에난트산노레티스테론

Norethisterone enanthate
에난트산노레티스테론
Norethindrone enanthate.svg
Norethisterone enanthate molecule ball.png
임상 데이터
상호노리스테라, 기타
기타 이름NETE, NET-EN, 노르에틴드론 에난트, SH-393, 17α-에티닐-19-노르테스토스테론 17β-에난트, 17α-에티닐스트라-4-en-17β-ol-3-one 17β-에난트
AHFS/Drugs.com국제 의약품명
루트
행정부.		근육내 주사
약물 클래스프로게스토겐, 프로게스틴, 프로게스토겐에스테르
ATC 코드
법적 상태
법적 상태
  • AU: S4 (처방만)
식별자
  • [(9S,10R,13S,14S,17R)-17-에티닐-13-메틸-3-옥소-1,2,6,7,8,9,10,11,12,14,15,16-도데카히드로시클로펜타[a]페난트렌-17-일]
CAS 번호
PubChem CID
드러그뱅크
켐스파이더
유니
케그
체비
첸블
CompTox 대시보드 (EPA )
ECHA 정보 카드100.021.207 Edit this at Wikidata
화학 및 물리 데이터
공식C27H38O3
몰 질량410.598 g/120−1
3D 모델(JSmol)
  • CCCC(=O)O[C@]1(CC[C@H]2)2[C@@]1(CC[C@H]3[C@H]2CC4=CC(=O)CC[C@H]34)C)C#C
  • InChI=1S/C27H38O3/c1-4-6-7-9-25(29)30-27(5-2)17-15-24-23-12-10-19-18-20(28)11-13-21(19)22(23)14-16-26(24,273)/182,
  • 키: APTGJECXMIET-WOSHRXSA-N
(표준)

노르에틴드론 에난테이트라고도 알려진 노르에스티론 에난테이트는 여성의 [1][2][3]임신을 막기 위해 사용되는 호르몬 피임의 한 형태이다.프로게스토겐 전용 주입식 피임의 한 형태와 복합 주입식 피임제제제 모두에 사용된다.출산, 유산, [1]낙태 후에 사용할 수 있습니다.프로게스토겐 전용 제제의 임신 예방 실패율은 여성 [4]100명당 2명이다.이 형태의 각 선량은 2개월 동안 지속되며, 일반적으로 권장되는 [5][1]선량은 최대 2회이다.

부작용으로는 가슴 통증, 두통, 우울증, 생리불순, 주사 [5]부위의 통증 등이 있습니다.간질환자는 선천성 [1]기형 위험이 있으므로 임신 중 사용을 권장하지 않습니다.모유 [1]수유 중 사용은 괜찮은 것으로 보인다.그것은 [1]성병으로부터는 보호되지 않는다.NETE는 노르에스티스테론의 에스테르 및 프로드러그이며,[6][1] 이를 통해 작용합니다.배란을 [1]멈추게 하는 산아제한의 한 방법으로서 기능하고 있습니다.

노르에스티론은 1951년에 특허를 받았고,[7][8] NETE는 1957년에 의학적으로 사용되기 시작했다.그것은 세계보건기구의 필수 [9]의약품 목록에 있다.영국과 유럽, 중앙아메리카,[4][10][11][12] 아프리카 등 60여 개국에서 자체 승인되었으며, 중남미를 중심으로 최소 36개국에서 에스트라디올 발레이트와의 조합으로 승인되었다.미국에서는 [10]이용할 수 없습니다.

의료 용도

NETE는 여성 [1][5]전용 프로게스토겐 전용 주사 피임약으로 단독으로 사용되고 있다.2개월에 [1][5]1회 근육주사를 통해 투여됩니다.

금지 사항

다음 항목도 참조하십시오.노르에스티론 cont 금기 및 프로게스틴 cont 금기

부작용

다음 항목도 참조하십시오.노르에스티론 ① 부작용, 프로게스틴 ② 부작용

NETE의 부작용에는 가슴 통증, 두통, 우울증, 생리불순, 주사 [5]부위의 통증이 포함될 수 있다.임신 [1]중에 사용하면 태아에게 선천적 결함을 일으킬 수 있습니다.

과다 복용

다음 항목도 참조하십시오.노르에스티론 overdose 과다복용 및 프로게스틴 overdose 과다복용

상호 작용

다음 항목도 참조하십시오.노르에스티론 one 상호작용 및 프로게스틴 interact 상호작용

약리학

다음 항목도 참조하십시오.노르에스티론 § 약리학 및 노르에스티론 pharmac 약동학
NETE의 활성 형태인 Norethisterone.

약역학

NETE는 [13]체내 노르에스티론의 산물이다.순환에 이르면 에스테라아제에 의해 노르에스티스테론으로 빠르게 전환된다.따라서 NETE는 노르에스티론의 프로드러그로서 본질적으로 노르에스티론과 같은 효과를 가지며, 안드로겐 및 에스트로겐 활성(후자는 대사물인 [14]에티닐에스트라디올을 통해)을 추가로 약한 프로게스토겐으로 작용한다.NETA 자체 프로게스토겐 활성이 있지만 NETE가 이와 [13]유사한지 여부는 불분명하다.

NETE는 C17β 에난산 [2]에스테론의 존재로 인해 노르에스티론보다 분자량이 약 38% 높다.

노르에스티론, 대사물 및 프로드러그의 상대적 친화력(%)
컴파운드 유형a PR AR ER GR MR SHBG CBG
노르에스티스토론 – 67–75 15 0 0–1 0–3 16 0
5α-디히드로노레스티론 대사물 25 27 0 0 ? ? ?
3α,5α-테트라히드로노레스티론 대사물 1 0 0–1 0 ? ? ?
3α,5β-테트라히드로노레스티론 대사물 ? 0 0 ? ? ? ?
3β,5α-테트라히드로노레스티론 대사물 1 0 0–8 0 ? ? ?
에티닐에스트라디올 대사물 15–25 1–3 112 1–3 0 0.18 0
아세트산노레티스테론 프로드러그 20 5 1 0 0 ? ?
에난트산노레티스테론 프로드러그 ? ? ? ? ? ? ?
노레티노드렐 프로드러그 6 0 2 0 0 0 0
어원노디올 프로드러그 1 0 11–18 0 ? ? ?
어원디올디아세테이트 프로드러그 1 0 0 0 0 ? ?
린에스트레놀 프로드러그 1 1 3 0 0 ? ?
주의: 값은 백분율(%)입니다.참조 리간드(100%)는 의 경우 프로메게스톤, 의 경우 메트리볼론, 의 경우 에스트라디올, 의 경우 덱사메타손, 의 경우 알도스테론, 의 경우 디히드로테스토스테론, 의 경우 코르티솔이었다. 각주: = 활성/비활성 대사물, 프로드러그 또는 노르에스테론은 모두 해당되지 않았다.출처:"템플릿"을 참조해 주세요.
프로게스토겐의[a][b] 비경구 효력 및 지속 시간
컴파운드 형태 특정 용도에 대한 선량(mg)[c] DOA[d]
TFD[e] POICD[f] CICD[g]
아세트페니드알게스톤 오일 솔 - – 75–150 14 ~ 32 d
게스토노론 카프로에이트 오일 솔 25–50 – – 8 ~ 13 d
히드록시 프로포즈초산염[h] Aq. 정지. 350 – – 9 ~ 16 d
히드록시프로젝트 카프로에이트 오일 솔 250 ~ 500[i] – 250–500 5 ~ 21 d
메드록시프로그초산염 Aq. 정지. 50–100 150 25 14 ~ 50 + d
아세트산메게스트롤 Aq. 정지. - – 25 14 d 이상
에난트산노레티스테론 오일 솔 100–200 200 50 11 ~ 52 d
프로게스테론 오일 솔 이백[i] – – 2 ~ 6 d
아, 솔른 ? – – 1 ~ 2 d
Aq. 정지. 50–200 – – 7~14 d
메모 및 출처:
  1. ^ 출처: [15][16][17][18][19][20][21][22][23][24][25][11][26][27][28][29][30][31][32][33]
  2. ^ 모두 근육내 또는 피하주사에 의해 투여된다.
  3. ^ 황체 단계 동안 프로게스테론의 생산량은 하루에 약 25mg이다.OHPC는 250~500mg/개월입니다.
  4. ^ 작업 기간(일)입니다.
  5. ^ 보통 14일 동안 복용합니다.
  6. ^ 보통 2~3개월에 한 번씩 복용합니다.
  7. ^ 보통 한 달에 한 번 복용합니다.
  8. ^ 이 경로로 판매 또는 승인되지 않았습니다.
  9. ^ a b 분할 용량(의 경우 2 × 125 또는 250mg, 의 경우 10 × 20mg)

약동학

폐경 전 [34]여성들에게 200mg의 NETE를 근육 내에 한 번 주입한 후 8주 동안 노르에스티론 및 에티닐에스트라디올 수치.

유액에 50~200mg의 NETE를 근육 내에 한 번 주입하면 자궁 내 임상 생물학적 영향과 여성의 [35]체온에 11~52일의 작용 지속 기간이 있는 것으로 밝혀졌다.

경구 노르에스티론 및 노르에스티론 아세테이트와 마찬가지로 근육 내 NETE는 활성 [34]대사물로서 에티닐에스트라디올을 형성하는 것으로 밝혀졌다.폐경 전 여성들에게 200mg의 NETE를 근육 내에 한 번 주입했을 때, 에티닐에스트라디올의 평균 최대 농도는 30μg 에티닐에스트라디올을 함유한 복합 경구 피임약의 32%였으며, 노출 첫 며칠 동안 관찰된 에티닐에스트라디올의 최대 경구 투여량은 203μg/day였으며, 이에 상당하는 평균 농도였다.에티닐에스트라디올의 8주 경구 투여량은 [34]4.41μg/일이었다.따라서 에티닐에스트라디올에 대한 피폭은 30μg의 에티닐에스트라디올을 [34]함유하는 경구피임약보다 현저하게 낮은 것으로 기술되었다.NETE의 에티닐에스트라디올로의 추정 전환률은 0.1%로, 비경구 [34]투여로 간을 통한 첫 통과가 부족했기 때문일 가능성이 있는 경구용 노르에스티론 및 노르에스티론 에난테이트(0.2~1.0%)에서 관측된 것보다 훨씬 낮았다.생성된 에티닐에스트라디올의 저농도에 따라 근육내 NETE의 인가 후 데이터에서 혈전색전증 또는 간선종의 증가율이 관찰되지 않았으며, 안전 프로파일에서 [34]에티닐에스트라디올을 포함한 복합 경구 피임약과 유사하지 않다.

화학

다음 항목도 참조하십시오.프로게스토겐, 프로게스토겐 에스테르, 프로게스토겐 에스테르 및 안드로겐/아나볼릭 스테로이드 목록

NETE는 17α-에티닐-19-노르테스토스테론 17β-에난테이트 또는 17α-에티닐스테론 17β-ol-3-one 17β-에난테이트라고도 하며, 19-노르테스토스테론 및 합성 프로게스틴이다.[2][36]노르에스티스테론의 [2][36]C17β 에난산 에스테르입니다.NETE는 테스토스테론의 유도체로 C17α 위치에 에틸기, C19 위치에 메틸기, C17β [2][36]위치에 에난산 에스테르를 부착한다.테스토스테론 외에도 난드로론(19-노르테스토스테론)과 에스티스테론(17α-에티닐테스토스테론)[2][36]의 결합 유도체이다.NETE와 관련된 에스테르에는 노르에스티론 아세트산 및 레보노르게스트렐 [2][36]부탄산염이 포함된다.

역사

NETE는 1957년 [8]셰링에 의해 Noristerat로 도입되었습니다.그것은 임상적으로 히드록시프로게스테론 카프로에이트에 [37]이어 두 번째로 오래 작용하는 프로게스토겐이었다.이 약은 메드록시프로게스테론 아세테이트(Depo-Provera)[8] 이전에 프로게스토겐 전용 주입식 피임약이었다.

사회와 문화

일반명

Norethisterone enantate는 약물과 그것의 총칭이다.[2][36][38][39][40]그것은 또한 norethisterone enantate로 철자되고 norethindrone enantate(norethisterone이 norethindrone인 경우)로도 알려져 있다.[2][36][38][39][40]NETE는 이전 개발 코드명 SH-393으로도 알려져 있다.[2][36][38][39][40]

브랜드명

NETE는 디포콘, 도릭사스, NET-EN, 노리스탯, 노리스탯, 노리게스트, 누리스테이트라는 상표명으로 프로게스토겐 전용 주입식 피임약으로 단독으로 판매되고 있으며, 에스트라디올 발라테와 조합하여 중국산 주입식 피임즈 3호.t, 메소셉트, 메소게스트, 노페르틸, 노페르틸 라프란콜, 노레지나, 노레스트린, 노리팜, 노리기논, 노스티딘, 섹세그 및 솔라우나.[36][39][40][41]

노르에스티론 및 에스테르류의 제제 및 브랜드명
구성. 양 브랜드명 사용하다
NET만 낮음(예: 0.35mg) 복수[a] 프로게스토겐 전용 경구 피임약
NET 또는 NETA만 고(예: 5mg, 10mg) 복수[b] 부인과 장애 및 기타 용도
NETE만 주입(예: 200mg) 복수[c] 프로게스토겐 전용 주사 피임약
에티닐에스트라디올을 함유한 NET 또는 NETA 낮음(예: 0.4mg, 0.5mg, 0.75mg, 1mg, 1.5mg) 복수[d] 복합 경구 피임약
메스트라놀을 사용한 NET 낮음(예: 1mg, 2mg) 복수[e] 복합 경구 피임약
에스트라디올을 포함한 NETA 낮음(예: 0.1mg, 0.5mg) 복수[f] 복합 갱년기 호르몬 요법
에스트라디올 발레이트 NETE 주입(예: 50mg) 복수[g] 복합 주사 피임약
약어: NET = Norethisterone.NETA = Norethisterone 아세트산염.NETE = 노르에스티론 에난트산염.
출처:[42][43][36][44]
주의:
  1. ^ Camila, Erin, Heather, Jencycla, Jolivette, Locilan, Micro-Novum, Micronovum, Micronor, Nora, Noriday, Ortho Micronor
  2. ^ 아이게스틴, 루파네타팩(류프로렐린과의 조합팩), 노르콜루트, 노르루테이트, 프리몰루트N, 프리몰루트N, SH-420, 유토블란
  3. ^ Depocon, Doryxas, NET-EN, Noristerat, Norigest, Nur-Isterate
  4. ^ Aranelle, Balziva, Binovum, Brevicon, Brevinor, Brielyn, Cyclafem, Dasetta, Estrostep, Femcon, Generess, Gildagia, Gildess, Jintelli, Junel, Larin, La, Loestrin, Lostrin, Lorin, Lorinnphasic, Tilia, Tri-Legest, Tri-Norinyl, Trinovum, Vyfemla, Wera, Wymzya, Zenchent, Zeosa
  5. ^ 노르틴, 노리데이, 노리닐, 노르켄, 오르토노붐, 소피아
  6. ^ Activela, Activelle, Alyacen, Cliane, Climagest, Climese, Cliovelle, CombiPatch, Elleste Duet, Estalis, Estropause, Eviana, Evorel, Kliovest, Mesgestygestigna, Messgestigna, Mese, Mese, Mese, Estigstigna, Esti, Esti, Esti, Esti, Esti, Esti, Esti, Este, Est
  7. ^ 중국어 주사 가능 No.3, Effectimes, Ginediol, Mesigyna, Mesilar, Mesilart, Mesoccept, Mesygest, Nofertyl Lafrancol, Noregyna, Norestin, Norestima, Solgounse, Sortirowna, Norna, Nornse

유용성

NETE는 유럽, 중남미, 아시아,[4][10][11] 아프리카를 포함한 전 세계 60여 개국에서 프로게스토겐 전용 주사 피임약으로만 사용이 승인되었습니다.독립형 의약품으로서 NETE를 이용할 수 있는 특정 국가에는 방글라데시, 프랑스, 독일, 인도, 이탈리아, 말레이시아, 멕시코, 필리핀, 싱가포르, 남아프리카공화국, 태국, 영국 등이 있습니다.[36][39][40][41]

NETE는 적어도 36개국에서 에스트라디올 발레이트와의 병용 피임약으로 승인되었다.대부분 라틴 아메리카에서 [11][12]뿐만 아니라 아프리카에서도 마찬가지이다.아르헨티나, 바하마, 바베이도스, 볼리비아, 브라질, 칠레, 콜롬비아, 코스타리카, 도미니카공화국, 에콰도르, 이집트, 엘살바도르, 가나, 그레나다, 과테말라, 가이아나, 아이티, 온두라스, 자메이카, 케냐, 페루, 파라과이, 파라과이에서 에스트라디올 발라테와 함께 제공되거나 제공되고 있다.라, 짐바브웨.[39][40][41][14]

NETE는 미국에서는 [10]어떤 형태로도 이용할 수 없습니다.

조사.

NETE는 한 달에 한 번 25mg의 용량으로 프로게스토겐 전용 주입식 피임약으로 사용하기 위해 셰링에 의해 연구되었지만, 이 식이요법으로 불량한 주기 조절을 하여 [45]시판되지 않았다.

NETE는 남성의 [46]테스토스테론과 함께 잠재적인 남성 호르몬 피임약으로 사용하기 위해 연구되어 왔다.

「 」를 참조해 주세요.

레퍼런스

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