빌라조돈

Vilazodone
빌라조돈
Vilazodone.svg
임상 데이터
발음/svva brbr/ VY 브리지
상호바이브리드
기타 이름EMD-68843; SB-659746a
AHFS/Drugs.com모노그래프
Medline Plusa611020
라이선스 데이터
루트
행정부.		입으로
약물 클래스세로토닌 조절기[1]
ATC 코드
법적 상태
법적 상태
약동학 데이터
바이오 어베이러빌리티72%(구강, [3]음식 포함)
대사CYP3A4[3] 경유 간
반감기 제거25시간[3]
배설물대변과[3] 신장
식별자
  • 5-(4-[4-(5-시아노-1H-인돌-3-일) 부틸]피페라진-1-일)벤조프란-2-카르복사미드
CAS 번호
PubChem CID
IUPHAR/BPS
드러그뱅크
켐스파이더
유니
케그
체비
첸블
PDB배위자
화학 및 물리 데이터
공식C26H27N5O2
몰 질량441.535 g/g−1
3D 모델(JSmol)
  • N#Cc5cc4[nH]cc(CCCN3CCN(c2cc1oc(C(N)=O)cc1c2)CC3)c4c5
  • InChI=1S/C26H27N5O2/c27-16-18-4-6-23-22(13-18)19(17-29-23)3-1-2-8-30-9-11(12-10-30)21-5-7-24-20(14-21)-24-28-23
  • 키: SGEGOXDYSFKCPT-UHFFFAOYSA-N checkY
☒NcheckY (이게 뭐죠?) (표준)

Viibryd라는 상표명으로 판매되는 Vilazodone은 주요 우울증 [1]치료제이다.입으로 [1]먹는 거예요.

일반적인 부작용으로는 메스꺼움, 설사, [1]수면장애 등이 있다.심각한 부작용은 25세 미만의 사람들의 자살 생각이나 행동 증가, 세로토닌 증후군, 출혈, 조증, 췌장염,[1] 그리고 SIADH를 포함할 수 있다. 빌라조돈은 전형적인 SSRI와 [4]SNRI보다 덜 감정적인 블런을 일으킬 수 있다.복용량이 급격히 [1]감소하면 금단증후군이 발생할 수 있다.임신 중이나 모유 수유 중 [5]사용은 일반적으로 권장되지 않습니다.그것은 세로토닌 조절제 등급의 약물에 속하며, 5-HT1A [1]수용체의 SSRI 및 활성제로 모두 작용하는 것으로 여겨진다.

Vilazodone은 2011년 미국에서[1], [6]2018년 캐나다에서 의료용으로 승인되었습니다.2019년, 90만 건 이상의 [7]처방으로 미국에서 334번째로 많이 처방된 의약품이었다.이 약은 2022년 6월 성인 특허권을 상실했으며 2023년 [8]7월 소아과 독점권을 상실할 예정이다.일반 버전은 미국 식품의약국(FDA)[9][10]에 의해 승인되었습니다.

의료 용도

주요 우울 장애(MDD)[11] 치료를 위해 빌라조돈에 대한 7가지 대조 효능 시험이 실시되었다.이 실험들 중 5개는 우울증 [11]증상에 위약에 대한 빌라조돈의 유의미한 영향을 보여주지 않았다.나머지 두 번의 시험에서 플라시보보다 빌라조돈의 작지만 유의미한 이점이 발견되었다.[11]성인을 대상으로 한 이 두 번의 8주간의 실험에 따르면, 빌라조돈은 일주일간의 [12]치료 후에 항우울제 반응을 보인다.8주 후 [12]위약보다 13% 더 큰 반응을 보였다.그러나 완화율은 [12]위약 대비 유의미한 차이가 없었다.

2011년 FDA 직원에 따르면, "빌라조돈이 [13]항우울제 등급의 다른 약과 비교해 어떤 이점이 있는지는 알려지지 않았다."2019년 리뷰는 "현재 연구는 다른 [14]항우울제에 비해 빌라조돈의 우수성을 시사하지 않는다"고 밝혔다.

일반 불안 장애(GAD)를 위한 빌라조돈의 [15]개발은 2017년을 기해 중단되었다.GAD에서 작은 편익에 대한 잠정적인 증거가 있지만,[16] 부작용의 비율이 높다.

부작용

2016년 9월 6일, FDA는 포레스트 연구소에 이 약물과 급성 췌장염 그리고 가위눌림 [17]사이의 연관성과 관련된 라벨에 새로운 경고를 추가할 것을 요구하는 편지를 썼다.

주요 우울증 장애를 가진 사람들의 빌라조돈의 안전성과 내성을 평가하는 1년간의 공개 연구 후, 가장 일반적인 부작용은 설사(35.7%), 메스꺼움(31.6%), 두통(20.0%)이었다. 이러한 부작용의 90% 이상이 경미하거나 [12]중간 수준이었다.한편 무작위 대조 실험에서는 이 비율이 각각 [12]28%, 23.4%, 13.3%였다.다른 SSRI와 대조적으로, 초기 실험에서는 빌라조돈이 성욕/기능 저하를 유발하지 않았으며, 이는 종종 사람들이 그들의 [18]사용을 포기하게 만들었다.게다가, 빌라조돈은 전형적인 SSRI와 [4]SNRI보다 덜 감정적인 블랭킹을 일으킬 수 있습니다.부작용의 발생에는 [3]다음이 포함된다.

매우 일반적인 부작용(사고 > 10%)
  • 메스꺼움
  • 설사.
  • 두통.
일반적인 부작용(1~10% 발생률
  • 구토
  • 입이 마르다
  • 어지러움
  • 불면증
일반적이지 않은 부작용(0.1–1%)
드문 부작용(발생률 0.1% 미만)
  • 세로토닌 증후군—다음으로 특징지어지는 심각한 부작용:
    • 메스꺼움
    • 구토
    • 정신상태 변화(예: 혼란, 환각, 동요, 혼수, 실신)
    • 근육 경직
    • 떨림
    • 미오클로누스
    • 하이퍼 리플렉시아 - 과민반응/과민반응
    • 고온—체온 상승
    • 자율 불안정(빈맥, 현기증, 비정상적으로 과도한 땀 등)
  • 마니아/하이포마니아—위험한 의기양양한/흥분된 분위기일 수 있습니다.모든 항우울제는 이러한 정신적인 반응을 유도할 수 있는 잠재력을 가지고 있다.그들은 특히 [19]조울증 같은 저감증/마니아 병력이 있는 사람들에게 문제가 된다.
미지의 사고 부작용
  • 자살에 대한 관념—모든 항우울제는 특히 25세 미만의 청소년과 청소년에게 자살에 대한 관념의 원인이 될 수 있다.
  • 비정상적인 출혈—SSRI는 위장 출혈 및 기타 출혈 [19][20][21]이상 발생률을 높이는 능력으로 알려져 있습니다.
  • 발작
  • 부적절한 항이뇨호르몬 분비 증후군(SIADH) - 치사성 전해질 이상(하이포나트라혈증 등)을 일으키는 비정상적으로 과도한 항이뇨호르몬 분비가 특징인 질환.
  • 저나트륨혈증(전자의 합병증)-저혈중 나트륨.

임신

항우울제 피폭(빌라조돈 포함)은 임신 평균 기간 단축(3일), 조산 위험 증가(55%), 출산 체중 감소(75g), 압가 점수 감소(0.4점 [22][23]미만)와 관련이 있다.임신 [24][25]초기에 어머니가 SSRI를 처방받은 어린이들 사이에서 중격성 심장 결함의 증가율이 있는지 여부는 불확실하다.

약리학

약역학

빌라조돈은 세로토닌 재흡수 억제제(IC50 = 2.1nM, Ki = 0.1nM) 및 5-HT1A 수용체 부분작용제(IC50 = 0.2nM, IA = ~60~70%)[12][26]로 작용한다.5-HT1D, 5-HT2A,[26][27] 5-HT와2C 같은 다른 세로토닌 수용체에 대한 친화력은 무시해도 좋다.또한 노르에피네프린 및 도파민 전달체(NET의 경우 K = 56nM, [3]DAT의 경우 37nM)에서i 임상적으로 중요하지 않은 억제 활성을 보인다.소규모1A 임상 연구에서 빌라조돈에 의한 5-HT 수용체 점유는 발견되었지만, 인간에서 빌라조돈에 의한 SERT 점유는 [28][29][30]연구되지 않은 것으로 보인다.

약동학

빌라조돈은 식품에 가장 잘 흡수되며 공급 조건 하에서 72%의 생물학적 가용성을 가진다.지방이 많거나 가벼운 [31]식사와 함께 투여했을 때 C는max 147~160%, AUC는 64~85%의 빌라조돈으로 증가하였다.

역사

Merck KGaA가 개발하고 2011년 [32]Forest Laboratories가 인수한 생명공학 회사인 Clinical Data가 라이센스를 부여했다.

조사.

일반화된 불안장애에 대한 연구가 진행되던 중 2017년을 [15]기점으로 이러한 연구는 중단되었다.

레퍼런스

  1. ^ a b c d e f g h "Vilazodone Hydrochloride Monograph for Professionals". Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Retrieved 3 March 2019.
  2. ^ "Viibryd Product information". Health Canada. 25 April 2012. Retrieved 10 June 2022.
  3. ^ a b c d e f g "Viibryd (vilazodone hydrochloride) tablet Viibryd (vilazodone hydrochloride) kit [Forest Laboratories, Inc.]". DailyMed. Forest Laboratories, Inc. December 2012. Archived from the original on 29 October 2013. Retrieved 28 October 2013.
  4. ^ a b Hughes S, Lacasse J, Fuller RR, Spaulding-Givens J (2017). "Adverse effects and treatment satisfaction among online users of four antidepressants". Psychiatry Res. 255: 78–86. doi:10.1016/j.psychres.2017.05.021. PMID 28531820. S2CID 4572360.{{cite journal}}: CS1 maint: 여러 이름: 작성자 목록(링크)
  5. ^ "Vilazodone (Viibryd) Use During Pregnancy". Drugs.com. Retrieved 21 March 2019.
  6. ^ Government of Canada, Health Canada (25 April 2012). "Drug Product Database Online Query". health-products.canada.ca. Retrieved 18 May 2020.
  7. ^ "Vilazodone - Drug Usage Statistics". ClinCalc. Retrieved 16 October 2021.
  8. ^ "Generic Viibryd Availability".
  9. ^ "Vilazodone: FDA-Approved Drugs".
  10. ^ "2019 First Generic Drugs Approvals". U.S. Food and Drug Administration (FDA). 21 January 2021. Retrieved 10 June 2022.
  11. ^ a b c Kirsch I (2014). "Antidepressants and the Placebo Effect". Z Psychol. 222 (3): 128–134. doi:10.1027/2151-2604/a000176. PMC 4172306. PMID 25279271.
  12. ^ a b c d e f Wang SM, Han C, Lee SJ, Patkar AA, Masand PS, Pae CU (August 2013). "A review of current evidence for vilazodone in major depressive disorder". International Journal of Psychiatry in Clinical Practice. 17 (3): 160–9. doi:10.3109/13651501.2013.794245. PMID 23578403. S2CID 10702028.
  13. ^ Laughren TP, Gobburu J, Temple RJ, Unger EF, Bhattaram A, Dinh PV, Fossom L, Hung HM, Klimek V, Lee JE, Levin RL, Lindberg CY, Mathis M, Rosloff BN, Wang SJ, Wang Y, Yang P, Yu B, Zhang H, Zhang L, Zineh I (September 2011). "Vilazodone: clinical basis for the US Food and Drug Administration's approval of a new antidepressant". The Journal of Clinical Psychiatry. 72 (9): 1166–73. doi:10.4088/JCP.11r06984. PMID 21951984.
  14. ^ Stuivenga, Mirella; Giltay, Erik J.; Cools, Olivia; Roosens, Laurence; Neels, Hugo; Sabbe, Bernard (February 2019). "Evaluation of vilazodone for the treatment of depressive and anxiety disorders". Expert Opinion on Pharmacotherapy. Informa UK Limited. 20 (3): 251–260. doi:10.1080/14656566.2018.1549542. ISSN 1465-6566. PMID 30475091. S2CID 53773793.
  15. ^ a b "New Medicines Newsletter" (PDF). NHS. Retrieved 21 March 2019.
  16. ^ Zareifopoulos N, Dylja I (April 2017). "Efficacy and tolerability of vilazodone for the acute treatment of generalized anxiety disorder: A meta-analysis". Asian Journal of Psychiatry. 26: 115–122. doi:10.1016/j.ajp.2017.01.016. PMID 28483071.
  17. ^ "SUPPLEMENT APPROVAL" (PDF). FDA.
  18. ^ "FDA approves Clinical Data Inc's antidepressant". Reuters. January 22, 2011. Archived from the original on January 27, 2011.
  19. ^ a b 호주 의약품 핸드북 2013.호주 의약품 핸드북 유닛 트러스트; 2013.
  20. ^ 테일러 D, 패튼 C, 카푸르 S, 테일러 D.모드슬리가 정신의학에서 지침을 처방하고 있습니다 11일자Chickher, West Sussex: John Wiley & Sons; 2012.
  21. ^ 왕 Y-P, 천 Y-T, 차이 C-F, 리 S-Y, 뤄 J-C, 왕 S-J 등세로토닌 재흡수 억제제의 단기 사용 및 상부 소화관 출혈의 위험.저는 J정신과 [인터넷]입니다.2013년 9월 13일 【2013년 10월 6일】제공처 : http://ajp.psychiatryonline.org/article.aspx?articleid=1738031
  22. ^ Ross LE, Grigoriadis S, Mamisashvili L, Vonderporten EH, Roerecke M, Rehm J, Dennis CL, Koren G, Steiner M, Mousmanis P, Cheung A (April 2013). "Selected pregnancy and delivery outcomes after exposure to antidepressant medication: a systematic review and meta-analysis". JAMA Psychiatry. 70 (4): 436–43. doi:10.1001/jamapsychiatry.2013.684. PMID 23446732.
  23. ^ Lattimore, Keri A; Donn, Steven M; Kaciroti, Niko; Kemper, Alex R; Neal, Charles R; Vazquez, Delia M (14 July 2005). "Selective Serotonin Reuptake Inhibitor (SSRI) Use during Pregnancy and Effects on the Fetus and Newborn: A Meta-Analysis". Journal of Perinatology. 25 (9): 595–604. doi:10.1038/sj.jp.7211352. PMID 16015372.
  24. ^ Pedersen LH, Henriksen TB, Vestergaard M, Olsen J, Bech BH (September 2009). "Selective serotonin reuptake inhibitors in pregnancy and congenital malformations: population based cohort study". BMJ. 339 (sep23 1): b3569. doi:10.1136/bmj.b3569. PMC 2749925. PMID 19776103.
  25. ^ Huybrechts KF, Palmsten K, Avorn J, Cohen LS, Holmes LB, Franklin JM, Mogun H, Levin R, Kowal M, Setoguchi S, Hernández-Díaz S (June 2014). "Antidepressant use in pregnancy and the risk of cardiac defects". The New England Journal of Medicine. 370 (25): 2397–407. doi:10.1056/NEJMoa1312828. PMC 4062924. PMID 24941178.
  26. ^ a b Hughes ZA, Starr KR, Langmead CJ, Hill M, Bartoszyk GD, Hagan JJ, Middlemiss DN, Dawson LA (March 2005). "Neurochemical evaluation of the novel 5-HT1A receptor partial agonist/serotonin reuptake inhibitor, vilazodone". European Journal of Pharmacology. 510 (1–2): 49–57. doi:10.1016/j.ejphar.2005.01.018. PMID 15740724.
  27. ^ Page ME, Cryan JF, Sullivan A, Dalvi A, Saucy B, Manning DR, Lucki I (September 2002). "Behavioral and neurochemical effects of 5-(4-[4-(5-Cyano-3-indolyl)-butyl)-butyl]-1-piperazinyl)-benzofuran-2-carboxamide (EMD 68843): a combined selective inhibitor of serotonin reuptake and 5-hydroxytryptamine(1A) receptor partial agonist". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 302 (3): 1220–7. doi:10.1124/jpet.102.034280. PMID 12183683. S2CID 12020750.
  28. ^ Dawson LA (December 2013). "The discovery and development of vilazodone for the treatment of depression: a novel antidepressant or simply another SSRI?". Expert Opin Drug Discov. 8 (12): 1529–39. doi:10.1517/17460441.2013.855195. PMID 24195711. S2CID 19662281.
  29. ^ Dawson LA, Watson JM (2009). "Vilazodone: a 5-HT1A receptor agonist/serotonin transporter inhibitor for the treatment of affective disorders". CNS Neurosci Ther. 15 (2): 107–17. doi:10.1111/j.1755-5949.2008.00067.x. PMC 6493994. PMID 19499624.
  30. ^ Choi E, Zmarlicka M, Ehret MJ (September 2012). "Vilazodone: a novel antidepressant". Am J Health Syst Pharm. 69 (18): 1551–7. doi:10.2146/ajhp110374. PMID 22935937.
  31. ^ Cruz MP (January 2012). "Vilazodone HCl (Viibryd): A Serotonin Partial Agonist and Reuptake Inhibitor For the Treatment of Major Depressive Disorder". P & T. 37 (1): 28–31. PMC 3278186. PMID 22346333.
  32. ^ "Xconomy: Blend Therapeutics Taps Former Clinical Data Chief Fromkin As New CEO". xconomy.com. 13 April 2015. Archived from the original on 9 September 2017. Retrieved 6 May 2018.

외부 링크