메타클로로페닐피페라진
meta-Chlorophenylpiperazine![]() | |
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임상 데이터 | |
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루트 행정부. | 구강, 비강, 직장 |
ATC 코드 |
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법적 상태 | |
법적 상태 |
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약동학 데이터 | |
대사 | 간(CYP2D6)[1] |
반감기 제거 | 4~14시간[1][2] |
배설물 | 소변 |
식별자 | |
| |
CAS 번호 | |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
켐스파이더 | |
유니 | |
체비 | |
첸블 | |
CompTox 대시보드 (EPA ) | |
ECHA 정보 카드 | 100.026.959 |
화학 및 물리 데이터 | |
공식 | C10H13클론N2 |
몰 질량 | 196.68 g/120−1 |
3D 모델(JSmol) | |
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메타클로로페닐피페라진(mCPP)은 페닐피페라진 클래스의 정신작용 약물이다.1970년대 후반에 개발되어 2000년대 [3][4]중반 디자이너 의약품으로 판매되기 전까지 과학 연구에 사용되었다.뉴질랜드에서는 불법 자극제에 대한 법적 대안으로 선전되고 있는 알약과 [5][6]유럽과 미국에서는 "불법 자극제"로 판매되고 있는 알약에서 이 알약이 검출되었다.
mCPP는 레크리에이션 물질이라는 광고에도 불구하고, 사실 일반적으로 불쾌한 경험으로 여겨지며 약물 [5]복용자들에게는 바람직하지 않다.강화 효과는 없지만 "심적 자극, 불안 유발, 환각 유발 효과"[7][8][9][10]가 있다.그것은 또한 설치류와 사람에게 [11][12]언어장애, 우울증, 강직성 효과를 발생시키는 것으로 알려져 있으며,[13][14][15][16] 그것에 취약한 개인에게 공황 발작을 일으킬 수 있다.그것은 [17][18][19]또한 장애를 가진 사람들의 강박증상을 악화시킨다.
mCPP는 인간에게 두통을 유발하는 것으로 알려져 있으며 잠재적인 항우울제 [20][21][22]테스트에 사용되어 왔다.그것은 강력한 식욕부진 효과를 가지고 있으며2C 비만 치료를 위한 선택적 5-HT 수용체 작용제의 개발을 장려하고 있다.[23][24][25][26]
약리학
약역학
위치 | Ki(nM) | 종. | 참조 |
---|---|---|---|
SERT | 202–432 | 인간 | [28] |
NET | 1,940–4,360 | 인간 | [28] |
DAT | ND | ND | ND |
5-HT1A | 44–400 | 인간 | [27][29] |
5-HT1B | 89–501 | 인간 | [27][30] |
5-HT1D | 210–1,300 | 인간 | [29][31] |
5-HT1E | ND | ND | ND |
5-HT1F | ND | ND | ND |
5-HT2A | 32–398 | 인간 | [27][10][29][32] |
5-HT2B | 3.2–63 | 인간 | [27][33][34] |
5-HT2C | 3.4–251 | 인간 | [27][10][32][35] |
5-HT3 | 427 | 인간 | [27] |
5-HT4 | ND | ND | ND |
5-HT5A | 1,354 | 인간 | [27] |
5-HT6 | 1,748 | 인간 | [27] |
5-HT7 | 163 | 인간 | [27] |
α1 | 97–2,900 | 인간 | [28][29] |
α1A | 1,386 | 인간 | [27] |
α1B | 915 | 인간 | [27] |
α1D | ND | ND | ND |
α2 | 112–570 | 인간 | [28][29] |
α2A | 145 | 인간 | [27] |
α2B | 106 | 인간 | [27] |
α2C | 124 | 인간 | [27] |
β | 2,500 | 인간 | [29] |
β1 | 2,359 | 인간 | [27] |
β2 | 3,474 | 인간 | [27] |
D1. | 7,000 | 인간 | [29] |
D2. | 10,000 이상 | 인간 | [29] |
D3. | 10,000 이상 | 쥐. | [27] |
D4. | ND | ND | ND |
D5. | 10,000 이상 | 인간 | [27] |
H1 | 326 | 인간 | [27] |
mACHRs | 10,000 이상 | 인간 | [29] |
nAChRs | 10,000 이상 | 인간 | [27] |
σ1 | ND | ND | ND |
σ2 | 8,350 | 쥐. | [27] |
나1 | 759 | 쥐. | [27] |
VDCC | 6,043 | 쥐. | [27] |
값은 K(nM)입니다i.값이 작을수록 약물이 사이트에 강하게 결합됩니다. |
mCPP는 5-HT, 5-HT1A1B, 5-HT1D2A, 5-HT2B, 5-HT2C, 5-HT3, 5-HT7 수용체와 SERT에 [27]유의한 친화력을 가지고 있다.또한 α-아드레날린1 작동성, α-아드레날린2 작동성1, H, I1 및 [27][36]NET에 대한 친화력이 있습니다.대부분의 세로토닌 [37][38]수용체에서 작용제로 작용하며, mCPP는 세로토닌 재흡수 억제제뿐만 아니라 세로토닌 방출제로도 [39]작용하는 것으로 나타났다.
mCPP의 가장 강력한 작용은 5-HT2B 및 5-HT2C 수용체이며, 그 차별적 신호는 주로 [27][40][41]5-HT에2C 의해 매개된다.불안, 두통, 식욕 감퇴와 같은 부정적인 영향은 5-HT2C [12][23][42]수용체에 대한 작용에 의해 매개될 수 있습니다.mCPP의 다른 영향으로는 메스꺼움, 저활동 및 음경 발기가 있으며, 후자는 5-HT2C 활성이 증가한 결과이며, 후자는 5-HT3 [43][44][45]자극을 통해 발생할 수 있다.
비교 연구에서 mCPP는 인간 5-HT2A 및 5-HT2B 수용체에 비해 인간 5-HT2C 수용체에 대한 선택성이 약 10배이다(Ki = 3.4nM 대 32.1 및 28.8nM).[10]인간 5-HT2A 수용체 및2C[46] 5-HT 수용체에서는 부분작용제 역할을 하지만 인간 5-HT2B [47]수용체에서는 길항제 역할을 한다.
약동학
mCPP는 파라히드록시-mCPP(p-OH-mCPP)로 히드록실화에 의해 CYP2D6 이소엔자임으로 대사되며, 이는 그 [1][48][49]대사에 주요한 역할을 한다.mCPP의 제거 반감기는 4~[1]14시간입니다.
mCPP는 트라조돈, 네파조돈, 에토페리돈, 엔피프라졸, 메피프라졸, 클로페리돈, 페르클로폰 및 BRL-15,572를 [49][additional citation(s) needed]포함한 다양한 다른 피페라진 약물의 대사물이다.CYP3A4를 [49]통한 탈알킬화에 의해 형성된다.부프로피온, 플루옥세틴, 파록세틴, 티오리다진과 같은 CYP2D6 억제제를 대사물로 mCPP를 생성하는 약물과 함께 투여할 때 이러한 약물은 모분자(예: 트라조돈)와 MCPP의 [48][1]농도를 증가시키는 것으로 알려져 있으므로 주의해야 한다.
화학
아날로그
mCPP의 유사점은 다음과 같습니다.
- 1-벤질피페라진(BZP)
- 1-메틸-4-벤질피페라진(MBZP)
- 1,4-디벤질피페라진(DBZP)
- 3-트리플루오로메틸페닐피페라진(TFMPP)
- 3,4-메틸렌디옥시-1-벤질피페라진(MDBZP)
- 4-브로모-2, 5-디메톡시-1-벤질피페라진(2C-B-BZP)
- 4-플루오로페닐피페라진(pFP)
- 4-메톡시페닐피페라진(MeOP)
기타 아날로그로는 퀴파진, ORG-12962, 3C-PEP 등이 있습니다.
사회와 문화
법적 상태
벨기에
mCPP는 [50]벨기에에서 불법입니다.
브라질
캐나다
mCPP는 캐나다에서 통제된 약물이 아니다.
중국
2015년 10월 현재 mCPP는 중국에서 [52]통제되는 물질이다.
체코 공화국
mCPP는 체코 [53]공화국에서 합법입니다.
덴마크
mCPP는 [54][unreliable source?]덴마크에서 불법입니다.
핀란드
mCPP는 핀란드에서 불법입니다.
독일.
mCPP는 독일에서 불법입니다.
헝가리
mCPP는 2012년부터 헝가리에서 불법이다.
일본.
mCPP는 2006년부터 일본에서 불법이다.
네덜란드
뉴질랜드
뉴질랜드 정부는 EACD의 권고에 따라 BZP를 다른 피페라진 유도체 TFMPP, mCPP, pFPP, MeOPP 및 MBZP와 함께 1975년 뉴질랜드 약물남용법의 클래스 C에 포함시키는 법안을 통과시켰다.금지는 2007년 12월 18일 뉴질랜드에서 발효될 예정이었지만, 법 개정은 이듬해까지 이루어지지 않았고, 2008년 4월 1일부로 뉴질랜드에서는 BZP 및 기타 나열된 피페라진의 판매가 불법이 되었다.이들 약물의 소지 및 사용에 대한 사면은 2008년 10월까지 계속되었으며, 그 시점에서는 완전히 [56]불법이 되었다.그러나 mCPP는 과학 연구에 합법적으로 사용된다는 점에 유의해야 한다.
노르웨이
mCPP는 노르웨이에서 불법이다.
러시아
mCPP는 러시아에서 불법이다.
스웨덴
mCPP는 스웨덴에서 불법이다.
폴란드
mCPP는 폴란드에서 불법이다.
미국
mCPP는 미국에서 [57]연방 수준에서 예정되어 있지 않지만, BZP의 관리대상 물질 유사체로 간주될 수 있으며, 이 경우 연방 아날로그법에 따라 구매, 판매 또는 소유가 기소될 수 있다.
단, "클로로페닐피페라진"은 플로리다주에서 [58]판매 또는 소유를 불법으로 하는 부칙 I 규제 물질이다.
터키
mCPP는 터키에서 2009년 [59]20월 5일부터 불법입니다.
「 」를 참조해 주세요.
레퍼런스
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외부 링크
위키미디어 커먼스의 메타클로로페닐피페라진 관련 매체