피타바스타틴
Pitavastatin | |
| 임상자료 | |
|---|---|
| 상명 | 리발로, 리바조, 기타 |
| AHFS/Drugs.com | 모노그래프 |
| 메드라인플러스 | a610018 |
| 라이센스 데이터 | |
| 임신 범주 |
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| 경로: 행정 | 구강별(테이블록 |
| ATC 코드 | |
| 법적현황 | |
| 법적현황 | |
| 약동학 데이터 | |
| 생체이용가능성 | 60% |
| 단백질 결합 | 96% |
| 신진대사 | 간(CYP2C9, 최소) |
| 제거 반감기 | 11시간 |
| 배설 | 페이스 |
| 식별자 | |
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| CAS 번호 | |
| 펍켐 CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| 켐스파이더 | |
| 유니 | |
| 체비 | |
| 켐벨 | |
| CompTox 대시보드 (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.171.153 |
| 화학 및 물리적 데이터 | |
| 공식 | C25H24FNO4 |
| 어금질량 | 421.461 g·2011−1 |
| 3D 모델(JSmol) | |
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  (이게 뭐야?) (iii) | |
피타바스타틴(일반적으로 칼슘 염으로서)은 스타틴의 약물 등급을 낮추는 혈중 콜레스테롤의 일원이다.[1]
다른 스타틴과 마찬가지로 콜레스테롤 합성 1단계를 촉매로 만드는 효소인 HMG-CoA 환원효소의 억제제다.
1987년에 특허를 받았으며 2003년에 의료용으로 승인되었다.[2]그것은 일본, 한국, 인도에서 이용 가능하다.[3]미국에서는 2009년에 FDA 승인을 받았다.[4]코와사의 자회사인 코와제약은 피타바스타틴에 대한 미국 특허의 소유주다.
의학적 용법
다른 스타틴과 마찬가지로 피타바스타틴은 고콜레스테롤라혈증(이열 콜레스테롤)과 심혈관 질환 예방에 사용된다.
2009년 104주 LEVERS 시험 연구에서는 피타바스타틴이 HDL 콜레스테롤을 증가시켰으며, 특히 LDL 콜레스테롤을 31.[5]3% 크게 감소시켰으며, 특히 HDL이 40mg/dL 미만인 환자의 경우 증가율이 24.6%에 달했다.HDL은 다른 스타틴에서 전환하여 시간이 지남에 따라 상승하는 환자에서 개선되었다.70개월에 걸친 COONE 관찰 연구에서 피타바스타틴은 아토르바스타틴보다 HDL을 더 많이 증가시켰다.[6]
그것은 포도당 조절에 중립적이거나 어쩌면 이로운 영향을 미칠 수 있다.따라서 피타바스타틴은 대사증후군에 LDL이 높고 HDL이 낮고 당뇨병이 많은 환자에게 적합할 가능성이 높다.[citation needed]
부작용
일반적인 스타틴 관련 부작용(두통, 위장 장애, 비정상적인 간 기능 검사, 근육 경련)은 다른 스타틴과 비슷했다.그러나 피타바스타틴은 (예를 들어 프라바스타틴과 같이) 수용성이 높은 것으로 보아 지용성인 특정 스타틴에 비해 근육 부작용이 적은 것으로 보인다.[7]한 연구에서는 코엔자임 Q가10 특정 다른 스타틴만큼 감소되지 않았음을 발견했다(모든 스타틴 약물이 억제하는 HMG-CoA 환원효소 경로의 고유 화학성분을 고려할 때 이러한 감소 가능성은 낮음).[8][9]
다른 스타틴과 달리 피타바스타틴은 인슐린 저항성을 동태 모델평가(HOMA-IR) 방식으로 평가해 인간 내 인슐린 저항성을 향상시킨다는 증거가 있다.[10]
피타바스타틴과 함께 고후루산혈증이나 혈청 요산 수치가 증가했다고 보고되었다.[11]
신진대사와 상호작용
대부분의 스타틴은 하나 이상의 간상 사이토크롬 P450 효소에 의해 부분적으로 대사되어 특정 식품(자몽 주스 등)과의 약물 상호작용 및 문제 발생 가능성이 높아진다.피타바스타틴의 1차 대사 경로는 글루쿠로니화다.CYP450 효소 CYP2C9와 CYP2C8에 의해 최소 대사되지만,[12] CYP3A4(다른 스타틴에서 공통적인 상호작용의 원천)에는 대사되지 않는다.그 결과 여러 약을 복용해야 하는 노인 환자에게 중요할 수 있는 CYP3A4를 통해 대사되는 약물과 상호작용할 가능성이 적다.[8]
역사
피타바스타틴(이타바스타틴, 이타바스타틴, 니스바스타틴, NK-104 또는 NKS-104)은 닛산 화학공업에 의해 일본에서 발견되어 도쿄 코와 제약에 의해 더 발전되었다.[8]피타바스타틴은 2009년 08월 03일 FDA로부터 Livalo라는 상표명으로 미국에서의 사용을 승인받았다.피타바스타틴은 또한 2010년 8월 17일 영국의 MHRA(Medicine and Healthcare Products Regulatory Agency)로부터 승인을 받았다.리발로의 의약품 대체품인 지피타마그(피타바스타틴 마그네슘)는 2017년 FDA로부터 미국 내 사용 승인을 받았다.
이름
이 약은 미국에서 리발로와 지피타마그라는 상표명으로 판매되고 있으며 유럽연합과 러시아에서는 리바조라는 상표명으로 판매되고 있다.
참조
- ^ Kajinami K, Takekoshi N, Saito Y (2003). "Pitavastatin: efficacy and safety profiles of a novel synthetic HMG-CoA reductase inhibitor". Cardiovascular Drug Reviews. 21 (3): 199–215. doi:10.1111/j.1527-3466.2003.tb00116.x. PMID 12931254.
- ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. p. 473. ISBN 9783527607495.
- ^ "Zydus Cadila launches pitavastatin in India". Archived from the original on 26 September 2017. Retrieved 28 May 2006.
- ^ 제7회 스타틴; 피타바스타틴
- ^ Teramoto T, Shimano H, Yokote K, Urashima M (October 2009). "Effects of pitavastatin (LIVALO Tablet) on high density lipoprotein cholesterol (HDL-C) in hypercholesterolemia". Journal of Atherosclerosis and Thrombosis. 16 (5): 654–61. doi:10.5551/jat.1719. PMID 19907105.
- ^ Masana L (30 May 2013). "Pitavastatin in cardiometabolic disease: therapeutic profile". Cardiovascular Diabetology. 12 Suppl 1: S2. doi:10.1186/1475-2840-12-S1-S2. PMC 3668168. PMID 23819752.
- ^ ScienceDaily (11 May 2013). "Alternative Cholesterol-Lowering Drug for Patients Who Can't Tolerate Statins". ScienceDaily.
- ^ a b c Mukhtar RY, Reid J, Reckless JP (February 2005). "Pitavastatin". International Journal of Clinical Practice. 59 (2): 239–52. doi:10.1111/j.1742-1241.2005.00461.x. PMID 15854203.
- ^ Kawashiri MA, Nohara A, Tada H, Mori M, Tsuchida M, Katsuda S, et al. (May 2008). "Comparison of effects of pitavastatin and atorvastatin on plasma coenzyme Q10 in heterozygous familial hypercholesterolemia: results from a crossover study". Clinical Pharmacology and Therapeutics. 83 (5): 731–9. doi:10.1038/sj.clpt.6100396. PMID 17957184. S2CID 20956339.
- ^ Nakagomi A, Shibui T, Kohashi K, Kosugi M, Kusama Y, Atarashi H, Shimizu W (2015). "Differential Effects of Atorvastatin and Pitavastatin on Inflammation, Insulin Resistance, and the Carotid Intima-Media Thickness in Patients with Dyslipidemia". Journal of Atherosclerosis and Thrombosis. 22 (11): 1158–71. doi:10.5551/jat.29520. PMID 26084792.
- ^ Ogata N, Fujimori S, Oka Y, Kaneko K (June 2010). "Effects of three strong statins (atorvastatin, pitavastatin, and rosuvastatin) on serum uric acid levels in dyslipidemic patients". Nucleosides, Nucleotides & Nucleic Acids. 29 (4–6): 321–4. doi:10.1080/15257771003741323. PMID 20544514. S2CID 30650248.
- ^ Drugs.com: 리발로 모노그래프.
