타크린
Tacrine | |
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| 임상자료 | |
|---|---|
| 상명 | 코넥스 |
| AHFS/Drugs.com | 모노그래프 |
| 메드라인플러스 | a693039 |
| 임신 범주 |
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| 경로: 행정 | 구강, 직장 |
| ATC 코드 | |
| 법적현황 | |
| 법적현황 | |
| 약동학 데이터 | |
| 생체이용가능성 | 2.4–36%(도덕적) |
| 단백질 결합 | 55% |
| 신진대사 | 간상(CYP1A2) |
| 제거 반감기 | 2~4시간 |
| 배설 | 레날 |
| 식별자 | |
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| CAS 번호 | |
| IUPHAR/BPS | |
| 드러그뱅크 | |
| 켐스파이더 | |
| 유니 | |
| 체비 | |
| 켐벨 | |
| PDB 리간드 | |
| CompTox 대시보드 (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.005.721  |
| 화학 및 물리적 데이터 | |
| 공식 | C13H14N2 |
| 어금질량 | 198.269 g·1998−1 |
| 3D 모델(JSmol) | |
| 녹는점 | 183°C(361°F) |
| 비등점 | 358°C(676°F) |
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| (iii) | |
타크린은 중앙에서 작용하는 아세틸콜린세테라제 억제제와 간접 콜린거제작용제(파라시엠파토미메틱)이다. 알츠하이머병 치료를 위해 중앙에서 작용하는 최초의 콜린세테라제 억제제였으며, 코넥스라는 상표명으로 시판되었다. 타크린은 1949년 시드니 대학에서 Adrien Albert에 의해 처음 합성되었다. 히스타민 N-메틸전달효소 억제제 역할도 한다.[1]
임상용도
타크린은 알츠하이머병 치료의 원형적인 콜린세테라제 억제제였다. 윌리엄 K. 서머스는 1989년에 이런 용도로 특허를 받았다.[2][3][4] 연구 결과 연구 데이터는 제한적이고 이러한 발견의 임상적 관련성은 불분명하지만 인지 및 기타 임상적 측정에 작은 유익한 영향을 미칠 수 있다는 것이 연구 결과 밝혀졌다.[5][6]
타크린은 안전성에 대한 우려로 2013년 미국에서[7] 단종됐다.[8]
타크린은 또한 정신의 경각심을 고취시키기 위해 사용되는 무감각제라고 설명되었다.[9]
역효과
- 매우 일반적인 (>10% 발생) 부작용은 다음을[7] 포함한다.
- LFT 증가
- 메스꺼움
- 구토
- 설사.
- 두통
- 현기증
- 소화불량
- 벨칭
- 복통
- 골수 — 근육통
- 혼란
- 아탁시아 — 몸의 움직임에 대한 통제력을 감소시켰다.
- 불면증
- 비염
- 발진
- 피로
- 체중감량
- 변비
- 솜털
- 떨림
- 불안
- 요실금
- 환각류
- 동요
- 결막염(타크린 치료와의 연관성은 확정적으로 입증되지 않았다)
- 땀흘림. 땀흘림.
- 일반적이지 않은/경계(<1% 발생) 부작용은 다음을[10] 포함한다.
- 간독성(간 독성)
- 이투독성(발아/귀 손상, 타크린 치료와의 연관성은 확정적으로 입증되지 않았다)
- 발작
- 아그라눌로시시스(치료와 이러한 역효과 사이의 연관성은 입증되지 않았다) — 백혈구, 즉 신체의 면역/방어 세포에서 잠재적으로 치명적으로 떨어지는 것이다.
- 취향이 변하다.
- 알 수 없는 발생 부작용은 다음을[10] 포함한다.
과다 복용
전술한 바와 같이 타크린의 과다 섭취는 메스꺼움, 구토, 침술, 땀, 서맥, 저혈압, 쓰러짐, 경련 등의 심각한 부작용을 일으킬 수 있다. 아트로핀은 약물 과다 복용으로 인기가 있다.[10]
약동학
주요 형태의 신진대사는 CYP1A2에 의한 벤질 카본의 히드록실화를 통해 간에서 이루어진다. 이것은 여전히 활성 상태인 주요 대사물 1-하이드록시-타크린(벨나크린)을 형성한다.[10]
참조
- ^ Taraschenko, OD; Barnes, WG; Herrick-Davis, K; Yokoyama, Y; Boyd, DL; Hough, LB (April 2005). "Actions of tacrine and galanthamine on histamine-N-methyltransferase". Methods and Findings in Experimental and Clinical Pharmacology. 27 (3): 161–165. doi:10.1358/mf.2005.27.3.890872. PMID 15834447.
- ^ US 4816456, "콜린거 뉴런 적자 상태의 모노아민 아세리딘 관리"
- ^ Waldholz M. 정신과 의사의 연구는 알츠하이머 약에 대한 미국의 연구로 이어진다. Summers는 시험을 피하고, 자신만의 영역을 넓히려고 한다; Memory가 정말로 도움이 되었는가; Furor를 연구하는데 Fee-for. 월스트리트저널. 1987년 8월 4일 화요일 A-1
- ^ 공작 D. 뉴멕시코 닥터는 알츠하이머병에 대한 보조제, 다발성 경화증 등을 처방한다. NM 버스 주간. 2005년 3월 25일
- ^ Qizilbash N, Whitehead A, Higgins J, et al. (1998). "Cholinesterase inhibition for Alzheimer disease: a meta-analysis of the tacrine trials". Journal of the American Medical Association. 280 (20): 1777–82. doi:10.1001/jama.280.20.1777. PMID 9842955.
- ^ Rang HP, Dale MM, Ritter JM, Moore PK (2003). Pharmacology (5th ed.). Edinburgh: Churchill Livingstone. ISBN 978-0-443-07145-4..
- ^ a b c "tacrine (Discontinued) - Cognex". Medscape Reference. WebMD. Retrieved 8 October 2013.[데드링크]
- ^ 리버톡스의[dead link] 타크린
- ^ Elks, J.; Ganellin, C. R. (1990). Dictionary of Drugs. doi:10.1007/978-1-4757-2085-3. ISBN 978-1-4757-2087-7.
- ^ a b c d e Truven Health Analytics, Inc. DEARKDEX® 시스템(인터넷) [2013년 10월 8일자로 지정됨] 그린우드 빌리지, CO: Thomsen Healthcare; 2013.
외부 링크
- 아세틸콜린세테라아제: 협곡오오스 효소 퀴테 흥미로운 PDB 구조 기사 PDBe
