부트리프틸린

Butriptyline
부트리프틸린
Butriptyline.svg
임상 데이터
상호에바딘, 기타
기타 이름AY-62014[1]
루트
행정부.		오랄
ATC 코드
법적 상태
법적 상태
  • 일반 : ( (처방만)
약동학 데이터
바이오 어베이러빌리티무슨 일입니까?[2]
단백질 결합90 %[2] 이상
대사간(N-탈메틸화)
대사물노르부트리프틸린[2]
반감기 제거20시간[2]
식별자
  • (±)-3-(10,11-디히드로-5H-디벤조[a,d]시클로헵텐-5-일)-N,N,2-트리메틸프로판-1-아민
CAS 번호
PubChem CID
드러그뱅크
켐스파이더
유니
케그
체비
첸블
CompTox 대시보드 (EPA )
화학 및 물리 데이터
공식C21H27N
몰 질량293.454 g/120−1
3D 모델(JSmol)
키라리티라세미 혼합물
  • c1cc3c(cc1)CCC2c(cc2)C3CC(C)CN(C)C
  • InChI=1S/C21H27N/c1-16(15-22(2)3)14-21-19-10-6-4-8-17(19)12-13-18-9-5-7-11-20(18)21/h4-11,16,21H,12-15H2,3-3H checkY
  • 키: ALELTCQZDXAMQ-UHFF checkY Faoysa-N
☒NcheckY (이게 뭐죠?) (표준)

Evadyne라는 브랜드명으로 판매되는 Butriptyline은 영국과 몇몇 유럽 국가에서 우울증 치료를 위해 사용되고 있지만 더 이상 [1][3][4][5][6]시판되지 않는 것으로 보이는 삼환식 항우울제이다.트리미프라민, 이프린돌, 아목사핀과 함께 비교적 늦게 도입되고 약리학적으로 [7][8]비정형 또는 2세대 TCA로 기술되어 왔다.그것은 다른 TCA에 비해 거의 사용되지 않았고, 처방전의 수는 수천 [9]개에 불과했다.

의료 용도

부트리프틸린은 [10]우울증 치료에 사용되었다.보통 하루에 [11]150~300mg의 용량으로 사용되었습니다.

부작용

부트리프틸린은 아미트리프틸린과 밀접한 관계가 있어 다른 TCA와 유사한 효과를 보이지만 진정제 등의 부작용은 심각도가 낮아지고 [5][6][9]다른 약물과의 상호작용 위험도 낮아진다.

부트리프틸린은 강력한 항히스타민 효과가 있어 진정과 졸음을 유발한다.[12]그것은 또한 강력한 항콜린제 [13]효과를 가지고 있으며, 이로 인해 구강 건조, 변비, 소변 유지, 흐릿한 시력, 인지/[12]기억 장애와 같은 부작용을 초래합니다.이 약물은 알파-1 차단제로서 상대적으로 효과가 약하고 노르에피네프린 재흡수 [14][15]억제제로서 효과가 없으므로 항아드레날린 [14][13][additional citation(s) needed]및 아드레날린 부작용과 관련이 거의 없다.

과다 복용

주요 기사:삼환식 항우울제 과다 복용

약리학

약역학

다음 항목도 참조하십시오.항우울제 및 삼환식 항우울제의 약리학 § 결합 프로파일
부트리프틸린[16]
위치 Ki(nM) 종. 참조
SERT 1,360
4,300
10,000()IC50		 인간
쥐.
쥐.		 [15]
[17]
[18]
NET 5,100
990
1,700 (IC50 )		 인간
쥐.
쥐.		 [15]
[17]
[18]
DAT 3,940
2,800
5,200 (IC50 )		 인간
쥐.
쥐.		 [15]
[17]
[18]
5-HT1A 7,000 인간 [19]
5-HT2A 380 인간 [19]
5-HT2C ND ND ND
α1 570 인간 [14]
α2 4,800 인간 [14]
D2. ND ND ND
H1 1.1 인간 [14]
mACh 35 인간 [14]
특별히 명기되어 있지 않는 한 값은 K(nMi)입니다.값이 작을수록 약물이 사이트에 강하게 결합됩니다.

시험관내 부트리프틸린은 강력한 항히스타민제 및 항콜린제, 중간 정도의2 5-HT 및 α-아드레날린제1 수용체 길항제이며, 매우 약하거나 무시할 수 있는 모노아민 재흡입 [14][19][15][18]억제제이다.이러한 작용은 기분을 좋게 하는 [20][18][17]효과의 명백한 매개자로서 세로토닌 차단 효과를 가진 아이프린돌 및 트리미프라민과 유사한 프로파일을 제공하는 것으로 보인다.

그러나 소규모 임상시험에서 유사한 용량을 사용한 부트리프틸린은 항우울제로서 아미트리프틸린 및 이미프라민과 유사한 효과가 있는 것으로 밝혀졌다. 두 TCA는 모두 5-HT2 길항제 및 세로토닌-노레피네프린 재흡입 [14][19][21]억제제로서 훨씬 강함에도 불구하고 말이다.그 결과, 부트리프틸린은 다른 작용기구를 가지거나 다른 약리역학을 가진 대사물에 대한 체내 프로드러그로서 기능할 수 있다.

약동학

치료용 버터프틸린의 농도는 60~280 ng/mL(204~954 nmol/L)[22]이다.혈장 단백질 결합은 90% [2]이상이다.

화학

부트리프틸린은 삼환식 화합물, 특히 디벤조시클로헵타디엔으로 화학구조에서 [23]사이드 체인과 함께 융합된 3개의 고리를 가지고 있다.기타 디벤조시클로헵타디엔 TCA는 아미트리프틸린, 노르토리프틸린 및 프로트리프틸린을 [23]포함한다.부트리프틸린은 프로필리덴 측쇄 [9][24]대신 이소부틸 측쇄를 가진 아미트리프틸린의 유사체이다.그것은 옆사슬 탈메틸화 대사물 노르부트리프틸린이 2차 아민인 [25][26]제3차 아민 TCA이다.다른 3차 아민 TCA는 아미트리프틸린, 이미프라민, 클로미프라민,[27][28] 도슐레핀(도티에핀), 독세핀 및 트리미프라민을 포함한다.부트리프틸린의 화학식은 3-(10,11-dihydro-5H-dibenzo[a,d]시클로헵텐-5-yl)-N,N,2-트리메틸프로판-1-아민이며, 유리염기형은 CHN의2127 화학식을 분자량 293446g/[1]mol이다.그 약은 활성 염기와 [1][3]염산염으로 상업적으로 사용되어 왔다.프리베이스의 CAS 레지스트리 번호는 15686-37-0, 염산염은 5585-73-9입니다.[1][3]

역사

Butriptyline은 Wyeth에 의해 개발되어 1974년 또는 [4][29][30]1975년에 영국에서 도입되었습니다.

사회와 문화

일반명

Butriptyline은 약의 영어와 프랑스어 총칭이고, Butriptyline 염산염은 [1][3][10]약과 입니다.이것의 총칭은 라틴어로 butriptylinum, 독일어로 butriptylin,[3] 스페인어로 butriptylina입니다.

브랜드명

Butriptyline은 Evadene, Evadyne,[1][3][4] Evasidol, Centrolese라는 브랜드명으로 판매되고 있습니다.

유용성

Butriptyline은 영국, 벨기에, 룩셈부르크, 오스트리아 및 [3][4]이탈리아를 포함한 유럽에서 판매되고 있습니다.

레퍼런스

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