사이클로트락신 B

Cyclotraxin B
사이클로트락신 B
Cyclotraxin B.svg
임상 데이터
기타 이름CTX-B
ATC 코드
  • 없음.
식별자
  • (3S, 6R, 11R, 17S, 20S, 23S, 26S, 32S, 35S)-6-아미노-20-(4-아미노-2-옥소에틸)-17-(2-카르복시에틸)-23-[1-에틸]히드로
CAS 번호
PubChem CID
켐스파이더
화학 및 물리 데이터
공식C48H73N13O17S3
몰 질량1200.37 g/g−1/g
3D 모델(JSmol)
  • CC(C1C(=O)NC(C(=O)NC(=O)NC(CSSCC(=O)NC(C2C(=O)N2CC2C(=O)NC(C=O)NC(C=C)NC(C=O)NC(C=C))CC3=CC=C(C=C3)O)CCSC)CC(=O)N)C(=O)O)CCC(=O)O)CCCN)O
  • InChI=1S/C48H73N13O17S3/c1-24(62)39-46(75)58-28(6-3-15-49)43(72)56-29(12-13-38(67)68)41(70)52-21)-33-53-4878(23),65) (H,55,66) (H,56,72) (H,57,74) (H,58,75)(H,59) (H,60,73) (H,67,68)(H,778)/t24,27+28+29+30+31,32+39,33,
  • 키: JLBMMJHZUYBFGX-ZHTCEXBHSA-N

Cyclotraxin B(CTX-B)는 뇌유래 신경영양인자(BDNF)[1][3]의 주 수용체인 TrkB(IC = 0.30nM)[1][2]의50 소형(고유도 Da) 고리형 펩타이드이며, 매우 강력하며, 선택적인 비경쟁적 길항제 또는 음성 알로스테릭 조절제이다.그것은 혈액 뇌 장벽을 넘어 체계적인 투여를 통해 동물에게 항우울제 유사 [1][4]효과는 없으나, 특히 동물에게 항우울제 유사 효과를 일으킨다.이 화합물은 또한 신경성 [5]통증의 동물 모델에서 진통 효과를 내는 것으로 밝혀졌다.TrkB 외에 CTX-B는 혈관내피성장인자(VEGF)[2] 수용체 중 하나인 VEGFR2의 알로스테릭 조절체인 것으로 밝혀졌다.

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레퍼런스

  1. ^ a b c Cazorla M, Jouvenceau A, Rose C, Guilloux JP, Pilon C, Dranovsky A, Prémont J (March 2010). "Cyclotraxin-B, the first highly potent and selective TrkB inhibitor, has anxiolytic properties in mice". PLOS ONE. 5 (3): e9777. Bibcode:2010PLoSO...5.9777C. doi:10.1371/journal.pone.0009777. PMC 2841647. PMID 20333308.
  2. ^ a b De Smet F, Christopoulos A, Carmeliet P (November 2014). "Allosteric targeting of receptor tyrosine kinases". Nature Biotechnology. 32 (11): 1113–20. doi:10.1038/nbt.3028. PMID 25380447. S2CID 12609911.
  3. ^ Growth Factor Receptors—Advances in Research and Application: 2013 Edition. ScholarlyEditions. 21 June 2013. pp. 42–. ISBN 978-1-4816-7619-9.
  4. ^ Advances in Physiology Research and Application: 2011 Edition. ScholarlyEditions. 9 January 2012. pp. 1431–. ISBN 978-1-4649-2075-2.
  5. ^ Constandil L, Goich M, Hernández A, Bourgeais L, Cazorla M, Hamon M, et al. (June 2012). "Cyclotraxin-B, a new TrkB antagonist, and glial blockade by propentofylline, equally prevent and reverse cold allodynia induced by BDNF or partial infraorbital nerve constriction in mice". The Journal of Pain. 13 (6): 579–89. doi:10.1016/j.jpain.2012.03.008. hdl:10533/130454. PMID 22560237.
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