MCOPPB

MCOPPB
MCOPPB
MCOPPB structure.png
식별자
  • 1-[1-(1-메틸사이클로옥틸)-4-피페리디닐]-2-[(3R)-3-피페리디닐]-1H-벤치미다졸
CAS 번호
펍켐 CID
켐스파이더
유니
화학 및 물리적 데이터
공식C26H40N4
어금질량408.634 g·190−1
3D 모델(JSmol)
  • CC1(CCCCCC1)N2CCC(CC2)N3C4=CC=CC=C4N=C4N=C3[C@H]5CCNC5
  • InChI=1S/C26H40N4/c1-26(15-7-3-2-4-8-16-26)29-18-13-22(14-19-29)30-24-12-6-5-11-23(24)28-25(30)21-10-9-17-27-20-21/h5-6,11-12,21-22,27H,2-4,7-10,13-20H2,1H3/t21-/m1/s1
  • 키:CYINMPEPFEJPBJD-OAQYLSRUSA-N

MCOPPBnociceptin 수용체에 대해 강력하고 선택적인 작용제 역할을 하는 약물로, pKi가 10.07이고 다른 오피오이드 수용체에서의 활성도가 훨씬 약하다. 뮤 오피오이드 수용체에 대한 중간 정도의 친화력, 카파 오피오이드 수용체에 대한 약한 친화력, 델타 오피오이드 수용체에서의 무시할 수 있는 결합력만 가지고 있다. 동물 연구에서, MCOPPB는 기억력이나 운동 기능에 대한 억제 없이 강력한 항불안제 효과를 발생시키며, 효과적인 항불안제 선량 범위보다 훨씬 높은 선량이 될 때까지 나타나지 않는 약간의 진정제 부작용만 발생시킨다.[1][2]

참조

  1. ^ Hirao A, Imai A, Sugie Y, Yamada Y, Hayashi S, Toide K (March 2008). "Pharmacological characterization of the newly synthesized nociceptin/orphanin FQ-receptor agonist 1-[1-(1-methylcyclooctyl)-4-piperidinyl]-2-[(3R)-3-piperidinyl]-1H-benzimidazole as an anxiolytic agent". Journal of Pharmacological Sciences. 106 (3): 361–8. doi:10.1254/jphs.fp0071742. PMID 18319566.
  2. ^ Hayashi S, Hirao A, Imai A, Nakamura H, Murata Y, Ohashi K, Nakata E (February 2009). "Novel non-peptide nociceptin/orphanin FQ receptor agonist, 1-[1-(1-Methylcyclooctyl)-4-piperidinyl]-2-[(3R)-3-piperidinyl]-1H-benzimidazole: design, synthesis, and structure-activity relationship of oral receptor occupancy in the brain for orally potent antianxiety drug". Journal of Medicinal Chemistry. 52 (3): 610–25. doi:10.1021/jm7012979. PMID 19125610.