쿼다조신

Quadazocine
쿼다조신
Quadazocine structure.svg
임상자료
ATC 코드
  • 없음
식별자
  • 1-사이클로펜틸-5-[(1S,9R)-4-히드록시-1,10,13-트리메틸-10-아자트리시클로[7.3.1.02,7]트리데카-2,4,6-트리엔-13-yl]-3-펜타논
CAS 번호
  • 71276-43-2 checkY
펍켐 CID
켐스파이더
유니
CompTox 대시보드 (EPA)
화학 및 물리적 데이터
공식C25H37NO2
어금질량383.576 g·190−1
3D 모델(JSmol)
  • O=C(CCC1CCC1)CC4([C@H]3N(CC[C@]4(c2c(O)c2)C3)C)C)C)c
  • InChI=1S/C25H37NO2/c1-24-14-15-26(3)23(16-19-9-11-21(28)17-22(19)24)25(24,2)13-12-20(27)10-8-18-6-4-5-7-18/h9,11,17-18,23,28H,4-8,10,12-16H2,1-3H3/t23-,24+,25?/m1/s1
  • 키:LOYWOYCPSWPKFH-CSIQULDISA-N

쿼다조신(Quadazocine, WIN-44,441)은 과학 연구에 사용되는 벤조모르판 계열의 오피오이드 길항제다.[1] 주요 오피오이드 수용체 3개(μ, μ, Δ) 모두에서 침묵의 길항제 역할을 하지만, [1][2]μ 수용체와 μ2 아형에 대한 친화력이 유의미하게 선호된다.[3][4][5] 이와 같이 μ 수용체에 대한 친화력이 비슷하여 완전히 정확한 것은 아니지만, 「κ 선택적2」의 대항마로 선전되어 왔다.[3][5] 예상대로 쿼다조신은 동물에서 모르핀이나 펜타닐과 같은 오피오이드 작용제의 효과(: 진통제)를 역전시킨다.[1][6]

참고 항목

참조

  1. ^ a b c Ward SJ, Pierson AK, Michne WF (1983). "Multiple opioid receptor profile in vitro and activity in vivo of the potent opioid antagonist Win 44,441-3". Life Sciences. 33 Suppl 1: 303–6. doi:10.1016/0024-3205(83)90503-9. PMID 6319882.
  2. ^ Gharagozlou P, Hashemi E, DeLorey TM, Clark JD, Lameh J (2006). "Pharmacological profiles of opioid ligands at kappa opioid receptors". BMC Pharmacology. 6: 3. doi:10.1186/1471-2210-6-3. PMC 1403760. PMID 16433932.
  3. ^ a b Leon F. Tseng (1 September 1995). Pharmacology of Opioid Peptides. CRC Press. p. 238. ISBN 978-3-7186-5632-5. Retrieved 22 April 2012.
  4. ^ Rao S. Rapaka; Wolfgang Sadée (13 June 2008). Drug Addiction: From Basic Research to Therapy. Springer. p. 421. ISBN 978-0-387-76677-5. Retrieved 22 April 2012.
  5. ^ a b Zhang WM, Wu S, Yu XC, Wang HX, Bian JS, Wong TM (February 1999). "Effects of U50488 and bremazocine on [Ca2+]i and cAMP in naive and tolerant rat ventricular myocytes: evidence of kappa opioid receptor multiplicity in the heart". Journal of Molecular and Cellular Cardiology. 31 (2): 355–62. doi:10.1006/jmcc.1998.9998. PMID 10093048.
  6. ^ Negus SS, Zuzga DS, Mello NK (June 2002). "Sex differences in opioid antinociception in rhesus monkeys: antagonism of fentanyl and U50,488 by quadazocine". The Journal of Pain. 3 (3): 218–26. doi:10.1054/jpai.2002.124734. PMID 14622776.