옥시메타졸린

Oxymetazoline
옥시메타졸린
Oxymetazoline.svg
임상 데이터
상호아프린, Ocuclear, Dryxine, Rhofade
AHFS/Drugs.com모노그래프
임신
카테고리
  • C
의존성
책임		적당한.
루트
행정부.		비강내, 안약
ATC 코드
법적 상태
법적 상태
  • UK: 일반 판매 리스트 (GSL, OTC)
  • US: OTC(비강 스프레이)
    only만 (크림)
약동학 데이터
대사신장(30%), 분변(10%)
반감기 제거5~6시간
식별자
  • 3-(4,5-디히드로-1H-이미다졸-2-일메틸)-2,4-디메틸-6-터트-부틸페놀
CAS 번호
PubChem CID
IUPHAR/BPS
드러그뱅크
켐스파이더
유니
케그
체비
첸블
CompTox 대시보드 (EPA )
ECHA 정보 카드100.014.618 Edit this at Wikidata
화학 및 물리 데이터
공식C16H24N2O
몰 질량260.381g/120−1
3D 모델(JSmol)
녹는점301.5°C(574.7°F)
  • Oc1c(c(cc1C(C)(C)C)C)CC/2=N/CCN\2)C
  • InChI=1S/C16H24N2O/c1-10-8-13(16(3,4)5)15(2)12(10)9-14-17-6-7-18-14/h8,19H,6-7,9H2,1-5H3,18, checkY17,17)
  • 키: WYWIFABBXFUGLM-UHFFFAOYSA-N
☒NcheckY (이게 뭐죠?) (표준)

옥시메타졸린은 Afrin이라는 상표명으로 판매되며 국소성 충혈제 및 혈관 수축제이다.코막힘과 코피를 치료하기 위한 코 스프레이, 사소한 자극으로 인한 눈의 홍조를 치료하기 위한 안약, 성인으로 인한 지속적인 안면 홍조를 치료하기 위한 처방전 국소 크림으로 시판되고 있습니다.효과는 몇 분 안에 시작하여 최대 6시간 동안 지속됩니다.3일 이상 비강 내 사용을 하면 충혈이 재발하거나 악화되어 신체적인 의존이 발생할 수 있습니다.

옥시메타졸린은 이미다졸의 [1]유도체이다.E의 자일로메타졸린에서 개발되었습니다. 1961년 [2]Merck Darmstadt by Wolfgang Fruhstorfer and Helmut Muller-Calgan.직접교감신경계, 옥시메타졸린은 α아드레날린 수용체2 및 α아드레날린 수용체와 결합 및 활성화되며1,[1] 가장 주목할 만한 것은 α아드레날린 수용체한 연구에서는 α(2A) > α(1A) > α(2B) > α(1D) > α(2C) > > > α(1B) 순으로 분류했지만 이는 보편적으로 합의된 [3]것은 아니다.결합 친화성/선택성과 관련하여 (상대적으로 많은) 시험관내 연구 전체에 걸쳐 일관성이 거의 없다.

의료 용도

옥시메타졸린은 Otrivin, Afrin, Operil, Dristan, Dimetapp, Oxyspray, Facimin, Nasivin, Nostilla, Utabon, Sudafed OM, vix Sineic과 같은 비강 스프레이에서 옥시메타졸린 염산염의 형태로 국소 탈농약제로 판매된다.

미국에서는 옥시메타졸린 1% 크림이 [6]성인의 장미와 관련된 지속적 안면 홍반(빨간색) 국소 치료를 위해 식품의약국에 의해 승인되었다.

혈관을 수축시키는 특성 때문에 옥시메타졸린은 약간의 자극으로 인한 코피와[7][8] 눈의 홍조를 치료하는데도 사용됩니다(안약 [citation needed]형태로 Visine L.R.로 판매됨).[9]

2020년 7월, 옥시메타졸린은 후천성 처진 [10]눈꺼풀 치료에 대한 FDA의 승인을 받았다.

부작용

리바운드 폭주

반동 충혈, 즉 약물 비염이 발생할 수 있습니다.2006년 비염 약물의 병리 검토는 옥시메타졸린을 3일 이상 사용하면 비염 약물의 사용이 발생할 수 있다는 결론을 내렸고 사용을 [11]3일로 제한할 것을 권고했다.치료용품국에 제출한 자료에서, 노바티스 대표는 "그 정당성은 증거에 근거하지 않았다"고 결론지었다.Novartis는 기존의 광범위한 증거를 인용하고 5일에서 10일까지의 권장 기간을 언급하며, 일반적인 [12]감기의 지속 시간과 일치하기 때문에 의학적인 상담 없이 자가 약물 치료를 위해 설정된 5일의 기간을 권고했다.

임신 중 사용

식약청은 태아에 대한 위험성을 배제할 수 없는 옥시메타졸린을 카테고리 C로 분류하고 있다.단일 선량이 산모 또는 태아 [13]순환을 유의하게 변화시키지 않는 것으로 나타났지만, 이 환자는 신뢰할 수 있는 [original research?]결론을 도출할 수 있을 만큼 광범위하게 연구되지 않았다.

과다 복용

잘못 섭취한 경우, 흡수되지 않은 약물을 제거하는 표준 방법을 [clarification needed]고려해야 한다.옥시메타졸린의 약리학적 효과는 펜톨라민과 같은 아드레날린 길항제들에 의해 역전될 수 있지만, 옥시메타졸린에 대한 특정 해독제는 없다.생명을 위협하는 과다복용(예: 고혈압 위기)의 경우, 벤조디아제핀은 발작과 경련의 가능성을 감소시키고 불안감을 감소시키고 혈압을 낮추는 것으로 고려되어야 한다.소아에서 옥시메타졸린은 클로니딘과 [citation needed]같이 중추2 α 수용체와 이미다졸린 수용체의 자극으로 인해 심각한 중추신경계 우울증을 일으킬 수 있다.

약리학

약역학

옥시메타졸린은 α 및 부분적으로2 α 아드레날린 [14]수용체를 선택적으로1 괴롭히는 교감 자극제이다.혈관층은 α 수용체를 광범위하게 발현하기1 때문에 옥시메타졸린의 작용은 혈관수축을 일으킨다.또한 약물의 국소적 도포는 또한 내피성 시냅스2 후α 수용체에 대한 작용으로 혈관수축을 초래하고, 반대로 α 작용제의 전신2 도포는 시냅스2 전α [15]수용체를 통한 교감조절의 중앙 매개 억제 때문에 혈관수축을 일으킨다.혈관의 수축은 두 가지 방법으로 코막힘을 완화시킨다: 첫째, 기도 내강의 직경을 증가시킨다; 둘째, 모세혈관 [16]혈관에서 나오는 액체 삼출물을 감소시킨다.코 기도 저항(NAR)을 최대 35.7%까지 낮추고 코 점막 혈류를 최대 50%[17]까지 줄일 수 있습니다.

약동학

이미다졸린은 교감 자극제이기 때문에 β 아드레날린 [18]수용체에는 영향이 거의 없지만 α 아드레날린 수용체에 일차적인 영향이 나타난다.다른 이미다졸린과 마찬가지로 옥시메타졸린은 경구 [18]흡수가 용이하다.계통적으로 흡수된 염산옥시메타졸린 수용체에 대한 영향은 1회 투여 [citation needed]후 최대 7시간 동안 지속될 수 있다.인간의 반감기는 5~8시간이다.[19]그것은 신장(30%)과 대변(10%)[citation needed]에 의해 변하지 않고 배설된다.

역사

옥시메타졸린 브랜드 아프린은 1966년 처방약으로 처음 판매됐다.초기에 처방약으로 상당한 성공을 거둔 후, 1975년에 처방전 없이 살 수 있는 약으로 출시되었습니다.쉐링-플라우는 [20]1986년까지 대대적인 광고에 관여하지 않았다.

1980년대 중반부터 1990년대 중반까지, Sinex라는 브랜드는 많은 텔레비전 광고에 등장했습니다.이 광고들 중 일부는 남자, 여자, 그리고 아이들이 다른 브랜드의 코 스프레이를 사용하고 나서 보도나 벽 등에 거꾸로 서 있거나 코 스프레이가 흘러내리는 것을 막기 위해 다양한 놀이터 기구들에 거꾸로 매달려 있는 것을 보여주었다.이는 Sinex 사용자가 거꾸로 매달리거나 물구나무서기를 하지 않아도 되도록 병치하였다.

브랜드명

브랜드명에는 Afrin, Dryxine, Dristan, Nasivin, Nasivion, Nezeril, Nostrilla, Logicin, Vicks Sinex, Visine L.R, Sudafed OM, Zicam, Otrivin Oxy, Upeq, Mu-maxine 등이 포함됩니다.

레퍼런스

  1. ^ a b PubChem [인터넷]베데스다(MD): 미국 국립 의학 도서관, 국립 생명공학 정보 센터, 2004-.CID 4636, 옥시메타졸린에 대한 PubChem 화합물 요약; [2021년 4월 18일 인용]입수처: https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Oxymetazoline
  2. ^ 독일 특허 1,117,588
  3. ^ Haenisch, Britta; Walstab, Jutta; Herberhold, Stephan; Bootz, Friedrich; Tschaikin, Marion; Ramseger, René; Bönisch, Heinz (December 2010). "Alpha-adrenoceptor agonistic activity of oxymetazoline and xylometazoline". Fundamental & Clinical Pharmacology. 24 (6): 729–739. doi:10.1111/j.1472-8206.2009.00805.x. ISSN 1472-8206. PMID 20030735. S2CID 25064699.
  4. ^ "Drixoral Decongestant Nasal Spray". Bayer. Retrieved 18 November 2017.
  5. ^ "Oxymetazoline: Drug Information Provided by Lexi-Comp: Merck Manual Professional". Merck.com. Retrieved 15 April 2013.
  6. ^ Patel NU, Shukla S, Zaki J, Feldman SR (October 2017). "Oxymetazoline hydrochloride cream for facial erythema associated with rosacea". Expert Review of Clinical Pharmacology. 10 (10): 1049–1054. doi:10.1080/17512433.2017.1370370. PMID 28837365. S2CID 19930755.
  7. ^ Katz RI, Hovagim AR, Finkelstein HS, Grinberg Y, Boccio RV, Poppers PJ (1990). "A comparison of cocaine, lidocaine with epinephrine, and oxymetazoline for prevention of epistaxis on nasotracheal intubation". Journal of Clinical Anesthesia. 2 (1): 16–20. doi:10.1016/0952-8180(90)90043-3. PMID 2310576.
  8. ^ Krempl GA, Noorily AD (September 1995). "Use of oxymetazoline in the management of epistaxis". The Annals of Otology, Rhinology, and Laryngology. 104 (9 Pt 1): 704–6. doi:10.1177/000348949510400906. PMID 7661519. S2CID 37579139.
  9. ^ "VISINE® Original Red Eye Drops VISINE products". Visine.com. Archived from the original on 2 December 2010. Retrieved 15 April 2013.
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  11. ^ Ramey JT, Bailen E, Lockey RF (2006). "Rhinitis medicamentosa". Journal of Investigational Allergology & Clinical Immunology. 16 (3): 148–55. PMID 16784007.
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  18. ^ a b Clinical veterinary toxicology. Konnie H. Plumlee. St. Louis, Mo.: Mosby. 2004. ISBN 978-0-323-01125-9. OCLC 460904351.{{cite book}}: CS1 유지보수: 기타 (링크)
  19. ^ Dalefield, Rosalind (2017). Veterinary toxicology for Australia and New Zealand. Amsterdam, Netherlands. ISBN 978-0-12-799912-8. OCLC 992119220.
  20. ^ Dougherty, Phillip H. (20 October 1986). "Advertising; Afrin Goes After Users Of Nasal Decongestants". The New York Times. Retrieved 30 March 2015.