나폭시딘

Nafoxidine
나폭시딘
Nafoxidine.svg
임상 데이터
기타 이름U-11,000A, NSC-70735
루트
행정부.		입으로
ATC 코드
  • 없음.
식별자
  • 1-[2-[6-메톡시-2-페닐-3, 4-디히드로나프탈렌-1-일)페녹시]에틸]피롤리딘
CAS 번호
PubChem CID
IUPHAR/BPS
켐스파이더
유니
케그
체비
첸블
CompTox 대시보드 (EPA )
ECHA 정보 카드100.222.756 Edit this at Wikidata
화학 및 물리 데이터
공식C29H31NO2
몰 질량425.572 g/120−1
3D 모델(JSmol)
  • COC1=CC2=C(C=C1)C(=C(CC2)C3=CC=C3)C4=CC=C(C=C4)OCCN5CC5
  • InChI=1S/C29H31NO2/c1-31-26-16-28-24(21-26)11-15-27(22-7-3-4-8-22)29(28)23-9-12-25(13-10-23)32-20-30-175-186-302-186-24-24-28-28-28-28-28)
  • 키: JEYWNNAZDLFBFF-UHFFFAOYSA-N

나폭시딘(INNNafoxidine, 개발 코드명 U-11,000A) 또는 염산나폭시딘(Nafoxidine 염산염)USAN은 1970년대에 업존에 의해 진행된 유방암 치료를 위해 개발되었지만 [1][2][3]시판되지 않은 트리페닐에틸렌 그룹의 비스테로이드성 선택 에스트로겐 수용체 모듈레이터(SERM) 또는 부분 항에스트로겐이다.트리페닐에틸렌 [2]유도체인 타목시펜과 클로미펜과 거의 동시에 개발되었습니다.이 약은 원래 Upjohn의 불임 조절 프로그램에 의해 사후 피임약으로 합성되었지만, 이후 유방암 [4]치료를 위해 용도 변경되었다.나폭시딘은 유방암 치료 임상시험에서 평가되어 효과가 [5][6]있는 것으로 밝혀졌다.그러나 거의 모든 환자에게 [5]어패증, 부분 탈모, 광독성 등의 부작용을 일으켜 [4][7]발육이 중단됐다.

Nafoxidine은 에스트로겐 수용체 리간드로 24시간에서 48시간 [8]이상 핵 보유가 가능하다.

진행성 유방암에 대한 초기 임상경험과 항에스트로겐 비교
항에스트로겐 용량 연도 응답률 독성
에타목시트리페톨 500 ~ 4,500 mg / day 1960 25% 급성 정신병 증상
클로미펜 100~300 mg/일 1964–1974 34% 백내장의 공포
나폭시딘 180 ~ 240 mg / day 1976 31% 백내장, 어증, 광공포증
타목시펜 20 ~ 40 mg/일 1971–1973 31% 일과성 혈소판a 감소증
각주: = "이 약물의 특별한 장점은 골치 아픈 부작용의 발생률이 낮다는 것이다(25). "부작용은 보통 경미했다(26). 출처:

레퍼런스

  1. ^ J. Elks (14 November 2014). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. Springer. pp. 848–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
  2. ^ a b JORDAN V. CRAIG; B.J.A. Furr (5 February 2010). Hormone Therapy in Breast and Prostate Cancer. Springer Science & Business Media. pp. 95–96. ISBN 978-1-59259-152-7.
  3. ^ Georg F. Weber (22 July 2015). Molecular Therapies of Cancer. Springer. pp. 361–. ISBN 978-3-319-13278-5.
  4. ^ a b Hormones and Breast Cancer. Elsevier. 25 June 2013. pp. 32–. ISBN 978-0-12-416676-9.
  5. ^ a b Coelingh Bennink HJ, Verhoeven C, Dutman AE, Thijssen J (2017). "The use of high-dose estrogens for the treatment of breast cancer". Maturitas. 95: 11–23. doi:10.1016/j.maturitas.2016.10.010. PMID 27889048.
  6. ^ Steinbaum, Fred L.; de Jager, Robert L.; Krakoff, Irwin H. (1978). "Clinical trial of nafoxidine in advanced breast cancer". Medical and Pediatric Oncology. 4 (2): 123–126. doi:10.1002/mpo.2950040207. ISSN 0098-1532. PMID 661750.
  7. ^ Aurel Lupulescu (24 October 1990). Hormones and Vitamins in Cancer Treatment. CRC Press. pp. 95–. ISBN 978-0-8493-5973-6.
  8. ^ Wallach, Edward E.; Hammond, Charles B.; Maxson, Wayne S. (1982). "Current status of estrogen therapy for the menopause". Fertility and Sterility. 37 (1): 5–25. doi:10.1016/S0015-0282(16)45970-4. ISSN 0015-0282. PMID 6277697.
  9. ^ Jensen EV, Jordan VC (June 2003). "The estrogen receptor: a model for molecular medicine". Clin. Cancer Res. 9 (6): 1980–9. PMID 12796359.
  10. ^ Howell A, Jordan VC (2013). "Adjuvant Antihormone Therapy". In Craig JV (ed.). Estrogen Action, Selective Estrogen Receptor Modulators And Women's Health: Progress And Promise. World Scientific. pp. 229–254. doi:10.1142/9781848169586_0010. ISBN 978-1-84816-959-3.