프로메게스톤

Promegestone
Progesterone(약)과 혼동하지 마십시오.
프로메게스톤
Promegestone.svg
임상 데이터
상호서게스톤
기타 이름PMG; R-5020; RU-5020; 17α, 21-디메틸-γ-19-노르프로게스테론9; 17α, 21-디메틸-19-노르프레그나-4, 9-디엔-3, 20-디온
루트
행정부.		입으로[1]
약물 클래스프로게스틴;프로게스틴
ATC 코드
약동학 데이터
단백질 결합알부민에게[1]
대사간(히드록실화)[1][3]
대사물• 트리메게스톤
반감기 제거프로메게스톤:
트리메게스톤: 13.8~15.6시간[1][2]
식별자
  • (8S,13S,14S,17S)-13,17-디메틸-17-프로피오닐-1,2,6,7,11,12,13,14,15,16,17-도데카히드로-3H-시클로펜타[a]페난트렌-3-온
CAS 번호
PubChem CID
켐스파이더
유니
케그
체비
첸블
CompTox 대시보드 (EPA )
ECHA 정보 카드100.207.681 Edit this at Wikidata
화학 및 물리 데이터
공식C22H30O2
몰 질량326.140 g/140−1
3D 모델(JSmol)
  • CCC(=O)[C@]1(CC[C@H]2[C@@]1(CC3=C4CC(=O)C=C4CC[C@H]23)C)c
  • InChI=1S/C22H30O2/c1-4-20(24)22(3)12-10-19-18-7-5-14-14-15(23)6-8-16(14)17(18)9-11(19,22)2/h13,18H,4-3H,12.1,2.
  • 키: QFCSYTLOTYIJMR-XMGTWHOFSA-N

서게스톤이라는 상표명으로 판매되는 프로게스톤은 갱년기 호르몬 치료와 산부인과 [4][1][5][6]질환 치료에 사용되는 프로게스틴 약물이다.입으로 [1]먹는 거예요.

프로메게스톤의 부작용으로는 생리불순 [7]등이 있다.프로게스톤은 프로게스틴 또는 합성 프로게스토겐이며,[1] 따라서 프로게스테론과 같은 프로게스테론의 생물학적 표적인 프로게스테론 수용체의 작용제이다.그것은 약한 항안드로겐성, 글루코콜티코이드, 항미네랄로콜티코이드 활성을 가지며 다른 중요한 호르몬 [1][8][2]활성이 없다.그 약은 대부분 트리메게스톤의 [7][1]프로드러그이다.

프로메게스톤은 1973년에 처음 설명되었고 [9][10][11]1983년 프랑스에서 의료용으로 도입되었다.그것은 프랑스, 포르투갈, 튀니지,[6][12] 아르헨티나를 포함한 몇몇 나라에서만 판매되었다.프로메게스톤은 의약품으로 사용될 뿐만 아니라 프로게스테론 [4][13]수용체의 방사리간드로 과학 연구에서 널리 사용되어 왔다.

의료 용도

프로메게스톤은 폐경전 호르몬 치료와 폐경전 장애, 월경전 [1][5][14]증후군 등 황체부전으로 인한 부인과 질환 치료에 사용된다.그것은 또한 유방통(유방통)[15][14]과 같은 양성 유방 질환을 치료하는데 사용되어 왔다.프로메게스톤 정제는 피임 효과가 있어 프로게스토겐 전용 산아제한의 한 형태로 사용되지만,[16] 특별히 사용이 허가된 것은 아니다.

부작용

참고 항목: 프로게스틴 » 부작용

프로메게스톤의 부작용으로는 생리불순 [7]등이 있다.안드로겐성 [4][5]부작용은 없습니다.

약리학

약역학

프로메게스톤의 주요 활성 대사물인 트리메게스톤(21(S)-히드록실-프로메게스톤).

프로메게스톤은 프로게스토겐 또는 프로게스테론 [1][3]수용체의 작용제이다.PR에 [1][3]대한 프로게스테론의 친화력 약 200%를 가지고 있다.프로메게스톤의 자궁내막전환량은 사이클당 10mg이며 배란억제량은 0.5mg/일이다.[1][3]프로메게스톤은 프로게스토겐 [1][3]활성 외에 글루코콜티코이드 활성도 약하다.반대로, 그것은 안드로겐, 에스트로겐, 미네랄 코르티코이드 또는 다른 호르몬 활성을 [1][3][5]가지고 있지 않다.항안드로겐 [13]활성이 있는 것으로 보입니다.주요 대사물인 트리메게스톤은 약한 항미네랄로코르티코이드와 항안드로겐 [8][2]활성을 가지고 있다.또한 프로게스테론과 [17]마찬가지로 프로게스테론은 니코틴성 아세틸콜린 수용체의 비경쟁적 길항제로서 작용함으로써 일부 신경스테로이드 활성을 갖는 것으로 밝혀졌다.

약동학

경구 투여 후, [1][3]프로메게스톤의 최고 혈청 수치는 1~2시간 후에 도달한다.약물은 주로 알부민과 결합한다; 성호르몬 결합 글로불린에는 결합하지 않고 코르티코스테로이드 결합 글로불린에만 [1][3][18]약하게 결합한다.프로메게스톤의 신진대사는 주로 C21 위치와 다른 위치에서 [1][3]히드록실화를 통해 이루어진다.프로게스테론은 마찬가지로 C21 위치에서 11-디옥시코르티코스테론(21-히드록시프로게스테론)[19]으로 수산화된다.그러나 프로게스테론의 C9(10) 이중결합은 프로게스테론이 겪는 A-링 감소를 크게 제한하여 21-히드록실화를 프로게스테론의 [19]주요 대사 경로로 한다.약물은 혈장에서 발견되는 주요 화합물인 21(S)-히드록시 대사물인 트리메게스톤으로 입체적으로 대사되며, 프로메게스톤 자체의 약 [7]2배 수준으로 순환한다.또한 트리메게스톤은 [1]프로메게스톤보다 PR에 대한 친화력이 3배 이상 높다.이와 같이 프로메게스톤은 크게 트리메게스톤의 [7][20]프로드러그이다.제2대사물인 21(R)-히드록시프로메게스톤은 훨씬 낮은 농도(AUCS)- 및 (R)-이성체에 대한 비율 [7]약 21)로 순환한다.트리메게스톤의 제거 반감기는 13.8~[1][2]15.6시간이다.프로메게스톤, 트리메게스톤 및 21(R)-히드록시프로메게스톤은 소변에 배설되지 않고 트리메게스톤의 글루쿠로니드 및/또는 황산염 결합체로서는 용량 중 3%를 회수하고 21(R)-히드록시프로메스톤 [7]결합체로서는 용량 중 1%를 회수한다.

화학

다음 항목도 참조하십시오.프로게스토겐 목록

17α,21-디메틸-γ-19-노르프로게스테론9 또는 17α,21-디메틸-19-노르프레그나-4,9-디엔-3,20-디온이라고도 하는 프로게스테론의 합성 노르그난 스테로이드 및 프로게스테론 [9][12][11][1]유도체이다.특히 17α-메틸프로게스테론과 19-노르프로게스테론의 결합 유도체 또는 17α-메틸-19-노르프로게스테론의 [9][11][1]결합 유도체이다.17α-메틸-19-노르프로게스테론의 관련 유도체에는 데미게스톤 [9][12][1]및 트리메게스톤이 포함된다.

역사

프로메게스톤은 1973년 문헌에 처음 기술되었고 [9][10][11][5]1983년 프랑스에서 의료용으로 도입되었다.그것은 프랑스의 [5]Rousel Uclaf에 의해 개발되었다.

사회와 문화

일반명

프로메게스톤은 약의 총칭이고 프로메게스톤은 [6][9][12]그것의 총칭이다.개발 코드명 R-5020 [6][9][12]또는 RU-5020으로도 알려져 있습니다.

브랜드명

프로메게스톤은 [6][12][14]서게스톤이라는 브랜드명으로 독점 판매되고 있다.

유용성

프로메게스톤은 프랑스, 포르투갈, 튀니지,[6][12][14] 아르헨티나에서 판매되고 있습니다.

레퍼런스

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추가 정보

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  • Brun G, Dargent D, Pontonnier G, Petrescou L (May 1984). "[Clinical use of promegestone, a progestational agent with high specificity for receptors]". Rev Fr Gynecol Obstet (in French). 79 (5): 423–26. PMID 6396815.