AM-694

AM-694
AM-694
AM-694-2D-skeletal.svg
법적 상태
법적 상태
식별자
  • 1-[(5-플루오로펜틸)-1H-인돌-3-일]-(2-요오드페닐)메타논
CAS 번호
PubChem CID
켐스파이더
유니
체비
CompTox 대시보드 (EPA )
화학 및 물리 데이터
공식C20H19FINO
몰 질량435.281 g/120−1
3D 모델(JSmol)
  • Ic2cc2C(=O)c1cn(CCCCF)c3cc13
  • InChI=1S/C20H19FINO/c21-12-6-1-7-13-13-14-17(15-8-3-5-11-19(15)20(24)16-2-4-10-18(16)22/h2-5,8-11,14H,1,6-7,12-13H2-22 checkY)
  • 키: LFFIIZFINPPEMC-UHFFFAOYSA-N checkY
☒NcheckY (이게 뭐죠?) (표준)

AM-694(1-(5-플루오로펜틸)-3-(2-요오드벤조일)인돌)은 칸나비노이드 수용체1 CB에 대한 강력하고 선택적인 작용제로 작용하는 설계 약물이다.CB [1]수용체의 분포를1 매핑하기 위해 과학적 연구에 사용된다.

약리학

AM-694는 칸나비노이드 수용체의 작용제이다.CB에서1 K는i 0.08nM,[2] K는i 1.44nM으로 CB에 비해2 18배의 선택성을 가진다.이 비정상적으로 높은1 CB 결합 친화성의 원인이 무엇인지는 불분명하지만, AM-694의 F 방사성 세포 유도체를 [1]체내 CB 수용체의 분포를1 매핑하는 데 유용하게 만든다.

대사

대사 경로는 N-알킬 [3][4]사슬의 가수분해 탈불소, 카르본실화 및 모노히드록실화를 포함한다.

「 」를 참조해 주세요.

레퍼런스

  1. ^ a b Willis PG, Katoch-Rouse R, Horti AG (August 2003). "Regioselective F‐18 radiolabeling of AM694, a CB1 cannabinoid receptor ligand". Journal of Labelled Compounds and Radiopharmaceuticals. 46 (9): 799–804. doi:10.1002/jlcr.720.
  2. ^ WO patent 200128557, Makriyannis A, Deng H, "Cannabimimetic indole derivatives", granted 2001-06-07
  3. ^ Grigoryev A, Kavanagh P, Melnik A (February 2013). "The detection of the urinary metabolites of 1-[(5-fluoropentyl)-1H-indol-3-yl]-(2-iodophenyl)methanone (AM-694), a high affinity cannabimimetic, by gas chromatography - mass spectrometry". Drug Testing and Analysis. 5 (2): 110–5. doi:10.1002/dta.1336. PMID 22522907.
  4. ^ Apirakkan O, Gavrilović I, Cowan DA, Abbate V (July 2020). "In Vitro Phase I Metabolic Profiling of the Synthetic Cannabinoids AM-694, 5F-NNEI, FUB-APINACA, MFUBINAC, and AMB-FUBINACA". Chemical Research in Toxicology. 33 (7): 1653–1664. doi:10.1021/acs.chemrestox.9b00466. PMID 32301604.