페메트렉시드

Pemetrexed
페메트렉시드
Pemetrexed.svg
Pemetrexed ball-and-stick.png
임상자료
상명Alimta, Pemfexy, Ciambra 등
AHFS/Drugs.com모노그래프
라이센스 데이터
임신
범주
  • AU: D
경로:
행정		정맥주사
ATC 코드
법적현황
법적현황
  • AU: S4(처방에만 해당)
  • UK: POM(처방에만 해당)
  • US: ℞ 전용 [1]
  • EU: Rx 전용
약동학 데이터
생체이용가능성NA
단백질 결합81%
신진대사무시할 수 있는
제거 반감기3.5시간
배설신장
식별자
  • (2S)-2-{[4-아미노-4-oxo-1,7-dhydropyrlo[2,3-d]피리미딘-5-yl)ethyl]벤조일]아미노}펜타네디오산
CAS 번호
펍켐 CID
드러그뱅크
켐스파이더
유니
케그
켐벨
CompTox 대시보드 (EPA)
ECHA InfoCard100.205.735 Edit this at Wikidata
화학 및 물리적 데이터
공식C20H21N5O6
어금질량427.417 g·190−1
3D 모델(JSmol)
  • Nc3nc2[nH]cc(CCC1ccc(=O)N[C@@H](=O)CCC(=O)C(=O)cc1)c2c(=O)[nH]3]3
  • InChI=1S/C20H21N5O6/c21-20-24-16-15(18(29)25-20)12(9-22-16)6-3-10-1-4-11(5-2-10)17(28)23-13(19(30)31)7-8-14(26)27/h1-2,4-5,9,13H,3,6-8H2,(H,23,28)(H,26,27)(H,30,31)(H4,21,22,24,25,29)/t13-/m0/s1 checkY
  • 키:WBXPDJSOTKWSJ-ZDUSSCGSA-N checkY
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그중에서도 알림타라는 상표명으로 판매되는 페메트렉세드는 흉막중피종과 비소세포폐암(NSCLC) 치료를 위한 항암치료제다.

의료용

2004년 2월 미국 식품 의약국(FDA)을 승인했다 악성 흉막중피종, 중피 세포 조직의 내부 장기의 많은을 덮고 있는 얇은 층의 종양의 일종의 질병 또는이 아니고 그렇지 않으면 후보unresectable은 환자들에게 cisplatin[2]와 함께 치료를 위하pemetrexed.fs또는 치료 수술.[3] 2008년 9월, FDA는 비정밀이력학적 환자의 국소적 발달 및 전이성 비소세포폐암(NSCLC)에 대해 시스플라틴과 결합하여 1차 치료제로 승인을 허가했다.[4][5][1]

카보플라틴

고급 비소세포 폐암의 1차 치료에는 카보플라틴, 펨브로리주맙과 함께 펨브로이제드가 권장된다.[6][7] 그러나, pemetrexed-cisplatin 대 pemetrexed-carboplatin 대 pemetrexed-carboplatin의 상대적 효능이나 독성은 cisplatin 또는 carboplatin doublatine doublt 치료법에 대해 일반적으로 생각되는 것 이상으로 확립되지 않았다.[8]

보충

엽산과 비타민B12 보충제는 펨트렉스 치료 시 수치가 정상적이더라도 복용하는 것이 좋다.[9][1] (중피종 임상시험에서 엽산과 B12 보충제는 부작용 발생 빈도를 줄였다.) 또한 피부 발진을 피하기 위해 페메트렉스 주입 전날, 요일, 요일, 요일 등에 글루코코르티코이드(예: 덱사메타손)를 복용하는 것이 좋다.[1]

부작용

페메트렉시드는 단독으로 사용하든 시스플라틴과 함께 사용하든 다음과 같은 부작용이 있다.[1]

  • 저혈구는 전체 혈액수에 의해 측정되는 수치로 계산된다. 이것은 복용량을 제한하는 독성이다.
  • 정신적 피로와 졸음. 모다피닐 처방전 없이 복용하면 피로감을 줄일 수 있다.[10]
  • 메스꺼움과 구토. 페메트렉시드의 에메트 유발 효과는 예방적 항에메틱으로 관리된다.
  • 설사.
  • 구강 점막염(입, 목 또는 입술 염증) 구강궤양은 음식이나 음료 섭취에 따른 소금물로 입을 헹구는 등 적절한 구강위생에 의해 완화할 수 있다.[11]
  • 식욕부진
  • 피부 발진. 의사가 투여한 글루코코르티코이드 투여 전, 요일, 요일 등에 투여한 글루코코르티코이드 투여자는 일반적으로 피부 발진을 피한다.
  • 변비

작용기전

사수체 및 항미메타볼

페메트렉시드는 화학적으로 엽산과 비슷하며 엽산 항미메타볼라이트라고 불리는 화학요법 약물의 종류에 속한다. 푸린과 피리미딘 합성에 사용되는 세 가지 효소인 시미딜레이트 신타아제(TS), 디하이드로폴레이트 환원효소(DHFR), 글리시나미드 리보뉴클레오티드 포밀트랜스퍼레이즈[12][13](GARFT)를 억제해 효과가 있다. pemetrexed는 전구 푸린과 피리미딘 뉴클레오티드의 형성을 억제함으로써 정상세포와 암세포 모두의 성장과 생존에 필요한 DNA와 RNA 형성을 막는다.

역사

pemetrexed의 분자 구조는 Edward C에 의해 개발되었다. 테일러는 프린스턴 대학교에서 근무했으며 2004년 인디애나폴리스에 본사를 둔 제약회사인 일라이 릴리와 컴퍼니가 임상적으로 개발했다.[citation needed]

그것은 파라마운트 재판에서 연구되었다.[citation needed]

사회와 문화

상명

이 약은 알림타라는 브랜드 이름 외에도 아보트 헬스케어가 플레우메트로, 카딜라 헬스케어가 페메카드로 각각 인도에서도 판매되고 있다.[citation needed] 2020년 2월 펨프록시는 미국에서 사용이 승인되었다.[14]

비용

미국에서는 2015년 현재 각 약병 가격이 미화 2623달러에서 미화 3100달러 사이이다.[15]

리서치

3단계 연구는 비제곱 NSCLC에 대한 pemetrexed의 유지보수 사용의 이점을 보여주었다.[16] 악성 복막 중피종에서 활동이 나타났다.[17] 실험은[when?] 현재 식도암, 화음종[18], 그리고 다른 암에 대해 그것을 테스트하고 있다.

참조

  1. ^ a b c d e "Alimta- pemetrexed disodium injection, powder, lyophilized, for solution". DailyMed. 25 March 2020. Retrieved 20 October 2020.
  2. ^ Manegold C (August 2003). "Pemetrexed (Alimta, MTA, multitargeted antifolate, LY231514) for malignant pleural mesothelioma". Semin. Oncol. 30 (4 Suppl 10): 32–6. doi:10.1016/S0093-7754(03)00283-5. PMID 12917819.
  3. ^ 국립암연구소: 페메트렉시드 디소듐 FDA 승인
  4. ^ Cohen MH, Justice R, Pazdur R (September 2009). "Approval summary: pemetrexed in the initial treatment of advanced/metastatic non-small cell lung cancer". Oncologist. 14 (9): 930–5. doi:10.1634/theoncologist.2009-0092. PMID 19737998.
  5. ^ Rossi A, Ricciardi S, Maione P, de Marinis F, Gridelli C (November 2009). "Pemetrexed in the treatment of advanced non-squamous lung cancer". Lung Cancer. 66 (2): 141–9. doi:10.1016/j.lungcan.2009.06.006. PMID 19577816.
  6. ^ 에팅거 DS 등 NCCN Oncology 임상 실무 지침: 비소세포폐암 V.2.19는 www.nccn.org에서 이용할 수 있다.
  7. ^ Gandhi, Leena; Rodríguez-Abreu, Delvys; Gadgeel, Shirish; Esteban, Emilio; Felip, Enriqueta; De Angelis, Flávia; Domine, Manuel; Clingan, Philip; Hochmair, Maximilian J.; Powell, Steven F.; Cheng, Susanna Y.-S.; Bischoff, Helge G.; Peled, Nir; Grossi, Francesco; Jennens, Ross R.; Reck, Martin; Hui, Rina; Garon, Edward B.; Boyer, Michael; Rubio-Viqueira, Belén; Novello, Silvia; Kurata, Takayasu; Gray, Jhanelle E.; Vida, John; Wei, Ziwen; Yang, Jing; Raftopoulos, Harry; Pietanza, M. Catherine; Garassino, Marina C.; KEYNOTE-189 Investigators (2018). "Pembrolizumab plus Chemotherapy in Metastatic Non–Small-Cell Lung Cancer". New England Journal of Medicine. 378 (22): 2078–2092. doi:10.1056/NEJMoa1801005. hdl:10138/298862. PMID 29658856.
  8. ^ Azzoli CG, Kris MG, Pfister DG (June 2007). "Cisplatin versus carboplatin for patients with metastatic non-small-cell lung cancer—an old rivalry renewed". J. Natl. Cancer Inst. 99 (11): 828–9. doi:10.1093/jnci/djk222. PMID 17551137.
  9. ^ Hazarika M, White RM, Johnson JR, Pazdur R (2004). "FDA drug approval summaries: pemetrexed (Alimta)". Oncologist. 9 (5): 482–8. doi:10.1634/theoncologist.9-5-482. PMID 15477632.
  10. ^ James P.; Wilmot Cancer Center. "Scientists Help Breast Cancer Survivor Lift the Fog of "Chemo Brain"" (PDF). Dialogue. University of Rochester Medical Center. Fall 2007: 2–3. Retrieved 1 December 2008.[영구적 데드링크]
  11. ^ "Oral Complications of Chemotherapy and Head/Neck Radiation". Cancer Topics – Coping with Cancer. National Cancer Institute. Retrieved 1 December 2008.
  12. ^ McLeod HL, Cassidy J, Powrie RH, Priest DG, Zorbas MA, Synold TW, Shibata S, Spicer D, Bissett D, Pithavala YK, Collier MA, Paradiso LJ, Roberts JD (July 2000). "Pharmacokinetic and Pharmacodynamic Evaluation of the Glycinamide Ribonucleotide Formyltransferase Inhibitor AG2034". Clinical Cancer Research; Clinical Trials. 6 (7): 2677–84. PMID 10914709.
  13. ^ Avendano, Carmen; Menendez, J. Carlos (April 2008). Medicinal Chemistry of Anticancer Drugs. Amsterdam: Elsevier. p. 37. ISBN 978-0-444-52824-7.
  14. ^ "Pemfexy: FDA-Approved Drugs". U.S. Food and Drug Administration (FDA). Retrieved 13 February 2020.
  15. ^ Langreth, Robert (29 June 2016). "Decoding Big Pharma's Secret Drug Pricing Practices". Bloomberg. Retrieved 15 July 2016.
  16. ^ "Maintenance pemetrexed (Pem) plus best supportive care (BSC) versus placebo (Plac) plus BSC: A randomized phase III study in advanced non-small cell lung cancer (NSCLC)". American Society of Clinical Oncology. Retrieved 22 July 2009.
  17. ^ Carteni G, Manegold C, Garcia GM, et al. (May 2009). "Malignant peritoneal mesothelioma-Results from the International Expanded Access Program using pemetrexed alone or in combination with a platinum agent". Lung Cancer. 64 (2): 211–8. doi:10.1016/j.lungcan.2008.08.013. PMID 19042053.
  18. ^ Kesari, Santosh (21 December 2020). "Pilot Study of Pemetrexed for the Treatment of Chordoma". {{cite journal}}: Cite 저널은 필요로 한다. journal= (도움말)

외부 링크