카록사존

Caroxazone
카록사존
Caroxazone.png
임상자료
임신
범주
  • ?
경로:
행정
구강
ATC 코드
  • 없는
법적현황
법적현황
  • 일반: ℞ (처방에만 해당)
식별자
  • 2-(2-oxo-4H-1,3-벤츠옥사진-3-yl)아세타미드
CAS 번호
펍켐 CID
켐스파이더
유니
켐벨
CompTox 대시보드 (EPA)
ECHA InfoCard100.038.481 Edit this at Wikidata
화학 및 물리적 데이터
공식C10H10N2O3
어금질량206.106 g·190−1
3D 모델(JSmol)
  • O=C(N)Cn2C(=O)Oc1cc1C2

카록사존(Caroxazone, Surodil, Timostenil)은 항우울제로서 이전에는 우울증 치료에 사용되었지만 지금은 더 이상 시판되지 않는다.[1][2] MAO-AMAO-B 하위타입의 가역성 모노아민 산화효소 억제제(RIMA)[3][4][5][6][7] 역할을 하며, 후자를 5배 선호한다.

합성

카록사존 합성:[8][9][10][11]

합성은 살리실알데히드글리시나미드환원하는 것으로 시작하여 3을 준다. 포스겐NaHCO와의3 반응에 의해 합성이 완료된다.

참고 항목

참조

  1. ^ Dictionary of organic compounds. London: Chapman & Hall. 1996. ISBN 0-412-54090-8.
  2. ^ Cecchini S, Petri P, Ardito R, Bareggi SR, Torriti A (1978). "A comparative double-blind trial of the new antidepressant caroxazone and amitriptyline". The Journal of International Medical Research. 6 (5): 388–94. doi:10.1177/030006057800600507. PMID 359383. S2CID 40464443.
  3. ^ Monoamine oxidase inhibitors in neurological diseases. New York: M. Dekker. 1994. ISBN 0-8247-9082-0.
  4. ^ Moretti A, Caccia C, Martini A, Bonollo L, Amico A, Sega R, et al. (May 1981). "Effect of caroxazone, a new antidepressant drug, on monoamine oxidases in healthy volunteers". British Journal of Clinical Pharmacology. 11 (5): 511–5. doi:10.1111/j.1365-2125.1981.tb01158.x. PMC 1401585. PMID 7272163.
  5. ^ Moretti A, Caccia C, Calderini G, Menozzi M, Amico A (October 1981). "Studies on the mechanism of action of caroxazone, a new antidepressant drug". Biochemical Pharmacology. 30 (19): 2728–31. doi:10.1016/0006-2952(81)90549-9. PMID 6170295.
  6. ^ Martini A, Bonollo L, Nicolis FB, Sega R, Palermo A (June 1981). "Effects of caroxazone, a reversible monoamine oxidase inhibitor, on the pressor response to oral tyramine in man". British Journal of Clinical Pharmacology. 11 (6): 611–5. doi:10.1111/j.1365-2125.1981.tb01178.x. PMC 1402186. PMID 7272178.
  7. ^ Martini A, Bonollo L, Nicolis FB, Sega R, Palermo A, Braibanti E (June 1981). "Effects of caroxazone, a reversible monoamine oxidase inhibitor, on the pressor response to intravenous tyramine in man". British Journal of Clinical Pharmacology. 11 (6): 605–10. doi:10.1111/j.1365-2125.1981.tb01177.x. PMC 1402193. PMID 7272177.
  8. ^ Bernardi L, Coda S, Nicolella V, Vicario GP, Gioia B, Minghetti A, et al. (1979). "Radioisotopic and synthetic studies related to caroxazone metabolism in man". Arzneimittel-Forschung. 29 (9): 1412–6. PMID 583252.
  9. ^ Bernardi L, Coda S, Pegrassi L, Suchowsky GK (August 1968). "Pharmacological properties of some derivatives of 1,3-benzoxazine". Experientia. 24 (8): 774–5. doi:10.1007/bf02144859. PMID 5683159. S2CID 30917127.
  10. ^ Bernardi L, Coda S, Bonsignori A, Pegrassi L, Suchowsky GK (August 1969). "Central depressant properties of 3,1-benzoxazine derivates". Experientia. 25 (8): 787–8. doi:10.1007/bf01897874. PMID 5348526. S2CID 5347811.
  11. ^ GB 1115759; L. 베르나르디 외, 미국 특허 342만7313(1965년, 1969년 둘 다 Soc에. 파르마. 이탈리아).