RAD140

RAD140
RAD140
RAD140 structure.png
식별자
  • 2-클로로-4-{(1R,2S)-1-[5-(4-시아노페닐)-1,3,4-옥사디아졸-2-일]-2-히드록시프로필]아미노}-3-메틸벤조니트릴
CAS 번호
PubChem CID
켐스파이더
유니
화학 및 물리 데이터
공식C20H16클론N5O2
몰 질량393.83 g/g−1/g/g
3D 모델(JSmol)
  • ClC1=C(C#N)C=CC(=C1C)N[C@H]([C@H](C)O)C2=NN=C(O2)C3=CC=C(C=C3)C#n
  • InChI=1S/C20H16ClN5O2/c1-11-16(8-7-15(10-23)17(11)21)24-18(12)20-26-25-19(28-20)14-5-3-13(9-224-14)-14/12,
  • 키: XMBUPIVAFYHO-KPZWZAWSA-N

RAD140은 Radius Health, Inc.에서 안드로겐 대체 치료에 사용하기 위해 개발한 조사용 선택적 안드로겐 수용체 변조기(SARM)입니다.2020년에 [1][2][3][4]Ellipses Pharmacuticals에 라이선스되었습니다.조사 중인 잠재적 이점 중 일부는 근육 소모와 뼈 손실과 같은 질환의 치료에 대한 것이다.

임상시험

인간 최초의 연구는 2017년 10월에 시작되어 폐경 후 유방암에 [5][6]걸린 여성들을 대상으로 2020년 9월에 완료되었다.

2020년 초에 RAD 140 사용에 따른 약물 유도 간 손상에 대한 단일 사례 보고서가 발표되었다.[7]

동물 연구

RAD 140은 [8]쥐의 테스토스테론 대체 요법보다 안전한 것으로 보인다.

RAD 140은 골격 [9]조직의 안드로겐 수용체를 대상으로 하여 영장류에서 사용될 때 살코기 근육량을 약간 증가시켰다.

「 」를 참조해 주세요.

레퍼런스

  1. ^ Jayaraman A, Christensen A, Moser VA, Vest RS, Miller CP, Hattersley G, Pike CJ (April 2014). "Selective androgen receptor modulator RAD140 is neuroprotective in cultured neurons and kainate-lesioned male rats". Endocrinology. 155 (4): 1398–406. doi:10.1210/en.2013-1725. PMC 3959610. PMID 24428527.
  2. ^ Hamson DK, Wainwright SR, Taylor JR, Jones BA, Watson NV, Galea LA (September 2013). "Androgens increase survival of adult-born neurons in the dentate gyrus by an androgen receptor-dependent mechanism in male rats". Endocrinology. 154 (9): 3294–304. doi:10.1210/en.2013-1129. PMID 23782943.
  3. ^ Miller CP, Shomali M, Lyttle CR, O'Dea LS, Herendeen H, Gallacher K, et al. (February 2011). "Design, Synthesis, and Preclinical Characterization of the Selective Androgen Receptor Modulator (SARM) RAD140". ACS Medicinal Chemistry Letters. 2 (2): 124–9. doi:10.1021/ml1002508. PMC 4018048. PMID 24900290.
  4. ^ Yu Z, He S, Wang D, Patel HK, Miller CP, Brown JL, et al. (December 2017). "Selective Androgen Receptor Modulator RAD140 Inhibits the Growth of Androgen/Estrogen Receptor-Positive Breast Cancer Models with a Distinct Mechanism of Action". Clinical Cancer Research. 23 (24): 7608–7620. doi:10.1158/1078-0432.CCR-17-0670. PMID 28974548.
  5. ^ Hamilton E, LoRusso P, Ma C, Vidula N, Bagley RG, Troy S, et al. (2020-02-15). "Abstract P5-11-01 : Phase 1 dose escalation study of a novel selective androgen receptor modulator (SARM), RAD140, in estrogen receptor positive (ER ), human epidermal growth factor receptor 2 negative (HER2-), metastatic breast cancer". Cancer Research. 80 (4 Supplement): P5–11–01. doi:10.1158/1538-7445.sabcs19-p5-11-01. S2CID 216326672.
  6. ^ 임상시험번호 NCT03088527 "폐경 후 유방암 여성 RAD140의 인간 최초 연구" (ClinicalTrials.gov )
  7. ^ Flores JE, Chitturi S, Walker S (March 2020). "Drug-Induced Liver Injury by Selective Androgenic Receptor Modulators". Hepatology Communications. 4 (3): 450–452. doi:10.1002/hep4.1456. PMC 7049679. PMID 32140660.
  8. ^ Jayaraman A, Christensen A, Moser VA, Vest RS, Miller CP, Hattersley G, Pike CJ (April 2014). "Selective androgen receptor modulator RAD140 is neuroprotective in cultured neurons and kainate-lesioned male rats". Endocrinology. 155 (4): 1398–406. doi:10.1210/en.2013-1725. PMC 3959610. PMID 24428527.
  9. ^ Miller CP, Shomali M, Lyttle CR, O'Dea LS, Herendeen H, Gallacher K, et al. (February 2011). "Design, Synthesis, and Preclinical Characterization of the Selective Androgen Receptor Modulator (SARM) RAD140". ACS Medicinal Chemistry Letters. 2 (2): 124–9. doi:10.1021/ml1002508. PMC 4018048. PMID 24900290.
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