조르파놀

Xorphanol
조르파놀
Structural formula
Ball-and-stick model
임상 데이터
ATC 코드
  • 없음.
식별자
  • N-(시클로부틸메틸)-8β-메틸-6-메틸에모르피난-3-ol
CAS 번호
PubChem CID
켐스파이더
유니
화학 및 물리 데이터
공식C23H31NO
몰 질량337.507 g/g−1/g
3D 모델(JSmol)
  • C[C@H]1CC(=C)C[C@@]23[C@H]1[C@H](CC4=C2C=C(C=C4)O)N(CC3)CC5
  • InChI=1S/C23H31NO/c1-15-10-16(2)22-21-11-18-6-7-19(25)12-20(25)23(22,13-15)8-9-24)14-17-4-3-5-17/7,12,16-17,21-22,25
  • 키: AZJPPZHRNFQRRE-AZIXLERZSA-N ☒N
☒NcheckY (이게 뭐죠?) (표준)

Xorphanol(INN)(개발 코드명 TR-5379 또는 TR-5379M)은 USAN(Sorphanol Mesylate)으로도 알려져 있으며 [1][2][3]시판되지 않은 모르피난 계열의 오피오이드 진통제이다.

오피오이드 receptors,[4][5][6]의 Xorphanol은 혼합 agonist–antagonist를 우선적으로 그κ-opioid 수용체(기성용=0.4nM, EC50=3.3nM, 아이맥스=49%;IA=0.84)[7][8][9]의high-efficacy 부분agonist/near-full 모두의 효능 제이다와 낮은으로μ-opioid 수용체(기성용=0.25nM, IC50=3.4nM, 아이맥스=29%)중 일부를 모두의 효능 제이다는 그보다 적은 양으로 연기.어 내재성 활성이 나오고 있다.표시된 길항제 잠재력(모핀 유도 효과를 길들이고 오피오이드 의존성 [3][10]개인에서 오피오이드 철수를 유도하는 능력을 포함)또한 이 약물은 γ-오피오이드 수용체(Ki = 1.0nM, IC50 = 8nM, = 76%)[11]의 작용제로도 작용하는 것으로 확인되었다.

조르파놀은 강력한 진통제를 생성하며, 원래 의존성이나 [12][13][14]남용의 가능성이 최소라고 주장되었다.또한 동물 연구에서 부작용은 비교적 경미했으며,[15] 최대 용량에서 경련을 일으키기도 했지만 진정과 메스꺼움만 두드러졌다.그러나 인체실험 결과 두통과 행복감 등 부작용이 추가로 드러났고, 이는 의약품 개발자와 판매권을 허가받은 회사 간에 특허 협상 [16]과정에서 이 부작용이 드러나지 않았다고 주장하는 소송의 주제였다.이 분쟁의 결과로, 그 약은 결코 상업적으로 판매되지 않았다.

「 」를 참조해 주세요.

레퍼런스

  1. ^ Morton IK, Hall JM (31 October 1999). Concise Dictionary of Pharmacological Agents: Properties and Synonyms. Springer Science & Business Media. pp. 294–. ISBN 978-0-7514-0499-9.
  2. ^ Evans SM, Lenz GR, Lessor RA (January 1990). "Analgesics". Annual Reports in Medicinal Chemistry. Academic Press. 25: 11–20 (12). ISBN 978-0-08-058369-3.
  3. ^ a b Lednicer D (25 June 1990). The Organic Chemistry of Drug Synthesis. Wiley. p. 61. ISBN 978-0-471-85548-4.
  4. ^ Colbern DL, Gispen WH (1 January 1988). Neural Mechanisms and Biological Significance of Grooming Behavior. New York Academy of Sciences. ISBN 978-0-89766-441-7.
  5. ^ Gmerek DE, Cowan A (1988). "Role of opioid receptors in bombesin-induced grooming" (PDF). Annals of the New York Academy of Sciences. 525 (1 Neural Mechan): 291–300. Bibcode:1988NYASA.525..291G. doi:10.1111/j.1749-6632.1988.tb38614.x. hdl:2027.42/73648. PMID 2839069. S2CID 31977725.
  6. ^ Cowan A, Zhu XZ, Mosberg HI, Porreca F (1986). "Central infusion of rats with agents selective for different types of opioid receptor". NIDA Research Monograph. 67: 132–7. PMID 3018570.
  7. ^ Gharagozlou P, Hashemi E, DeLorey TM, Clark JD, Lameh J (January 2006). "Pharmacological profiles of opioid ligands at kappa opioid receptors". BMC Pharmacology. 6 (1): 3. doi:10.1186/1471-2210-6-3. PMC 1403760. PMID 16433932.
  8. ^ Bernard Testa (22 October 2013). Advances in Drug Research. Elsevier. pp. 245–. ISBN 978-1-4832-8798-0.
  9. ^ Gharagozlou P, Demirci H, David Clark J, Lameh J (January 2003). "Activity of opioid ligands in cells expressing cloned mu opioid receptors". BMC Pharmacology. 3: 1. doi:10.1186/1471-2210-3-1. PMC 140036. PMID 12513698.
  10. ^ Dr. S. S. Kadam (1 July 2007). PRINCIPLES OF MEDICINAL CHEMISTRY Vol. - II. Pragati Books Pvt. Ltd. pp. 214–. ISBN 978-81-85790-03-9.
  11. ^ Gharagozlou P, Demirci H, Clark JD, Lameh J (November 2002). "Activation profiles of opioid ligands in HEK cells expressing delta opioid receptors". BMC Neuroscience. 3 (1): 19. doi:10.1186/1471-2202-3-19. PMC 137588. PMID 12437765.
  12. ^ Polazzi JO, Kotick MP, Howes JF, Bousquet AR (December 1981). "Analgesic narcotic antagonists. 9. 6-Methylene-8 beta-alkyl-N-(cycloalkylmethyl)-3-hydroxy- or -methoxymorphinans". Journal of Medicinal Chemistry. 24 (12): 1516–8. doi:10.1021/jm00144a029. PMID 6796691.
  13. ^ McCarthy PS, Howlett GJ (December 1984). "Physical dependence induced by opiate partial agonists in the rat". Neuropeptides. 5 (1–3): 11–4. doi:10.1016/0143-4179(84)90014-3. PMID 6152317. S2CID 31842402.
  14. ^ Howes JF, Villarreal JE, Harris LS, Essigmann EM, Cowan A (February 1985). "Xorphanol". Drug and Alcohol Dependence. 14 (3–4): 373–80. doi:10.1016/0376-8716(85)90068-7. PMID 4039650.
  15. ^ Porter MC, Hartnagel RE, Clemens GR, Kowalski RL, Bare JJ, Halliwell WE, Kitchen DN (1983). "Preclinical toxicity and teratogenicity studies with the narcotic antagonist analgesic drug TR5379M". Fundamental and Applied Toxicology. 3 (5): 478–82. doi:10.1016/S0272-0590(83)80023-2. PMID 6642105.
  16. ^ 마루호 주식회사 v 마일즈 주식회사 (1993) 13 F.3d 6
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