엘리노그렐

Elinogrel
엘리노그렐
Elinogrel skeletal.svg
임상자료
기타 이름PRT-060128
경로:
행정
으로, IV
ATC 코드
  • 없음
법적현황
법적현황
  • 개발이 종료됨
약동학 데이터
신진대사주로 변경되지 않음, 최대 15% N-데메틸화[1]
배설소변, 소변
식별자
  • N-[(5-클로로티오펜-2-yl)설포닐]-Nulf-{4-[6-플루오로-7-(메틸아미노)-2,4-dioxo-1,4-dihydroquinazolin-3(2H)-yl)-yl]페닐}urea.
CAS 번호
펍켐 CID
켐스파이더
유니
케그
CompTox 대시보드 (EPA)
화학 및 물리적 데이터
공식C20H15CLFN5O5S2
어금질량523.94 g·198−1
3D 모델(JSmol)
  • CNC1=C(C=C2C(=C1)NC(=O)N(C2=O)C3=CC(C=C3)NC(=O)NC(=O)NS(=O)C4=CC=C(S4)Cl)Cl)f
  • InChI=1S/C20H15ClFN5O5S2/c1-23-15-9-14-12(8-13(15)22)18(28)27(20(30)25-14)11-4-2-10(3-5-11)24-19(29)26-34(31,32)17-7-6-16(21)33-17/h2-9,23H,1H3,(H,25,30)(H2,24,26,29)
  • 키:LGSDFTPAICUONK-UHFFFAOYSA-N

엘리노그렐(INN,[2] USAN)은 P2Y12 억제제 역할을 하는 실험용 항혈소판제였다. 티카그렐러와 유사하고 클로피도그렐과 대조적으로 엘리노그렐은 빠르고 짧은 작용을 하는 가역적 억제제였으며(약 12시간 동안), 프로드러브제가 아니라 약리학적으로 활성화된 그 자체였다. 이 물질은 칼륨 염의 형태로, 급성 치료를 위해 정맥주사로, 장기 치료를 위해 구두로 사용되었다.[3] 개발은 2012년에 종료되었다.

역사

이 물질은 원래 포톨라제약에 의해 개발되었으며, 2단계 임상시험은 2008~2011년경에 실시되었다.[4] 2009년 2월, 노바티스는 3단계 연구를 수행하고 이 약물을 상용화할 목적으로 전세계적으로 이 약품을 더 개발하기 위한 권리를 샀다.[5] 이 약의 개발은 노바티스에 의해 2012년 1월에 종료되었다.[6]

참조

  1. ^ Siller-Matula JM, Krumphuber J, Jilma B (February 2010). "Pharmacokinetic, pharmacodynamic and clinical profile of novel antiplatelet drugs targeting vascular diseases". British Journal of Pharmacology. 159 (3): 502–17. doi:10.1111/j.1476-5381.2009.00555.x. PMC 2828016. PMID 20050853.
  2. ^ "International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances (INN). Recommended International Nonproprietary Names: List 63" (PDF). World Health Organization. pp. 50–1. Retrieved 1 December 2016.
  3. ^ Gurbel PA, Kereiakes D, Tantry US (November 2010). "Elinogrel potassium: Receptor antagonist antiplatelet therapy". Drugs of the Future. 35 (11): 885–92. doi:10.1358/dof.2010.35.11.1529823 (inactive 31 October 2021).{{cite journal}}: CS1 maint : 2021년 10월 현재 DOI 비활성화(링크)
  4. ^ Michelson AD (2011). "Advances in antiplatelet therapy". Hematology. American Society of Hematology. Education Program. 2011: 62–9. doi:10.1182/asheducation-2011.1.62. PMID 22160013.
  5. ^ "Novartis gains worldwide rights to elinogrel, a Phase II anti-clotting compound with potential to reduce risk of heart attack". Insciences. Archived from the original on 2014-07-14.
  6. ^ "Novartis drops elinogrel outright". BioPortfolio. Archived from the original on 2012-07-29.