CGS-15943

CGS-15943
CGS-15943
CGS-15943 Structure.svg
임상자료
ATC 코드
  • 없는
법적현황
법적현황
  • 일반적으로: 통제되지 않음
식별자
  • 9-클로로-2-(푸란-2-yl)-[1,2,4]트리아졸로[1,5-c]퀴나졸린-5-아민
CAS 번호
펍켐 CID
IUPHAR/BPS
켐스파이더
유니
체비
켐벨
CompTox 대시보드 (EPA)
화학 및 물리적 데이터
공식C13H8CLN5O
어금질량285.69 g·190−1
3D 모델(JSmol)
  • CLC1=CC=C2N=C(N)N3N=C(C4=CC=CO4)N=C3C2=C1
  • InChi=1S/C13H8ClN5O/c14-7-3-4-9-8(6-7)12-17-11(10-2-1-5-20-10)18-19(15)13-15-9/h1-6H, (H2,15,16) checkY
  • 키:MSJODODODVGW-UHFFFAOYSA-N checkY
☒NcheckY (이게 뭐야?) (iii)

CGS-15943은 아데노신 수용체 A와1 A에2A 대해 강력하고 합리적으로 선택적 길항제 역할을 하는 약물로, A에2A 3.3nM, A에1 21nM의 K를i 가지고 있다. 그것은 크산틴 유도체가 아닌 트리아졸로키나졸린으로 발견된 최초의 아데노신 수용체 길항제 중 하나이다.[1][2] 따라서 CGS-15943은 대부분의 크산틴 유도체보다 인산염 억제제가 아니라는 장점이 있으며, 따라서 보다 구체적인 약리학적 효과 프로파일을 가지고 있다. 효력은 높지만 동물 연구에서 카페인과 비슷한 효과를 낸다.[3][4][5][6][7]

참고 항목

참조

  1. ^ Williams M, Francis J, Ghai G, Braunwalder A, Psychoyos S, Stone GA, Cash WD (May 1987). "Biochemical characterization of the triazoloquinazoline, CGS 15943, a novel, non-xanthine adenosine antagonist". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 241 (2): 415–20. PMID 2883298.
  2. ^ Ghai G, Francis JE, Williams M, Dotson RA, Hopkins MF, Cote DT, Goodman FR, Zimmerman MB (September 1987). "Pharmacological characterization of CGS 15943A: a novel nonxanthine adenosine antagonist". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 242 (3): 784–90. PMID 3656113.
  3. ^ Holtzman SG (1991). "CGS 15943, a nonxanthine adenosine receptor antagonist: effects on locomotor activity of nontolerant and caffeine-tolerant rats". Life Sciences. 49 (21): 1563–70. doi:10.1016/0024-3205(91)90329-A. PMID 1943461.
  4. ^ Griebel G, Saffroy-Spittler M, Misslin R, Remmy D, Vogel E, Bourguignon JJ (1991). "Comparison of the behavioural effects of an adenosine A1/A2-receptor antagonist, CGS 15943A, and an A1-selective antagonist, DPCPX". Psychopharmacology. 103 (4): 541–4. doi:10.1007/bf02244256. PMID 2062988. S2CID 23153942.
  5. ^ Howell LL, Byrd LD (October 1993). "Effects of CGS 15943, a nonxanthine adenosine antagonist, on behavior in the squirrel monkey". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 267 (1): 432–9. PMID 8229772.
  6. ^ Holtzman SG (May 1996). "Discriminative effects of CGS 15943, a competitive adenosine receptor antagonist, in monkeys: comparison to methylxanthines". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 277 (2): 739–46. PMID 8627553.
  7. ^ Weerts EM, Griffiths RR (July 2003). "The adenosine receptor antagonist CGS15943 reinstates cocaine-seeking behavior and maintains self-administration in baboons". Psychopharmacology. 168 (1–2): 155–63. doi:10.1007/s00213-003-1410-5. PMID 12669180. S2CID 144535664.


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