티미딜레이트 신타아제 억제제

Thymidylate synthase inhibitor

티미딜레이트 싱타아제 억제제는 효소 티미딜레이트 싱타제를 억제하고 항암 화학요법으로서 잠재력을 갖는 화학 물질이다.[1]이러한 억제는 디옥시우리딘모노인산염(dUMP)의 C5의 메틸화를 방지하여 디옥시미딘모노인산염(dTMP)의 합성을 억제한다.세포가 dTTP에 필요한 전구체인 dTMP가 부족하면 DNA 합성을 제대로 할 수 없기 때문에 다운스트림 효과는 세포사멸 촉진이다.[2]2002년 임상시험에는 랄트리트렉시드, 펨렉시드, 놀래트렉시드, ZD9331, GS7904L 등 5개 요원이 있었다.[3]

예는 다음과 같다.

참조

  1. ^ Jackman AL, Calvert AH (November 1995). "Folate-based thymidylate synthase inhibitors as anticancer drugs". Annals of Oncology. 6 (9): 871–81. doi:10.1093/oxfordjournals.annonc.a059353. PMID 8624289.
  2. ^ Ackland SP, Clarke SJ, Beale P, Peters GJ (December 2006). "Thymidylate synthase inhibitors". Update on Cancer Therapeutics. 1 (4): 403–427. doi:10.1016/j.uct.2006.09.001.
  3. ^ "Thymidylate synthase inhibitors as anticancer agents: from bench to bedside". Retrieved 2009-01-28.
  4. ^ Liu Y, Wu W, Hong W, Sun X, Wu J, Huang Q (April 2014). "Raltitrexed-based chemotherapy for advanced colorectal cancer". Clinics and Research in Hepatology and Gastroenterology. 38 (2): 219–25. doi:10.1016/j.clinre.2013.11.006. PMID 24388340.
  5. ^ Papamichael D (1999). "The use of thymidylate synthase inhibitors in the treatment of advanced colorectal cancer: current status". The Oncologist. 4 (6): 478–87. doi:10.1634/theoncologist.4-6-478. PMID 10631692.
  6. ^ Gibbs DD, Theti DS, Wood N, Green M, Raynaud F, Valenti M, Forster MD, Mitchell F, Bavetsias V, Henderson E, Jackman AL (December 2005). "BGC 945, a novel tumor-selective thymidylate synthase inhibitor targeted to alpha-folate receptor-overexpressing tumors". Cancer Research. 65 (24): 11721–8. doi:10.1158/0008-5472.CAN-05-2034. PMID 16357184.
  7. ^ Ricart AD, Berlin JD, Papadopoulos KP, Syed S, Drolet DW, Quaratino-Baker C, Horan J, Chick J, Vermeulen W, Tolcher AW, Rowinsky EK, Rothenberg ML (December 2008). "Phase I, pharmacokinetic and biological correlative study of OSI-7904L, a novel liposomal thymidylate synthase inhibitor, and cisplatin in patients with solid tumors". Clinical Cancer Research. 14 (23): 7947–55. doi:10.1158/1078-0432.CCR-08-0864. PMID 19047127.


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