시글리타존
Ciglitazone | |
| 임상자료 | |
|---|---|
| ATC 코드 |
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| 식별자 | |
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| CAS 번호 | |
| 펍켐 CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| 드러그뱅크 | |
| 켐스파이더 | |
| 유니 | |
| 케그 | |
| 켐벨 | |
| CompTox 대시보드 (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.220.474  |
| 화학 및 물리적 데이터 | |
| 공식 | C18H23NO3S |
| 어금질량 | 333.45 g·190−1 |
| 3D 모델(JSmol) | |
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  (이게 뭐야?) (iii) | |
시글리타존(INN)은 티아졸리디네디온이다. 1980년대 초 다케다제약이 개발한 이 화합물은 티아졸리디네디온계급의 원형 화합물로 평가받고 있다.[1][2][3][4]
시글리타존은 결코 약물로 사용되지 않았지만 티아졸리디네디온의 효과에 관심을 불러일으켰다. 후에 몇 가지 유사점이 개발되었는데, 피오글리타존과 트로글리타존과 같은 일부 유사점이 시장에 출시되었다.[2]
시글리타존은 체외 연구에서 인간 그래눌로사 세포에 의한 VEGF 생산을 현저히 감소시키며, 잠재적으로 난소 과다 자극 증후군에 사용될 수 있다.[5] 시글리타존은 강력하고 선택적인 PPARγ 리간드다. 3.0μM의 EC50으로 PPARpar 리간드 바인딩 도메인에 바인딩한다. 시글리타존은 ob/ob murine 모델에서 항혈당제로 생체내 활성화가 된다.[6] HUVEC 분화와 혈관신생을 억제하고 또한 지방생식을 자극하며 인간 중피줄기세포의 골모세포생식을 감소시킨다.[7]
참조
- ^ Pershadsingh HA, Szollosi J, Benson S, Hyun WC, Feuerstein BG, Kurtz TW (June 1993). "Effects of ciglitazone on blood pressure and intracellular calcium metabolism". Hypertension. 21 (6 Pt 2): 1020–3. doi:10.1161/01.hyp.21.6.1020. PMID 8505086.
- ^ a b Hulin B, McCarthy PA, Gibbs EM (1996). "The glitazone family of antidiabetic agents". Current Pharmaceutical Design. 2: 85–102.
- ^ Imoto H, Imamiya E, Momose Y, Sugiyama Y, Kimura H, Sohda T (October 2002). "Studies on non-thiazolidinedione antidiabetic agents. 1. Discovery of novel oxyiminoacetic acid derivatives". Chem. Pharm. Bull. 50 (10): 1349–57. doi:10.1248/cpb.50.1349. PMID 12372861.
- ^ Sohda T, Kawamatsu Y, Fujita T, Meguro K, Ikeda H (November 2002). "[Discovery and development of a new insulin sensitizing agent, pioglitazone]". Yakugaku Zasshi (in Japanese). 122 (11): 909–18. doi:10.1248/yakushi.122.909. PMID 12440149.
- ^ Shah DK, Menon KM, Cabrera LM, Vahratian A, Kavoussi SK, Lebovic DI (April 2010). "Thiazolidinediones decrease vascular endothelial growth factor (VEGF) production by human luteinized granulosa cells in vitro". Fertil. Steril. 93 (6): 2042–7. doi:10.1016/j.fertnstert.2009.02.059. PMC 2847675. PMID 19342033.
- ^ Willson, T.M.; Cobb, J.E.; Cowan, D.J.; et al. (1996). "The structure-activity relationship between peroxisome proliferator-activated receptor γ agonism and the antihyperglycemic activity of thiazolidinediones". J Med Chem. 39 (3): 665–668. doi:10.1021/jm950395a. PMID 8576907.
- ^ Xin, X.; et al. (1999). "Peroxisome proliferator-activated receptor gamma ligands are potent inhibitors of angiogenesis in vitro and in vivo;". J. Biol. Chem. 274 (13): 9116–21. doi:10.1074/jbc.274.13.9116. PMID 10085162.
