로니다민

Lonidamine
로니다민
Lonidamine.svg
임상자료
ATC 코드
식별자
  • 1-(2,4-디클로로벤질)-1H-indazole-3-카르복실산
CAS 번호
펍켐 CID
켐스파이더
유니
케그
체비
CompTox 대시보드 (EPA)
ECHA InfoCard100.051.356 Edit this at Wikidata
화학 및 물리적 데이터
공식C15H10CL2N2O2
어금질량321.16 g·118−1
3D 모델(JSmol)
  • C1=CC=C2C(=C1)C(=NN2CC3=C(C=C3)Cl)C(=O)O
  • InChi=1S/C15H10Cl2N2O2/c16-10-6-5-9(12(17)7-10)8-19-13-4-2-1-3-11(13)14(20)21/h1-7H,8H2,(H,20, ☒N21)
  • 키:WDRYRZXSPDWGEB-UHFFFAOYSA-N ☒N
☒NcheckY (이게 뭐야?) (iii)

로니다민은 인다졸-3 카르복실산(indazole-3-carboxylic acid)의 파생물질로 암세포에서 에어로빅 글리콜리시스를 억제하는 것으로 오랫동안 알려져 왔다. 정상 세포에서는 에어로빅 글리코분해를 강화하지만 암세포에서는 글리코분해를 억제하는 것 같다. 이것은 미토콘드리아 결합 헥소키나아제의 억제를 통해 가장 가능성이 크다. 나중에 에를리히가 종양 세포에 대한 연구는 로니다민이 호흡과 글리코 분해를 억제하여 세포 ATP 감소를 유발한다는 것을 보여주었다.[1]

다양한 암에 대한 다른 항암제와 결합한 로니다민 임상시험이 시작됐다. 암세포에서 에너지 대사를 억제하고 항암제의 활동을 강화하는 능력이 입증된 덕분이다.[1]

로니다민은 방사선 치료와 테모졸로마이드를 병행하여 뇌종양 치료에 이용되어 왔다.[2] 생체내 연구에 따르면 임상적으로 달성 가능한 낮은 혈장 농도의 테모졸로마이드와 로니다민의 조합은 종양의 성장을 억제할 수 있으며, 로니다민은 뇌종양의 방사선감소화에 필요한 테모졸로마이드의 양을 줄일 수 있다.[2]

로니다민, 가멘다졸은 남성 피임약으로 시험 중이다.[3]

참조

  1. ^ a b Pelicano H, Martin DS, Xu RH, Huang P (August 2006). "Glycolysis inhibition for anticancer treatment" (PDF). Oncogene. 25 (34): 4633–4646. doi:10.1038/sj.onc.1209597. PMID 16892078. Archived from the original (PDF) on 2012-01-11.
  2. ^ a b Prabhakara S, Kalia VK (August 2008). "Optimizing radiotherapy of brain tumours by a combination of temozolomide & lonidamine" (PDF). Indian J. Med. Res. 128 (2): 140–8. PMID 19001677.
  3. ^ Tash, Joseph (July 2008). "A Novel Potent Indazole Carboxylic Acid Derivative Blocks Spermatogenesis and Is Contraceptive in Rats after a Single Oral Dose". Biology of Reproduction. 78 (6): 1127–1138. doi:10.1095/biolreprod.106.057810. PMID 18218612.