아즈트레오남

Aztreonam
아즈트레오남
Aztreonam structure.svg
임상자료
상명아작탐, 케이스톤, 기타
AHFS/Drugs.com모노그래프
라이센스 데이터
임신
범주
  • AU: B1
경로:
행정		정맥, 근육내, 흡입
ATC 코드
법적현황
법적현황
약동학 데이터
생체이용가능성100%(IM) 0.1%(쥐의 입 기준) 알 수 없음(인간의 입 기준)
단백질 결합56%
신진대사간(소수 %)
제거 반감기1.7시간
배설신장
식별자
  • 2-{[(1Z)-1-(2-Amino-1,3-thiazol-4-yl)-2-{[(2S,3S)-2-methyl-4-oxo-1-sulfoazetidin-3-yl]amino}-2-oxoethylidene]amino}oxy-2-methylpropanoic acid
CAS 번호
펍켐 CID
드러그뱅크
켐스파이더
유니
케그
체비
켐벨
CompTox 대시보드 (EPA)
ECHA InfoCard100.071.652 Edit this at Wikidata
화학 및 물리적 데이터
공식C13H17N5O8S2
어금질량435.43 g·1998−1
3D 모델(JSmol)
녹는점227°C(441°F) (결국)
  • O=S(=O)N2C(=O)[C@H](NC(=O)C(=N\OC(=O)O(C)C)/c1nc(sc1)N[C@@H]2c
  • InChI=1S/C13H17N5O8S2/c1-5-7(10(20)18(5)28(23,24)25)16-9(19)8(6-4-27-12(14)15-6)17-26-13(2,3)11(21)22/h4-5,7H,1-3H3,(H2,14,15)(H,16,19)(H,21,22)(H,23,24,25)/b17-8-/t5-,7-/m0/s1 checkY
  • 키:WZPBZJONDBGPKJ-VEWQRBSSA-N checkY
(iii)

아작탐이라는 브랜드명으로 판매되는 아즈트레오남(Aztreonam)은 녹농균 등 그램 음성균에 의한 감염 치료에 주로 쓰이는 항생제다.[1][2] 여기에는 뼈 감염, 자궁내막염, 복부내 감염, 폐렴, 요로 감염, 패혈증이 포함될 수 있다.[1] 그것은 정맥주사 또는 근육내 주입 또는 흡입에 의해 주어진다.[1]

주사할 때 흔히 나타나는 부작용으로는 주사부위의 통증, 구토, 발진 등이 있다.[1] 흡입할 때 흔히 나타나는 부작용으로는 헐떡거림, 기침, 구토 등이 있다.[1] 심각한 부작용으로는 클로스트리디움 디피실리균 감염과 아나필락시스를 포함한 알레르기 반응이 있다.[1] 다른 β-락탐에 알레르기가 있는 사람은 아즈트레오남 알레르기율이 낮다.[1] 임신 중 사용은 안전한 것으로 보인다.[1] 그것은 모노박탐 약과에 속한다.[1] 아즈트레오남(Aztreonam)은 펩티도글리칸 교차연결을 차단해 박테리아 사망을 유발하는 세포벽 합성을 억제한다.[1]

아즈트레오남(Aztreonam)은 1986년 미국에서 의료용으로 승인되었다.[1] 2019년 세계보건기구(WHO)의 필수 의약품 목록에서 삭제됐다.[3][4] 그것은 일반적인 약으로 이용할 수 있다.[1] 이것은 크로모박테리움 비올라세움 박테리아로부터 제조된 화학물질이다.[5]

의학적 용법

분무화된 형태의 아즈트레오남은 낭포성 섬유증의 합병증인 감염을 치료하기 위해 사용되며 유럽과 미국에서 그러한 사용이 승인된 감염을 치료하기 위해 사용되며, 또한 비-CF 기관지확장성 폐렴 만성폐쇄성 폐렴, 균박테리아 질환, 감염자의 감염 치료에도 사용된다.이식 폐 [6]이식

아즈트레오남에는 녹농균을 포함한 그램 음성 박테리아에 대한 강한 활성도가 있다. 일부 베타 락타마제에 내성이 있지만, 확장 스펙트럼 베타 락타마제에 의해 비활성화된다.

그것은 그램 양성 박테리아나 혐기성 세균에 대한 유용한 활동을 가지고 있지 않다. 시트로박터, 엔테로박터, 대장균, 해모필루스, 클레비엘라, 프로테우스, 세라티아 등 광범위한 세균에 효과가 있는 것으로 알려져 있다.[7] 다음은 몇몇 의학적으로 중요한 미생물에 대한 최소 억제농도(MIC) 감수성 데이터를 나타낸다.

  • 포도상구균 아우레우스 8 - >128 μg/ml
  • 포도상구균 에피다미디스 8 - 32μg/ml
  • 스트렙토코쿠스 피오제 8 - -128 μg/ml

[8]

아즈트레오남과 아르베카신 또는 토브라마이신의 P 에어로기노사에 대한 시너지 효과가 제시되었다.[9]

활동범위

아세네토박터 아니트라투스, 대장균, 녹농균, 프로테우스 미라빌리스 등은 일반적으로 아즈트레오남(Aztreonam)에 걸리기 쉬운 반면, 일부 포도상구균, 포도상구균, 포도상구균, 포도상구균 용혈성, 크산토모나스 말토필리아 등이 내성이 있다. 게다가 아에로모나스 수생화, 시트로박터 코세리(시트로박터 다이버러스), 판토에아 응집체(엔테로박터 응집체), 해모필루스 spp, 스트렙토코쿠스 피오제스는 아즈트레오남의 저항력이 다양한 정도로 발달하였다.[10]

아즈트레오남은 페니실린 알레르기가 있거나 아미노글리코시드를 참을 수 없는 사람들에게 자주 사용된다.[medical citation needed]

관리

아즈트레오남은 경구 투여 시 흡수가 잘 되지 않으므로 정맥주사 또는 근내주사(거래명 아즈락탐)로 투여하거나 초음파 분무기를 이용하여 흡입(거래명 케이스턴)해야 한다. 미국에서는 2010년 2월 22일 식품의약국(FDA)이 낭포성 섬유증 환자의 P 에어로기노사 감염 억제에 대해 흡입 양식을 승인했다.[11] 2009년 9월 캐나다와 유럽연합(EU)에서 조건부 행정승인을 받았으며,[11] 호주에서 완전히 승인되었다.[12]

부작용

보고된 부작용으로는 주사부위 반응, 발진, 드물게 독성이 있는 표피 네크로리시스 등이 있다. 위장 부작용은 일반적으로 설사와 메스꺼움, 구토 등이 있다. 약물에 의한 어시노필리아가 있을 수 있다. 사용하지 않는 베타 락탐 링 때문에 아즈트레오남과 많은 다른 베타 락탐 항생제들 사이에는 다소 낮은 교차 반응성이 있으며, 페니실린과 거의 모든 세팔로스포린에 과민성(알레르기스)을 가진 많은 환자에게 아즈트레오남을 투여하는 것이 안전할지도 모른다.[13] 아즈트레오남과 다른 베타락탐 항생제들 사이에는 다른 베타락탐 항생제에 비해 교차 민감도의 위험이 훨씬 낮다. 그러나 세팔로스포린인 세프타지드임에 특별히 알레르기가 있다면 교차감염 가능성이 더 높다. 아즈트레오남은 사이드 체인이 비슷해 세프타지타임과 교차감성을 보인다.[14]

작용기전

아즈트레오남은 페니실린과 작용이 비슷하다. 펩티도글리컨 교차연결을 차단하여 박테리아 세포벽의 합성을 억제한다. 페니실린 결합 단백질-3에 대한 친화력이 매우 높고 페니실린 결합 단백질-1a에 대한 친화력이 매우 낮다. 아즈트레오남은 그람 양성 및 혐기성 박테리아의 페니실린 결합 단백질을 매우 형편없이 결합하고 있으며 대부분 그들에 대해 효력이 없다.[13] 아즈트레오남은 살균성이지만, 세팔로스포린 중 일부에 비하면 덜하다.[medical citation needed]

참조

  1. ^ a b c d e f g h i j k l "Aztreonam". The American Society of Health-System Pharmacists. Retrieved 8 December 2017.
  2. ^ British national formulary : BNF 69 (69 ed.). British Medical Association. 2015. p. 381. ISBN 9780857111562.
  3. ^ World Health Organization (2019). Executive summary: the selection and use of essential medicines 2019: report of the 22nd WHO Expert Committee on the selection and use of essential medicines. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325773. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.05. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  4. ^ World Health Organization (2019). The selection and use of essential medicines: report of the WHO Expert Committee on Selection and Use of Essential Medicines, 2019 (including the 21st WHO Model List of Essential Medicines and the 7th WHO Model List of Essential Medicines for Children). Geneva: World Health Organization. hdl:10665/330668. ISBN 9789241210300. ISSN 0512-3054. WHO technical report series;1021.
  5. ^ Yaffe SJ, Aranda JV (2010). Neonatal and Pediatric Pharmacology: Therapeutic Principles in Practice. Lippincott Williams & Wilkins. p. 438. ISBN 9780781795388.
  6. ^ Quon BS, Goss CH, Ramsey BW (March 2014). "Inhaled antibiotics for lower airway infections". Annals of the American Thoracic Society. 11 (3): 425–34. doi:10.1513/annalsats.201311-395fr. PMC 4028738. PMID 24673698.
  7. ^ Mosby's Drug Consult 2006 (16th ed.). Mosby, Inc. 2006.
  8. ^ "Aztreonam Susceptibility and Minimum Inhibitory Concentration (MIC) Data" (PDF). toku-e.com. 3 February 2020.
  9. ^ Kobayashi Y, Uchida H, Kawakami Y (December 1992). "Synergy with aztreonam and arbekacin or tobramycin against Pseudomonas aeruginosa isolated from blood". The Journal of Antimicrobial Chemotherapy. 30 (6): 871–2. doi:10.1093/jac/30.6.871. PMID 1289363.
  10. ^ "Aztreonam spectrum of bacterial susceptibility and Resistance" (PDF). Retrieved 15 May 2012.
  11. ^ a b Larkin C (22 February 2010). "Gilead's Inhaled Antibiotic for Lungs Wins Approval". BusinessWeek. Archived from the original on 2 March 2010. Retrieved 5 March 2010.
  12. ^ "FDA approves Gilead cystic fibrosis drug Cayston". BusinessWeek. 23 February 2010. Retrieved 5 March 2010.
  13. ^ a b AHFS Drug Information 2006 (2006 ed.). American Society of Health-System Pharmacists. 2006.
  14. ^ Terico, AT; Gallagher, JC (December 2014). "Beta-lactam hypersensitivity and cross-reactivity". Journal of Pharmacy Practice. 27 (6): 530–44. doi:10.1177/0897190014546109. PMID 25124380. S2CID 19275020.

외부 링크

  • "Aztreonam". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.