브로티졸람

Brotizolam
브로티졸람
Brotizolam.svg
Brotizolam ball-and-stick model.png
임상 데이터
상호렌도르민
AHFS/Drugs.com국제 의약품명
루트
행정부.		오랄
ATC 코드
법적 상태
법적 상태
약동학 데이터
바이오 어베이러빌리티48–95%
대사간염
반감기 제거4.4시간(범위, 2.6~6.9시간)
배설물신장
식별자
  • 2-브로모-4-(2-클로로페닐)-9-메틸-6H-티에노[3,2-f][1,2,4] 트리아졸로[4,3-a][1,4]디아제핀
CAS 번호
PubChem CID
드러그뱅크
켐스파이더
유니
케그
첸블
CompTox 대시보드 (EPA )
ECHA 정보 카드100.055.404 Edit this at Wikidata
화학 및 물리 데이터
공식C15H10브르당분이나 지방 말고도N4S
몰 질량393.69 g/g−1/g
3D 모델(JSmol)
  • ClC1=CC=CC=C1C2=NCC3=NN=C(C)N3C4=C2C=C(Br)S4
  • InChI=1S/C15H10BrClN4S/c1-8-19-20-13-7-18-14(9-4-2-3-5-11(9)17)10-6-12(10)22-15(10)21(8)13/h2-6H7H1,H1-14 checkY
  • 키: UMSGKTJDUHERQW-UHFFFAOYSA-N checkY
☒NcheckY (이게 뭐죠?) (표준)

브로티졸람[2](브랜드명 렌도민)은 벤조디아제핀 [5]유사물질인 진정제-최고혈압[3] 티에노트리아졸로디아제핀이다[4].항불안제, 항경련제, 최면제, 진정제 및 골격근 이완제 특성을 가지며, 트리아졸람이나 미다졸람과 [6]같은 다른 단시간 최면 벤조디아제핀과 효과가 유사한 것으로 간주된다.그것은 심각한 불면증의 단기 치료에 사용된다.브로티졸람은 0.125~0.25mg의 일반적인 용량으로, 평균 4.4시간(범위 3.6~7.9시간)[7]의 반감기로 빠르게 제거된다.

그것은 1974년에[8] 특허를 받았고 [9]1984년에 의학적으로 사용되기 시작했다.Brotizolam은 영국, 미국 또는 캐나다에서는 판매가 승인되지 않았습니다.네덜란드, 독일, 스페인, 벨기에, 룩셈부르크, 오스트리아, 포르투갈, 이스라엘, 이탈리아, 대만 및 일본에서 판매가 승인되었습니다.

의료 용도

브로티졸람은 2-4주간의 심각한 또는 쇠약하게 만드는 불면증에 대해서만 단기 치료를 위해 처방된다.불면증은 잠의 어려움, 잦은 각성, 조기 각성 또는 각각의 조합으로 설명될 수 있다.브로티졸람은 단시간 작용의 벤조디아제핀으로 때때로 수면 유지나 수면에 어려움을 겪는 환자에게 사용된다.최면제는 단기간 또는 만성 불면증이 있는 사람들에게만 사용되어야 한다.[10]

브로티졸람은 수술 전 약물로 0.25mg의 용량을 사용할 수 있으며,[11] 이 용량은 수술 전 약물로써 2mg의 플루니트라제팜에 필적하는 효능이 있는 것으로 확인되었다.

부작용

브로티졸람의 일반적인 부작용은 최면성 벤조디아제핀의 전형적인 것으로 CNS 우울증과 관련이 있으며 졸음, 운동실조, 피로, 운동기능 장애, 둔감한 말씨, 혼란, 서투름 등을 포함한다.

덜 흔한 부작용으로는 저혈압, 호흡기 우울증, 환각, 메스꺼움과 구토, 두근거림 및 역설적 반응(예: 공격성, 불안, 폭력적 행동 등)이 있다.

브로티졸람은 다음날 졸음뿐만 아니라 인지기능과 운동기능 저하와 같은 잔류 부작용을 일으킬 수 있다.렘수면 억제와 같은 수면 패턴의 혼란도 발생할 수 있다.이러한 부작용은 더 높은 용량(0.5–[12]1mg 이상)에서 발생할 가능성이 더 높다.

임상시험에서 브로티졸람은 니트라제팜 2.5 및 5mg, 플루니트라제팜 2mg 및 트리아졸람 0.25mg과 유사하게 불면증 환자의 수면을 개선했으며, 브로티졸람 0.5mg은 플루라제팜 30mg보다 우수하지만 일부 연구에서는 테마제팜 30mg보다 낮은 것으로 나타났다.밤에 0.5mg 미만의 용량에서 브로티졸람은 보통 최소한의 아침 졸음을 유발했다. 권장 범위인 0.125~0.25mg의 용량에 따라 정신 운동 성능에 대한 잔류 장애가 발생하지 않는다.현재까지 보고된 심각한 부작용은 없으며 가장 자주 관찰되는 부작용은 졸음, 두통, 어지럼증이다.치료를 [7]중단하면 일부 환자에게서 가벼운 반동성 불면증이 나타날 수 있습니다.

금기사항 및 특별한 주의사항

티에노디아제핀과 벤조디아제핀은 고령자, 임신 중, 어린이, 알코올 또는 약물에 의존하는 개인 및 혼수 정신 [13]질환을 가진 개인에게 사용되는 경우 특별한 주의가 필요합니다.

약리학

브로티졸람은 동물 연구에서 매우 높은 효력인 티에노디아제핀으로 나타났다.브로티졸람의 반감기는 3~6시간이다.투여 후 빠르게 흡수되며, 투여 후 활성 대사물로 대사되는데, 하나는 브로티졸람보다 훨씬 덜 강력하며 다른 하나는 혈중 극소량만 존재하기 때문에 브로티졸람의 대사물은 사람에게 [5]큰 약리학적 효과가 없다.브로티졸람은 운동기능 장애를 유발하고 최면 특성을 [14]가지고 있다.

브로티졸람은 깊은 수면 단계를 억제하면서 용량 의존적인 방식으로 느린 파동 경수면(SWLS)을 증가시킨다.브로티졸람 등 가바에르기제를 사용하면 숙면 단계인 3, 4단계에서 시간이 적게 걸린다.그러므로 벤조디아제핀과 티에노디아제핀은 불면증 치료에 이상적인 최면제가 아니다.어느 하나에 의한 숙면 단계의 억제는 노인들에게 특히 문제가 될 수 있다. 왜냐하면 그들은 자연히 숙면 [15]단계에서 보내는 시간이 적기 때문이다.

남용

다음 항목도 참조하십시오.벤조디아제핀 오남용

브로티졸람은 남용 가능성이 있는 약물이다.약물 오남용은 '높음'을 달성하기 위해 약을 복용하거나 의학적 [16]조언에 반하여 장기적으로 약을 계속 복용하는 것으로 정의된다.

브로티졸람의 남용은 널리 퍼지지는 않았지만 1980년대 후반과 1990년대 홍콩에서 문제가 되었다.홍콩의 벤조디아제핀 남용을 통제하기 위해, 정부 약국 및 독극물 위원회는 1990년 10월에 벤조디아제핀을 위험한 약물로 재분류했습니다.공식 처방과는 별도로, 이러한 약물의 공급과 조제에는 상세한 기록이 필요했다.이러한 규제는 처음에는 브로티졸람, 트리아졸람, 플루니트라제팜이 주요 벤조디아제핀이었기 때문에에만 적용되었다.이러한 규제 변화가 벤조디아제핀 사용에 미치는 영향은 1990-1993년 사이에 7개의 벤조디아제핀의 판매 패턴을 분석하여 연구되었다.1991년에는 플루니트라제팜과 트리아졸람의 판매가 감소했지만, 제약이 없는 벤조디아제핀 5종의 판매는 증가했다.[17]1991년 같은 해 니메타제팜의 인신매매와 남용, 테마제팜의 남용에 특별한 문제가 발생했다.원래 브로티졸람, 트리아졸람, 플루니트라제팜에만 적용되던 규제가 1992년 1월까지 모든 벤조디아제핀을 포함하도록 확대되었다.벤조디아제핀의 공급과 분배에 대해 적절한 처방과 상세한 기록을 사용하도록 요구하는 규정은 홍콩에서 벤조디아제핀의 남용을 최소한 부분적으로 억제한 것으로 보인다.테마제팜, 니메타제팜, 트리아졸람, 브로티졸람은 아직 문제가 있지만 큰 문제는 아닙니다.

상품명

이름.
 나라들.
본다르민, 브로티졸람
 이스라엘
도르멕스
 칠리
렌돔
 오스트리아, 덴마크
렌도르민
 남아프리카공화국, 벨기에, 독일, 헝가리, 이탈리아, 일본, 네덜란드, 포르투갈, 대만
렌도민
 스위스
린도민
 멕시코
녹틸란
 칠리
신토날
 스페인

「 」를 참조해 주세요.

레퍼런스

  1. ^ "DEA Diversion Control Division" (PDF).
  2. ^ US 4094984 6-페닐-8-브로모-4H-s-트리아졸로-[3,4C]-티에노-[2,3E]-1,4-디아제핀 및 이들 소금
  3. ^ Fink M, Irwin P (September 1981). "Pharmacoelectroencephalographic study of brotizolam, a novel hypnotic". Clinical Pharmacology and Therapeutics. 30 (3): 336–42. doi:10.1038/clpt.1981.169. PMID 7273596. S2CID 30788171.
  4. ^ Catabay A, Taniguchi M, Jinno K, Pesek JJ, Williamsen E (1 March 1998). "Separation of 1,4-Benzodiazepines and Analogues Using Cholesteryl-10-Undecenoate Bonded Phase in Microcolumn Liquid Chromatography". Journal of Chromatographic Science. 36 (3): 113. doi:10.1093/chromsci/36.3.111.
  5. ^ a b Jochemsen R, Wesselman JG, van Boxtel CJ, Hermans J, Breimer DD (1983). "Comparative pharmacokinetics of brotizolam and triazolam in healthy subjects". British Journal of Clinical Pharmacology. 16 Suppl 2 (Suppl 2): 291S–297S. doi:10.1111/j.1365-2125.1983.tb02303.x. PMC 1428224. PMID 6140948.
  6. ^ Mandrioli R, Mercolini L, Raggi MA (October 2008). "Benzodiazepine metabolism: an analytical perspective". Current Drug Metabolism. 9 (8): 827–44. doi:10.2174/138920008786049258. PMID 18855614.
  7. ^ a b Langley MS, Clissold SP (February 1988). "Brotizolam. A review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties, and therapeutic efficacy as an hypnotic". Drugs. 35 (2): 104–22. doi:10.2165/00003495-198835020-00002. PMID 3281819.
  8. ^ US4094984 6-페닐-8-브로모-4H-s-트리아졸로-[3,4C]-티에노-[2,3E]-1,4-디아제핀 및 이들 소금
  9. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. p. 539. ISBN 9783527607495.
  10. ^ Rickels K (1986). "The clinical use of hypnotics: indications for use and the need for a variety of hypnotics". Acta Psychiatrica Scandinavica. Supplementum. 332: 132–41. doi:10.1111/j.1600-0447.1986.tb08990.x. PMID 2883820. S2CID 46560074.
  11. ^ Nishiyama T, Yamashita K, Yokoyama T, Imoto A, Manabe M (2007). "Effects of quazepam as a preoperative night hypnotic: comparison with brotizolam". Journal of Anesthesia. 21 (1): 7–12. doi:10.1007/s00540-006-0445-2. PMID 17285406. S2CID 24584685.
  12. ^ Nicholson AN, Stone BM, Pascoe PA (July 1980). "Studies on sleep and performance with a triazolo-1, 4-thienodiazepine (brotizolam)". British Journal of Clinical Pharmacology. 10 (1): 75–81. doi:10.1111/j.1365-2125.1980.tb00504.x. PMC 1430017. PMID 7397057.
  13. ^ Authier N, Balayssac D, Sautereau M, Zangarelli A, Courty P, Somogyi AA, et al. (November 2009). "Benzodiazepine dependence: focus on withdrawal syndrome" [Benzodiazepine dependence: Focus on withdrawal syndrome]. Annales Pharmaceutiques Françaises (in French). 67 (6): 408–13. doi:10.1016/j.pharma.2009.07.001. PMID 19900604.
  14. ^ Yasui M, Kato A, Kanemasa T, Murata S, Nishitomi K, Koike K, et al. (June 2005). "[Pharmacological profiles of benzodiazepinergic hypnotics and correlations with receptor subtypes]". Nihon Shinkei Seishin Yakurigaku Zasshi = Japanese Journal of Psychopharmacology. 25 (3): 143–51. PMID 16045197.
  15. ^ Noguchi H, Kitazumi K, Mori M, Shiba T (March 2004). "Electroencephalographic properties of zaleplon, a non-benzodiazepine sedative/hypnotic, in rats". Journal of Pharmacological Sciences. 94 (3): 246–51. doi:10.1254/jphs.94.246. PMID 15037809.
  16. ^ Griffiths RR, Johnson MW (2005). "Relative abuse liability of hypnotic drugs: a conceptual framework and algorithm for differentiating among compounds". The Journal of Clinical Psychiatry. 66 Suppl 9 (Suppl 9): 31–41. PMID 16336040.
  17. ^ Lee KK, Chan TY, Chan AW, Lau GS, Critchley JA (1995). "Use and abuse of benzodiazepines in Hong Kong 1990-1993--the impact of regulatory changes". Journal of Toxicology. Clinical Toxicology. 33 (6): 597–602. doi:10.3109/15563659509010615. PMID 8523479.

추가 정보

외부 링크