아팬트

Apafant
아팬트
Apafant structure.png
식별자
  • 3-(4-(2-클로로페닐)-9-메틸-6H-티에노[3,2-f][1,2,4]트리아졸로[4,3-a][1,4]디아제핀-2-일)-1-(4-몰포리닐)-1-프로파논
CAS 번호
펍켐 CID
IUPHAR/BPS
켐스파이더
유니
KEGG
ChEBI
CHEMBL
CompTox 대시보드 (EPA)
ECHA 인포카드100.220.442 Edit this at Wikidata
화학 및 물리 데이터
공식C22H22클N5O2S
몰 질량455.96 g·mol−1
3D 모델(JSmol)
  • CC1=NN=C2N1C3=C(C=C(S3)CC(=O)N4CCCC4)C(=NC2)C5=CC=CC=C5Cl
  • InChI=1S/C22H22ClN5O2S/c1-14-25-26-19-13-24-21(16-4-2-3-5-18(16)23)17-12-15(31-22(17)28(14)19)6-7-20(29)27-8-10-10-11-9-27/2-512H2,11,131,3H3H3H1,3H3H2H1,3H1,5-1,5-1,5-1,5-1,0-1,0-1,0
  • 키:JGPJQ FOROWSRRS-UHFFFAOYSA-N

아파팬트(WEB-2086, LSM-2613)는 인지질 매개체 혈소판 활성화 인자(PAF)의 강력하고 선택적인 억제제로 작용하는 약물입니다.티에노트리아졸로디아제핀 진정제 브로티졸람의 구조적 변형에 의해 개발되었으며 PAF 억제 작용이 벤조디아제핀 수용체의 활성과 분리될 수 있음을 입증했습니다.아파팬트는 천식 및 결막염과 같은 염증 반응과 관련된 여러 응용에 대해 조사되었지만 의학적 용도로 채택되지는 않았지만 약리학 [1][2][3][4]연구에서 계속 사용되고 있습니다.

레퍼런스

  1. ^ Casals-Stenzel J (December 1991). "Thieno-triazolo-1,4-diazepines as antagonists of platelet-activating factor: present status". Lipids. 26 (12): 1157–1161. doi:10.1007/BF02536522. PMID 1668111. S2CID 4053407.
  2. ^ Brecht HM, Adamus WS, Heuer HO, Birke FW, Kempe ER (January 1991). "Pharmacodynamics, pharmacokinetics and safety profile of the new platelet-activating factor antagonist apafant in man". Arzneimittel-Forschung. 41 (1): 51–59. PMID 1646613.
  3. ^ Ikegami K, Hata H, Fuchigami J, Tanaka K, Kohjimoto Y, Uchida S, Tasaka K (June 1997). "Apafant (a PAF receptor antagonist) suppresses the early and late airway responses in guinea pigs: a comparison with antiasthmatic drugs". European Journal of Pharmacology. 328 (1): 75–81. doi:10.1016/s0014-2999(97)83031-2. PMID 9203572.
  4. ^ Kato M, Imoto K, Miyake H, Oda T, Miyaji S, Nakamura M (August 2004). "Apafant, a potent platelet-activating factor antagonist, blocks eosinophil activation and is effective in the chronic phase of experimental allergic conjunctivitis in guinea pigs". Journal of Pharmacological Sciences. 95 (4): 435–442. doi:10.1254/jphs.fp0040265. PMID 15286429. S2CID 34872524.


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