담고

DAMGO
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DAMGO Structure.svg
이름
IUPAC 이름
(2S)-2-[2-[(2R)-2-[[(2S)]-2-아미노-3-(4-히드록시페닐)프로파노일]아미노]프로파노]프로파노]아세틸]-N-(2-하이드록시페닐아미노)-N-(3-페닐프로파나미드)
기타 이름
DAGO, DAMGE, Ala-MePhope-Glyol-Enkephalin245
식별자
  • 78123-71-4 수표Y
3D 모델(JSmol)
켐벨
켐스파이더
펍켐 CID
  • InChI=1S/C26H35N5O6/c1-17(30-25(36)21(27)14-19-8-10-20(33)11-9-19)24(35)29-16-23(34)31(2)22(26(37)28-12-13-32)15-18-6-4-3-5-7-18/h3-11,17,21-22,32-33H,12-16,27H2,1-2H3,(H,28,37)(H,29,35)(H,30,36)/t17-,21+,22+/m1/s1 ☒N
    키: HPZJMUBDEAMBFI-WT냅코사-N ☒N
  • InChI=1/C26H35N5O6/c1-17(30-25(36)21(27)14-19-8-10-20(33)11-9-19)24(35)29-16-23(34)31(2)22(26(37)28-12-13-32)15-18-6-4-3-5-7-18/h3-11,17,21-22,32-33H,12-16,27H2,1-2H3,(H,28,37)(H,29,35)(H,30,36)/t17-,21+,22+/m1/s1
    키: HPZJMUBDEAMBFI-WTNAPCKOBV
  • C[C@H](NC([C@@H](N)CC1=CC1=C(O)C=C1=O)C(NCC(N([C@H])(NCCO)=O)C(NCC)=O)C(NCC(N)=O)]CC2=CC=CC=C2)C)=O)=O
특성.
C26H35N5O6
어금질량 513.595 g·190−1
달리 명시된 경우를 제외하고, 표준 상태(25°C [77°F], 100 kPa)의 재료에 대한 데이터가 제공된다.
☒ NVERIFI (?란수표Y☒N?
Infobox 참조 자료

DAMGO([D-Ala2, N-MePhe4, Gly-ol]-enkephalin)는 μ-opioid 수용체 고유성을 지닌 합성 오피오이드 펩타이드다. Δ-opioid 수용체 우선 내생성 오피오이드, leu-, met-enkephalin의 생물학적으로 안정된 아날로그로 합성되었다.[1] µ 오피오이드 수용체에 바인딩된 DAMGO의 결정 구조는 모피난과 매우 유사한 결합 자세를 보여준다.[2]

그것의 구조는 H-Tyr-D-Ala-Gly-N-MePhe-Gly-ol이다.

DAMGO는 오피오이드의 치료 하에 환자에 대한 아편 허용오차를 완화하거나 감소시킬 수 있는 가능성에 대한 실험 환경에서 사용되어 왔다. 모르핀 투여에 DAMGO를 첨가한 쥐에 대한 이러한 치료는 7일 후 모르핀을 쥐에게 DAMGO와 함께 투여했을 때 첫 번째 날과 동일한 용량으로 많은 효과를 보인다는 것을 보여주었다. 같은 주 동안 동일한 양의 모르핀을 투여했지만 DAMGO를 투여하지 않은 쥐의 별도 대조군 그룹은 그 주 말에 내성이 증가하고 진통 효과가 감소하는 것을 보였다.[3][4][5]

참고 항목

참조

  1. ^ Handa BK, Land AC, Lord JA, Morgan BA, Rance MJ, Smith CF (April 1981). "Analogues of β-LPH61–64 possessing selective agonist activity at μ-opiate receptors". European Journal of Pharmacology. 70 (4): 531–40. doi:10.1016/0014-2999(81)90364-2. PMID 6263640.
  2. ^ Koehl A, Hu H, Maeda S, Zhang Y, Qu Q, Paggi JM, et al. (June 2018). "Structure of the µ-opioid receptor–Gi". Nature. 558 (7711): 547–552. doi:10.1038/s41586-018-0219-7. PMC 6317904. PMID 29899455.
  3. ^ Radler D (25 January 2002). "Reducing Tolerance To Morphine Could Aid Pain Therapy". Daily University Science News (UniSci). UniScience News Net, Inc.
  4. ^ Finn AK, Whistler JL (December 2001). "Endocytosis of the Mu Opioid Receptor Reduces Tolerance and a Cellular Hallmark of Opiate Withdrawal". Neuron. 32 (5): 829–839. doi:10.1016/S0896-6273(01)00517-7. PMID 11738029. S2CID 16396686.
  5. ^ He L, Fong J, von Zastrow M, Whistler JL (January 2002). "Regulation of Opioid Receptor Trafficking and Morphine Tolerance by Receptor Oligomerization". Cell. 108 (2): 271–82. doi:10.1016/S0092-8674(02)00613-X. PMID 11832216. S2CID 15933405.