1][4][5][13]

  • 설사.
  • 체중감량
  • 메스꺼움
  • 두통
  • 불면증
  • 식욕저하
  • 복통
  • 비염
  • 축농증
  • 요로감염
  • 우울증

참조

  1. ^ a b c d e f g h "Daxas 250 micrograms tablets - Summary of Product Characteristics (SmPC)". (emc). 11 June 2020. Retrieved 28 September 2020.
  2. ^ a b c d e f g h "Daliresp- roflumilast tablet". DailyMed. 12 March 2020. Retrieved 28 September 2020.
  3. ^ a b c "Daxas EPAR". European Medicines Agency. Retrieved 28 September 2020.
  4. ^ a b c d e f g "Daliresp : EPAR - Product Information" (PDF). European Medicines Agency. Takeda GmbH. 26 September 2013. Retrieved 18 November 2013.
  5. ^ a b c d e f g "roflumilast (Rx) - Daliresp". Medscape Reference. WebMD. Retrieved 18 November 2013.
  6. ^ Boswell-Smith V, Spina D (2007). "PDE4 inhibitors as potential therapeutic agents in the treatment of COPD-focus on roflumilast". International Journal of Chronic Obstructive Pulmonary Disease. 2 (2): 121–9. PMC 2695611. PMID 18044684.
  7. ^ Herbert C, Hettiaratchi A, Webb DC, Thomas PS, Foster PS, Kumar RK (May 2008). "Suppression of cytokine expression by roflumilast and dexamethasone in a model of chronic asthma". Clinical and Experimental Allergy. 38 (5): 847–56. doi:10.1111/j.1365-2222.2008.02950.x. PMID 18307529. S2CID 19050454.
  8. ^ Hohlfeld JM, Schoenfeld K, Lavae-Mokhtari M, Schaumann F, Mueller M, Bredenbroeker D, et al. (August 2008). "Roflumilast attenuates pulmonary inflammation upon segmental endotoxin challenge in healthy subjects: a randomized placebo-controlled trial" (PDF). Pulmonary Pharmacology & Therapeutics. 21 (4): 616–23. doi:10.1016/j.pupt.2008.02.002. PMID 18374614.
  9. ^ Field SK (May 2008). "Roflumilast: an oral, once-daily selective PDE-4 inhibitor for the management of COPD and asthma". Expert Opinion on Investigational Drugs. 17 (5): 811–8. doi:10.1517/13543784.17.5.811. PMID 18447606. S2CID 73241684.
  10. ^ "니코메드의 COPD용 소염 이득 EU 승인"
  11. ^ "Drug Approval Package: Daliresp Tablets (roflumilast) NDA #022522". U.S. Food and Drug Administration (FDA). 24 December 1999. Retrieved 28 September 2020. Lay summary (PDF). {{cite web}}: Cite는 사용되지 않는 매개 변수를 사용한다. lay-url= (도움말)
  12. ^ "FDA approves new drug to treat chronic obstructive pulmonary disease" (Press release). U.S. Food and Drug Administration (FDA). March 1, 2011.[데드링크]
  13. ^ Spina D (October 2008). "PDE4 inhibitors: current status". British Journal of Pharmacology. 155 (3): 308–15. doi:10.1038/bjp.2008.307. PMC 2567892. PMID 18660825.

외부 링크

  • "Roflumilast". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.