메메타손

Mometasone
메메타손
Mometasone furoate.svg
Mometasone furoate ball-and-stick.png
임상자료
상명나소넥스[1], 아스마넥스, 엘로콘 등
기타 이름LAS-41002, 9α,21-디클로로-11β,17α-디하이드록시-16α-메틸프레냐-1,4-다이엔-3,20-디오네 17α-(2-푸로이트)
AHFS/Drugs.com모노그래프
라이센스 데이터
임신
범주
경로:
행정
국소, 흡입(나사 스프레이)
마약류코르티코스테로이드; 글루코코르티코이드
ATC 코드
법적현황
법적현황
약동학 데이터
생체이용가능성비강 스프레이는 플라즈마에서 사실상 검출되지 않지만, 전신적 가용성은 플루티카손[4] 비슷하다.
단백질 결합98%~99%
신진대사
제거 반감기5.8시간
식별자
  • (9R,10S,11S,13S,14S,16R,17R)-9-chloro-17-(2-chloroacetyl)-11-hydroxy-10,13,16-trimethyl-3-oxo-6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-dodecahydro-3H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl furan-2-carboxylate
CAS 번호
펍켐 CID
드러그뱅크
켐스파이더
유니
케그
체비
켐벨
CompTox 대시보드 (EPA)
ECHA InfoCard100.125.600 Edit this at Wikidata
화학 및 물리적 데이터
공식Mometasone용 CHClO222824
CHOCl273062 as furoate.
어금질량427.361 g/metasone (mometasone)
521.4 g/m³(충우량)
3D 모델(JSmol)
  • CC1CC2C3CC4=CC(=O)C4(C3(C1(=O)CCl)O)Cl)Cl)C.

  • CC1CC2C3CC4=CC(=O)C=CC4(C3(C1(=O)CCl)OC(=O)C5=CC=CO5)C)Cl)C
  • InChI=1S/C22H28Cl2O4/c1-12-8-16-15-5-4-13-9-14(25)6-7-19(13,2)21(15,24)17(26)10-20(16,3)22(12,28)18(27)11-23/h6-7,9,12,15-17,26,28H,4-5,8,10-11H2,1-3H3/t12-,15+,16+,17+,19+,20+,21+,22+/m1/s1 checkY
  • 키:QLIKPVVVRXHRI-CXSFZZCWSA-N checkY

  • InChI=1S/C27H30Cl2O6/c1-15-11-19-18-7-6-16-12-17(30)8-9-24(16,2)26(18,29)21(31)13-25(19,3)27(15,22(32)14-28)35-23(33)20-5-4-10-34-20/h4-5,8-10,12,15,18-19,21,31H,6-7,11,13-14H2,1-3H3/t15-,18+,19+,21+,24+,25+,26+,27+/m1/s1
  • 키:WOFFFGQZHJDGCX-ZULDAHANSA-N
☒NcheckY (이게 뭐야?) (iii)

모메타손 푸로아테라고도 알려진 모메타손은 특정 피부 상태, 건초열, 천식 치료에 사용되는 스테로이드제다.[5][6][7] 특히 천식 발작을 치료하기보다는 예방에 쓰인다.[5] 피부에 바르거나, 흡입하거나, 코에 사용할 수 있다.[5][6][7] 메디컬 제품에는 메메타손이 아닌 메메타손 푸로이트가 사용된다.[8]

천식에 사용할 때 흔히 나타나는 부작용으로는 두통, 인후염, 후루시 등이 있다.[5] 따라서 사용 후에는 입을 헹구는 것이 좋다.[5] 장기간 사용하면 녹내장백내장의 위험이 높아질 수 있다.[5] 코에 사용할 때 흔히 나타나는 부작용으로는 상부 호흡기 감염코피가 있다.[7] 피부에 바르면 흔한 부작용으로는 여드름, 피부 위축, 가려움증이 있다.[6] 염증을 줄여 효과가 있다.[5]

Mometasone furoate는 1981년에 특허를 받았고 1987년에 의학적으로 사용되었다.[9] 그것은 세계보건기구의 필수 의약품 목록에 올라 있다.[10] 그것은 일반적인 약으로 이용할 수 있다.[11] 2017년에는 미국에서 가장 일반적으로 처방되는 197번째 약물로 200만 개 이상의 처방전이 있었다.[12][13]

의학적 용법

모메타손의 후루아이트는 염증성 피부질환(습진, 건선 등)과 알레르기성 비염(건초열 등)과 덜 강력한 코티코스테로이드에 반응하지 않는 환자들의 천식(상하)[14][15]과 음경 인두증 치료에 쓰인다.[16] 스테로이드 강도에 있어서는 하이드로코르티손보다 더 강력하고, 덱사메타손보다 덜 강력하다.[17]

일부 저품질 증거는 아데노이드 비대증이 있는 아이들의 증상 개선을 위해 메메타손의 사용을 시사한다.[18]

모메타손은 건선, 아토피 피부염 등 글루코코르티코이드로 치료에 반응하는 피부 조건에서 염증과 가려움증을 완화하는데 쓰인다.[19][20]

코메타손은 성인(노인 포함)과 2세 이상 어린이에게 사용되며, 건초열(계절 알레르기 비염)과 그 밖의 알레르기(매년 비염)의 증상을 감소시키고 코막힘, 방전, 프리룩스, 재채기 등 비강 용종을 치료하는 데 쓰인다.[21]

그것은 일반 감기에는 유용하지 않다.[22]

천식

메메타손의 후루아이트는 항염증 특성 때문에 천식 치료에 포모테롤과 함께 사용할 수 있다.[18][23]

콘트라인커뮤니케이션

다음과 같은 경우 흡입된 메메타손 또는 메메타손 비강 스프레이를 사용하면 안 된다.

  • 녹내장 또는 백내장
  • 모메타손의 모든 성분에 대한 과민성 또는 알레르기

매메타손 비강을 사용하거나 장기간(예: 3개월 이상) 흡입한 사람은 정기적으로 눈 검사를 받아 녹내장백내장 여부를 확인하고, 비타민D 보충제를 복용하는 등 감염되지 않도록 주의하고, 감염자(닭고기, 홍역, 감기 또는 독감, COVID-19), 세척을 해야 한다.ng 식품, 손 씻기, 중증 감염의 첫 징후에 가족 의사에게 전화하기.

다음과 같은 경우에는 mometasone 국소(피부 크림)를 사용하면 안 된다.

  • 피부 크림의 어떤 성분에도 과민하거나 알레르기가 있는 경우

Mometasone furoate는 임신 중 사용하는 동안 안전 측면에서 C급이다. 따라서 아기에게 미치는 위험도 배제할 수 없다. 따라서 임신 중 사용은 권장하지 않는다.

부작용

메메타손의 비강 스프레이 형태는 다음과 같은 부작용을 일으킬 수 있다.

심각한 부작용은 다음과 같다. 스러쉬(코나 목의 허혈성 감염), 느린 상처 치유, 녹내장이나 백내장 같은 눈 문제, 감염에 대한 민감성 증가와 부신 부신 부전증을 유발하는 약화된 면역 체계(면역결핍)가 있다.

천식용 미메타손의 흡입 형태는 다음과 같은 부작용을 일으킬 수 있다.

  • 두통
  • 코가 막히거나 콧물이 흐르다
  • 목구멍이 메마르다
  • 코, 목, 시누스의 부종
  • 독감과 같은 증상
  • 고통스러운 생리 기간

심각한 부작용으로는 알레르기 반응(아나필락스), 골다공증 위험 증가, 녹내장 및 백내장, 입이나 목구멍에 밀어넣기, 어린이의 성장 지체, 기관지 공간, 부신 부족 및 감염에 대한 민감성 증가를 유발하는 면역 시스템 약화가 포함될 수 있다.

주제(스킨 크림) 버전은 다음을 야기할 수 있다.

  • 애플리케이션 현장에서 타는 듯한 가려움증
  • 여드름
  • 피부색의 변화
  • 신청 현장의 건조함
  • 피부염

Mometasone 국소적으로 알려진 유일한 심각한 부작용은 부신 부족이다.

약리학

약리역학

Mometasone furoate는 다음과 같은 여러 가지 효과를 일으켜 염증을 감소시킨다.[21][24][25]

  • 염증성 단백질의 활성화 반전
  • 항염증 단백질 분비 활성화
  • 안정화 세포막
  • 염증 세포의 유입 감소

모메타손 푸로이트의 글루코코르티코이드 성질에 더해 프로게스테론 수용체의 매우 강력한 작용제일 뿐만 아니라 미네랄로코르티코이드 수용체부분작용제이기도 하다.[26]

작용기전

Mometasone - Mometasone furoate의 대사물.

다른 코르티코스테로이드와 마찬가지로 모메타손은 항염증, 항바이러스제, 혈관확장성을 가지고 있다. 알레르기의 경우, 코르티코스테로이드는 알레르기 반응을 일으키는 여러 종류의 세포(마스트모세포와 어시노필)에서 알레르기 반응을 감소시킨다. 모메타손과 다른 코르티코스테로이드들은 혈액 속에서 쉽게 순환하며 세포막을 통과하고 세포질 수용체와 결합하여 단백질의 전사와 합성을 초래한다. 또한 모노옥시제네제의 활성에 참여하는 효소 시토크롬 P450 2C8의 작용을 억제한다.[27]

염증은 백혈구의 수롤라제산 해방을 감소시키고 염증 부위의 축적 대식세포의 예방, 모세혈관벽에 대한 백혈구의 접착 방해, 모세혈관막의 투과성 저하 및 결과적으로 부종 감소, 보완 c의 감소에서 감소한다.성분, 히스타민 및 키닌 해방의 억제, 흉터 조직 형성에 대한 간섭.[28] 섬유화합물과 콜라겐 퇴적물의 증식도 줄어든다. 코르티코스테로이드 항염증제의 작용은 집단적으로 지포코르틴이라고 불리는 인산염화효소 A2의 단백질을 억제하기 마련이다. 또한 지포코르틴은 프로스타글란딘백혈구로서 염증의 강력한 매개체의 생합성을 제어하여 아라키돈산의 분자 전구체의 해방을 억제한다. 코막힘, 코막힘, 콧물, 재채기, 인두 가려움 등의 증상을 완화시켜 준다. 피부에 국소 투여하면 만성 또는 급성 피부질환과 관련된 염증을 감소시킨다.

비록 메메타손 푸로이트가 유의미한 전신 면역억제 효과를 가지고 있지는 않지만, 임상연구에서 코 점막의 중성미자(백혈구)에서 감소(vs. bas. bas.)가 나타났기 때문에 국소 면역억제제로 볼 수 있다.[citation needed] 히스타민과 어시노필 계화 단백질 수치를 현저히 떨어뜨리기 때문에 글루코코르티코이드 효과와 함께 항히스타민으로도 간주할 수 있다.[citation needed]

약동학

신진대사

여러 대사물에 대한 메메타손 푸로이트의 광범위한 대사 간 대사가 발생한다. 주요 대사물은 혈장에서 검출할 수 없다. 시험관내 배양 후 형성된 소대사물 중 하나는 후루아이트 6β-히드록시모메타손이다. 인간 간 마이크로솜에서 이러한 대사물의 형성은 CYP3A4에 의해 조절된다.[21]

메메타손

Mometasone 자체는 합성, 스테로이드 글루코르티코이드 또는 코르티코스테로이드로서 결코 시판되지 않았다.[29][30][31] Mometasone의 C17α 푸로이트 에스테르는 시판되는 약이다.[29][30][31] Mometasone furoate는 Mometasone의 약물로 작용한다.[32] 메메타손은 글루코코르티코이드 활성 외에도 매우 강력한 프로게스테르겐 활동을 가지고 있으며 미네랄로코르티코이드 수용체부분작용제 역할을 한다.[26]

사회와 문화

브랜드명

2016년 현재 전 세계적으로 코, 구강 흡입 및 국소 투여용 제제, 사람 및 수의용, 그리고 다른 약물과 조합하여 많은 상표명으로 사용할 수 있다.[1] 다음과 같은 브랜드의 단일 활성 에이전트로 사용할 수 있었다. Alcom, Altosone, Asmanex, Atozon, Aureox, Belloseta, Bioelementa, Biometasona, Bloctimo, Borgasone, Breso, Broner, Codermo, Cortynase, Cutimom, Cutizone, Cutticom, Dance, Demoson, Dergentil, Derimod, Dermacortine, Dermaten, Dermome, Dermosona, Dermotasone, Dermovel, Desdek, Ecelecort, Ecural, Edelan, Elica, Elisone, Elisox, Elitasone, Elna, Elocan, Elocom, Elocon, Elocortin, Elofute, Elomet, Elomox, Eloskin, Eloson, Elosone, Elovent, Elox, Etacid, Eversone, Eztom, F-Din, Fenisona, Flazcort, Flogocort, Fremomet, Frondava, Fu Mei Song, Fulmeta, Furo, Furoato de Mometasona, Furoderm, Gistan-H, Honmet, Iflacort, Intercon, Ivoxel, Kalmente, Konex, Ladexol, Lisoder, Logren, Loksin, Lomeane, M-Furo, Makiren, Mefurosan, Melocort, Mena, Mesone, Metacortil, Metactiv, Metaflam, Metagra, Metasafe, Metason, Metasone, Metaspray, Metatop, Metaz, Metmin, Metsone, Midermin, Mifusin, Minyear, Mofacort, Mofulex, Mofur, Mofuroate, Molison, Momate, Momax, Momecon, Momecort, Momecutan, Momederm, MomeGalen, Momegen, Momekort, Momelab, Momentum, Momeplus, Momerid, Momeson, Momesone, Momester, Momet, Mometa, Mometagen, Mometason, Mometasona, Mometasona Furoato, Mometasone Furoate, Mometasone Furoate Hydrate, Mometasonfuroaat, Mometasonfuroat, Mometasoni Furoas, Mometasonum, Mometasyn, Mometasyn, Mometax, Mometazon, Mometazona, Mometazona Fuorat, Mometazonfuroat, Mometix-AQ, Momevate, Momexa, Mommex, Mommox, Momtas, Monaliz, Monez, Monovel, Monovo, Mosone, Motaderm, Motaneal, Movesan, Mtaz, Mundoson, Murozo, Myrey, Narinex, Nasamet, Nasehaler, Nasocure, Nasomet, Nasometin, Nasonex, Nassomet, Nazofix, Nazoster, Netonox, Nexomist, Novasone, Ovison, Ovixan, Oximax, Pharmecort, Pluster, Pronasal, Propel, Prospiril, Pydercon, Rinelon, Rinitek, Rino-Val, Rinobudex, Rinonex, Rinosal, Rinosona, Rinoval, Risonel, Sensicort, Septopic, Silkaren, Soneta, Suavicort, Suqi, Synaller, Tabunex, Topcort, Topison, Uniclar, Uniderm, Vizomet, Yperod, Zalconex, and Zynovate.[1]

조합

2016년 현재 다음과 같은 조합 약물을 구입할 수 있다.[1]

참조

  1. ^ a b c d "International brands for Mometasone". Drugs.com. Retrieved 17 November 2016.
  2. ^ "Mometasone Use During Pregnancy". Drugs.com. 14 February 2020. Retrieved 1 April 2020.
  3. ^ https://www.ema.europa.eu/documents/psusa/mometasone-list-nationally-authorised-medicinal-products-psusa/00002085/202005_en.pdf
  4. ^ Tayab ZR, Fardon TC, Lee DK, Haggart K, McFarlane LC, Lipworth BJ, Hochhaus G (November 2007). "Pharmacokinetic/pharmacodynamic evaluation of urinary cortisol suppression after inhalation of fluticasone propionate and mometasone furoate". British Journal of Clinical Pharmacology. 64 (5): 698–705. doi:10.1111/j.1365-2125.2007.02919.x. PMC 2203259. PMID 17509041.
  5. ^ a b c d e f g "Mometasone Furoate Monograph for Professionals". Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Retrieved 11 March 2019.
  6. ^ a b c "Mometasone Furoate topical Monograph for Professionals". Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Retrieved 11 March 2019.
  7. ^ a b c "Mometasone Furoate eent Monograph for Professionals". Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Retrieved 11 March 2019.
  8. ^ "Mometasone". DrugBank. Retrieved 30 April 2020.
  9. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. p. 488. ISBN 9783527607495.
  10. ^ World Health Organization (2021). World Health Organization model list of essential medicines: 22nd list (2021). Geneva: World Health Organization. hdl:10665/345533. WHO/MHP/HPS/EML/2021.02.
  11. ^ British national formulary : BNF 76 (76 ed.). Pharmaceutical Press. 2018. p. 265. ISBN 9780857113382.
  12. ^ "The Top 300 of 2020". ClinCalc. Retrieved 11 April 2020.
  13. ^ "Mometasone - Drug Usage Statistics". ClinCalc. Retrieved 11 April 2020.
  14. ^ Tan RA, Corren J (December 2008). "Mometasone furoate in the management of asthma: a review". Therapeutics and Clinical Risk Management. 4 (6): 1201–8. doi:10.2147/TCRM.S3261. PMC 2643101. PMID 19337427.
  15. ^ Bousquet J (May 2009). "Mometasone furoate: an effective anti-inflammatory with a well-defined safety and tolerability profile in the treatment of asthma". International Journal of Clinical Practice. 63 (5): 806–19. doi:10.1111/j.1742-1241.2009.02003.x. PMID 19392928. S2CID 2040993.
  16. ^ Khope S (March 2010). "Topical mometasone furoate for phimosis". Indian Pediatrics. 47 (3): 282. PMID 20371899.
  17. ^ Williams DM (2005). "What does potency actually mean for inhaled corticosteroids?". The Journal of Asthma. 42 (6): 409–17. doi:10.1081/jas-57878. PMID 16293535. S2CID 43138631.
  18. ^ a b Passali D, Spinosi MC, Crisanti A, Bellussi LM (2 May 2016). "Mometasone furoate nasal spray: a systematic review". Multidisciplinary Respiratory Medicine. 11: 18. doi:10.1186/s40248-016-0054-3. PMC 4852427. PMID 27141307.
  19. ^ Green C, Colquitt JL, Kirby J, Davidson P, Payne E (November 2004). "Clinical and cost-effectiveness of once-daily versus more frequent use of same potency topical corticosteroids for atopic eczema: a systematic review and economic evaluation". Health Technology Assessment. 8 (47): iii, iv, 1–120. doi:10.3310/hta8470. PMID 15527669.
  20. ^ Prakash A, Benfield P (January 1998). "Topical mometasone. A review of its pharmacological properties and therapeutic use in the treatment of dermatological disorders". Drugs. 55 (1): 145–63. doi:10.2165/00003495-199855010-00009. PMID 9463794. S2CID 46976211.
  21. ^ a b c "Nasonex label" (PDF). FDA. January 2011.
  22. ^ "Mometasone Nasal Spray: MedlinePlus Drug Information". MedlinePlus. 2020-03-19. Retrieved 2020-03-19. Mometasone nasal spray should not be used to treat symptoms (e.g., sneezing, stuffy, runny, itchy nose) caused by the common cold. Mometasone nasal spray is in a class of medications called corticosteroids. It works by blocking the release of certain natural substances that cause allergy symptoms.
  23. ^ Bousquet J (May 2009). "Mometasone furoate: an effective anti-inflammatory with a well-defined safety and tolerability profile in the treatment of asthma". International Journal of Clinical Practice. 63 (5): 806–19. doi:10.1111/j.1742-1241.2009.02003.x. PMID 19392928. S2CID 2040993.
  24. ^ Publishers, Jones and Bartlett (2009-07-15). Nurse's Drug Handbook 2010. p. 677. ISBN 978-0-7637-7900-9.
  25. ^ Mani S. Kavuru (2007). "ch. 9 Anti-inflammatory agents". Diagnosis and Management of Asthma. ISBN 978-1-932610-38-3.
  26. ^ a b Austin RJ, Maschera B, Walker A, Fairbairn L, Meldrum E, Farrow SN, Uings IJ (December 2002). "Mometasone furoate is a less specific glucocorticoid than fluticasone propionate". The European Respiratory Journal. 20 (6): 1386–92. doi:10.1183/09031936.02.02472001. PMID 12503693.
  27. ^ Walsky RL, Gaman EA, Obach RS (January 2005). "Examination of 209 drugs for inhibition of cytochrome P450 2C8". Journal of Clinical Pharmacology. 45 (1): 68–78. doi:10.1177/0091270004270642. PMID 15601807. S2CID 670198.
  28. ^ Blaiss MS (2011). "Safety update regarding intranasal corticosteroids for the treatment of allergic rhinitis". Allergy and Asthma Proceedings. 32 (6): 413–8. doi:10.2500/aap.2011.32.3473. PMID 22221434.
  29. ^ a b J. Elks (14 November 2014). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. Springer. pp. 834–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
  30. ^ a b Index Nominum 2000: International Drug Directory. Taylor & Francis. January 2000. pp. 701–. ISBN 978-3-88763-075-1.
  31. ^ a b I.K. Morton; Judith M. Hall (31 October 1999). Concise Dictionary of Pharmacological Agents: Properties and Synonyms. Springer Science & Business Media. pp. 185–. ISBN 978-0-7514-0499-9.
  32. ^ Ruben Vardanyan; Victor Hruby (7 January 2016). Synthesis of Best-Seller Drugs. Elsevier Science. pp. 463–. ISBN 978-0-12-411524-8.

외부 링크

  • "Mometasone". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.