피라졸람

Pyrazolam
피라졸람
Pyrazolam-skeletal.svg
임상자료
경로:
행정		구강, 부언어, 직장
법적현황
법적현황
약동학 데이터
제거 반감기17시간
식별자
  • 8-브로모-1-메틸-6-(피리딘-2-yl)-4H-[1,2,4]트리아졸로[4,3-a][1,4]벤조디아제핀
CAS 번호
펍켐 CID
켐스파이더
유니
켐벨
화학 및 물리적 데이터
공식C16H12BRN5
어금질량354.211 g·190−1
3D 모델(JSmol)
  • CC1=NN=C2CN=C(C3=NC=CC=C3)C3=CC(Br)=CC3N12
  • InChi=1S/C16H12BrN5/c1-10-20-20-21-15-9-19-16(13-4-2-3-7-18-13)12-8-11(17)6-14-22(10)15/h2-8H,9H2,1H3
  • 키:BGRWSFIQQPVEML-UHFFFAOYSA-N

피라졸람([1]SH-I-04)은 리오 스턴바흐가 이끄는 팀이 1970년대 호프만-라 로슈에서 개발한 벤조디아제핀 파생상품이다.[2] 이후 2012년부터 '재발견'돼 디자이너 약품으로 판매되고 있다.[3][4][5][6][7][excessive citations]

피라졸람은 알프라졸람과[8] 브로마제팜과 구조적 유사성이 있다. 다른 벤조디아제핀과 달리 피라졸람은 신진대사를 거치지 않고 소변에서 변하지 않고 배설된다.[3] GABAA 수용체의 α2 및 α3 하위 유형에 대해 가장 선택적이다.[9]

법적 상태

영국

영국에서 피라졸람은 여러 다른 디자이너 벤조디아제핀 약물과 함께 1971년 5월 개정된 약물 오용법 제5조에 의해 C급 약물로 분류되어 왔다.[10]

참고 항목

참조

  1. ^ Clayton T, Poe MM, Rallapalli S, Biawat P, Savić MM, Rowlett JK, et al. (2015). "A Review of the Updated Pharmacophore for the Alpha 5 GABA(A) Benzodiazepine Receptor Model". International Journal of Medicinal Chemistry. 2015: 430248. doi:10.1155/2015/430248. PMC 4657098. PMID 26682068.
  2. ^ US 3954728, "삼아졸로 벤조디아제핀과 새로운 화합물 준비"
  3. ^ a b Moosmann B, Hutter M, Huppertz LM, Ferlaino S, Redlingshöfer L, Auwärter V (July 2013). "Characterization of the designer benzodiazepine pyrazolam and its detectability in human serum and urine". Forensic Toxicology. 31 (2): 263–271. doi:10.1007/s11419-013-0187-4. S2CID 23273522.
  4. ^ Moosmann B, King LA, Auwärter V (June 2015). "Designer benzodiazepines: A new challenge". World Psychiatry. 14 (2): 248. doi:10.1002/wps.20236. PMC 4471986. PMID 26043347.
  5. ^ Pettersson Bergstrand M, Helander A, Hansson T, Beck O (April 2017). "Detectability of designer benzodiazepines in CEDIA, EMIT II Plus, HEIA, and KIMS II immunochemical screening assays". Drug Testing and Analysis. 9 (4): 640–645. doi:10.1002/dta.2003. PMID 27366870.
  6. ^ Høiseth G, Tuv SS, Karinen R (November 2016). "Blood concentrations of new designer benzodiazepines in forensic cases". Forensic Science International. 268: 35–38. doi:10.1016/j.forsciint.2016.09.006. PMID 27685473.
  7. ^ Manchester KR, Maskell PD, Waters L (March 2018). "a and plasma protein binding values for benzodiazepines appearing as new psychoactive substances" (PDF). Drug Testing and Analysis. 10 (8): 1258–1269. doi:10.1002/dta.2387. PMID 29582576.
  8. ^ Hester JB, Rudzik AD, Kamdar BV (November 1971). "6-phenyl-4H-s-triazolo[4,3-a][1,4]benzodiazepines which have central nervous system depressant activity". Journal of Medicinal Chemistry. 14 (11): 1078–81. doi:10.1021/jm00293a015. PMID 5165540.
  9. ^ Hester JB, Von Voigtlander P (November 1979). "6-Aryl-4H-s-triazolo[4,3-a][1,4]benzodiazepines. Influence of 1-substitution on pharmacological activity". Journal of Medicinal Chemistry. 22 (11): 1390–8. doi:10.1021/jm00197a021. PMID 42799.
  10. ^ "The Misuse of Drugs Act 1971 (Amendment) Order 2017".