이미다졸린수용체

Imidazoline receptor

이미다졸린 수용체들은 클로니딘과 다른 이미다졸린들이 작용하는 일차 수용체들이다.[1] 이미다졸린 수용체에는 다음과 같은 세 가지 주요 등급이 있다. 나는1 혈압을 낮추기 위해 교감신경계를 억제하는 일에 관여하고 있으며,[2] 아직2 불확실한 기능을 가지고 있지만 여러 정신 질환에 연루되어 있으며,[3][4] 인슐린 분비를 조절하고3 있다.[5]

반

2017년 현재 이미다졸린 수용체에는 I1, I2, I의3 세 가지 알려진 아형이 있다.

I수용체1

I1 수용체는 혈장막에 국부화된 G단백질 결합 수용체로 나타난다.[6] 그것은 PLA2 신호 전달과 결합되어 프로스타글란딘 합성이 될 수 있다.[6][7] 또한 활성화가 나트륨-수소 항정신병자 및 카테콜아민 합성의 효소를 유도하여 I 수용체가1 인터루킨과 신호 경로가 유사하므로 신경시토카인 수용체군에 속할 수 있음을 시사한다.[7] 망막형성의 신경세포, 등심성질 오불롱가타, 부신질, 신장상피, 췌도, 혈소판, 전립선 등에서 발견된다.[6] 그것들은 특히 대뇌피질이나 로쿠스 코울레우스에서는 표현되지 않는다.[6]

동물 연구는 클로니딘과 같은 이미다졸린 약물의 고혈압 작용의 많은 부분이 I1 수용체에 의해 매개된다는 것을 시사한다.[6][8][9] 또한 안과에서 I1 수용체 활성화가 사용되어 안압을 감소시킨다.[6] 그 밖에 저산소증 시 Na+ 배설을 촉진하고 신경 활동을 촉진하는 기능도 있다.[6]

I수용체2

I2 수용체 결합 부위는 카테콜아민에 의해 차단되지 않는 길항제 이다조산에 의해 억제된 선택적 결합 부위로 정의되었다.[10] 주요 결합 부위는 외측 미토콘드리아 막에 위치하며, 모노아민 산화효소에 대한 알로스테리 부위로 제안되며, 또 다른 결합 부위는 뇌 크레아틴 키나아제로 밝혀졌다.[10][6] 다른 알려진 바인딩 사이트는 2017년 현재 아직 특징이 없다.[10][11]

설치류에 대한 예비 연구 결과2 I 수용체 작용제는 만성에는 효과적일 수 있지만 섬유근육통을 비롯한 급성통증은 효과가 없다.[10] 또한2 I 수용체 활성화가 체온을 떨어뜨려 쥐에서 보이는 신경보호 효과를 잠재적으로 매개하는 것으로 나타났다.[10]

수용체에 대해 알려진 유일한 대항자는 선택성이 없는 이다작산이다.[10][6]

I수용체3

I3 수용체는 췌장 베타 세포에서 인슐린 분비를 조절한다. ATP 민감 K+(KATP) 채널과 관련될 수 있다.[12]

리간즈

I1 수용체

고민자

AGN 192403[13] 목소니딘

반목자

I2 수용체

고민자

반목자

I3 수용체

선택적 리간드는 2017년 현재 알려져 있지 않다.

비선택적 리간즈

고민자

반목자

참고 항목

참조

  1. ^ Head GA, Mayorov DN (January 2006). "Imidazoline receptors, novel agents and therapeutic potential". Cardiovasc Hematol Agents Med Chem. 4 (1): 17–32. doi:10.2174/187152506775268758. PMID 16529547.
  2. ^ Regunathan, S; Reis, D J (April 1996). "Imidazoline Receptors and Their Endogenous Ligands". Annual Review of Pharmacology and Toxicology. 36 (1): 511–544. doi:10.1146/annurev.pa.36.040196.002455. PMID 8725400.
  3. ^ Kawamura, Kazunori; Shimoda, Yoko; Kumata, Katsushi; Fujinaga, Masayuki; Yui, Joji; Yamasaki, Tomoteru; Xie, Lin; Hatori, Akiko; Wakizaka, Hidekatsu; Kurihara, Yusuke; Ogawa, Masanao; Nengaki, Nobuki; Zhang, Ming-Rong (April 2015). "In vivo evaluation of a new 18F-labeled PET ligand, [18F]FEBU, for the imaging of I2-imidazoline receptors". Nuclear Medicine and Biology. 42 (4): 406–412. doi:10.1016/j.nucmedbio.2014.12.014. PMID 25583220.
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  5. ^ Head, G.; Mayorov, D. (1 January 2006). "Imidazoline Receptors, Novel Agents and Therapeutic Potential". Cardiovascular & Hematological Agents in Medicinal Chemistry. 4 (1): 17–32. doi:10.2174/187152506775268758. PMID 16529547.
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외부 링크