스트로마톡신

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Stromatoxin은 특정 지연정류기와 A형 전압 개폐 칼륨 채널을 차단하는 거미 독소이다.

어원학

스트로마톡신은 아프리카 타란툴라 스트로마토펠마 칼세아툼의 독에서 처음 발견되었고, 이 독에서 이름을 얻었다.독소의 기술적 약어는 ScTx1이다.(Escoubas et al. 2002)

화학

스트로마톡신은 '인히비터 시스틴 매듭' 거미 펩타이드 구조군에 속하는 34개의 아미노산으로 구성된 펩타이드이다.독소는 여러 종의 타란툴라 독소가 Xenopus laevis(아프리카발톱개구리)의 Kv2 채널에 미치는 영향을 체계적으로 선별하여 확인되었다(Escoubas et al. 2002).생체측정 유도 분획 및 크로마토그래피에서 스트로마톡신이 기능성 성분으로 확인되었다.이 독의 전체 염기서열은 에드만 염기서열 분석의 한 번의 실행으로 얻어졌으며 질량 분석으로 확인되었다.이 독소의 배열은 'dctrmfgacr rdsdccphlg ckptskycaw dgti'이며, 이러한 기호에 대한 설명은 표준 아미노산 목록을 참조하십시오.

대상

스트로마톡신은 지연정류형 칼륨채널 Kv2.1, Kv2.2, Kv2.1/9.3, A형 칼륨채널 Kv4.2를 친화력(IC₅₀)이 각각 12.7nM, 21.4nM, 7.2nM, 1.2nM으로 차단한다.Kv4.1과 Kv4.3에 대한 활동은 관찰되지 않았다(Escoubas 등 2002).

동작 모드

Escoubas et al. (2002)는 칼륨 채널에 대한 스트로마톡신의 효과가 전압에 의존하며 최대 억제는 -30~0mV에 도달하는 반면 억제는 +10mV보다 양의 값에서만 부분적이라는 것을 보여주었다.따라서 독소는 게이트 수식제 역할을 하여 채널의 활성화를 더 탈분극된 전위로 이동시킨다.채널을 활성화 할 수는 있지만 훨씬 더 큰 탈분극이 필요합니다.

칼륨 채널을 차단함으로써 스트로마톡신은 다양한 작용을 한다.그것의 표적 채널은 심장 조직, 뉴런, 평활근 세포에서 발견될 수 있다.심장 세포에서 이들의 역할은 활동 전위의 고원 단계 높이와 지속 시간, 세포막의 재분극, 심장 굴절성 및 자동성과 관련이 있다.A형 및 지연정류전압게이트칼륨채널에 의해 막정지전위, 발화패턴, 활동전위 지속시간 및 재분극이 결정된다.따라서 이들은 막 흥분성, 호르몬 방출, 신호 전달 및 처리에 관여한다(Escoubas 등 2002년), (Shiau 등 2003년), (Wang 등 2006년).

독소의 효과는 채널이 발현되는 조직에 따라 크게 다릅니다.예를 들어 스트로마톡신은 장세포의 아포토시스(Grishin 등 2005년)를 금지하고(Rat) 뇌동맥의 근원적 수축(Amberg 등 2006년)을 강화한다.

독성

스트로마톡신의 독성 효과는 생체 내에서 기록된 바 없다. (Escoubas et al. 2002)는 생쥐에게 스트로마톡신을 주입하였으나 신경독성은 관찰되지 않았다.

레퍼런스

를 클릭합니다Escoubas, Pierre; Diochot, Sylvie; Ce'Le'Rier, Marie-Louise; Nakajima, Terumi; Lazdunski, Michel (2002), "Novel Tarantula Toxins for Subtypes of Voltage-Dependent Potassium Channels in the Kv2 and Kv4 Subfamilies", Molecular Pharmacology, 62 (1): 48–57, doi:10.1124/mol.62.1.48, PMID 12065754.

를 클릭합니다Guan, D.; Tkatch, T.; Surmeier, D.J.; Armstrong, W.E.; Foehring, R.C. (2007), "Kv2 subunits underlie slowly inactivating potassium current in rat neocortical pyramidal neurons", J. Physiol., 581 (3): 941–960, doi:10.1113/jphysiol.2007.128454, PMC 2170822, PMID 17379638.

를 클릭합니다Grishin, A.; Ford, H.; Wang, J.; Li, H.; Salvador-Rectala, V.; Levitan, E.S.; Zaks-Makhina, E. (2005), "Attenuation of apoptosis in enterocytes by blockade of potassium channels", Am. J. Physiol. Gastrointest. Liver Physiol., 289 (5): 815–821, doi:10.1152/ajpgi.00001.2005, PMID 16020659.

를 클릭합니다Amberg, G.C.; Santana, L.F. (2006), "Kv2 channels oppose myogenic constriction of rat cerebral arteries", Am. J. Physiol. Cell Physiol., 291 (2): 348–356, doi:10.1152/ajpcell.00086.2006, PMID 16571867.

를 클릭합니다Shiau, Y.S.; Huang, P.T.; Liou, H.H.; Liaw, Y.C.; Shiau, Y.Y.; Lou, K.L. (2003), "Structural basis of binding and inhibition of novel tarantula toxins in mammalian voltatge-dependent potassium channels", Chem. Res. Toxicol., 16 (10): 1217–1225, doi:10.1021/tx0341097, PMID 14565763.

를 클릭합니다Wang, D.; Schreurs, B.G. (2006), "Characteristics of IA currents in adult rabbit cerebellar Purkinje cells", Brain Res., 1096 (1): 85–96, doi:10.1016/j.brainres.2006.04.048, PMID 16716270, S2CID 35757890.