18,19-데히드로부프레놀핀

18,19-Dehydrobuprenorphine
18,19-데히드로부프레놀핀
18,19-Dehydrobuprenorphine Structure.svg
이름
IUPAC 이름
17-시클로프로필메틸-4,5α-에폭시-6α,14α에테노-7α-(1-히드록시-1,2,2-트리메틸프로필)-6β-메톡시모르피난-3-ol
기타 이름
HS 599
식별자
3D 모델(JSmol)
  • InChI=1S/C29H39NO4/c1-25(2,3)26(4,32)20-15-27-10-11-29(20,33-5)24-28(27)12-13-30(16-17)21(27)14-18-8-19-22-34)
    키: XXEUFWMPBSHCE-NFCPXPRCSA-N
  • C[C@]([C@H]1C[C@]23C=CC1([C@H]4)4[C@@] 25CCN([C@@H]3)CC6=C5C(=C(C=C6)O)O4) CC7CC7)OC)(C(C)(C)O)
특성.
C29H39NO4
몰 질량 465.634 g/g−1/g
달리 명시되지 않은 한 표준 상태(25°C[77°F], 100kPa)의 재료에 대한 데이터가 제공됩니다.

18,19-데히드로부프레놀핀(HS-599)은 부프레놀핀디데히드로 유도체이다.그것은 부프레놀핀의 약 2배의 효능을 가지고 있다.그것은 동물실험에서 [1]장기간 항침해 반응을 보였다.

18,19-데히드로부프레놀핀은 부프레놀핀 [1]모르핀과 달리 시험 동물에서 조건화된 장소 선호도를 유도하지 않았다.

18,19-데히드로부프레놀핀은 부프레놀핀에 비해 [1][2]μ-오피오이드 수용체에 대해서는 약 3배 높은 친화력을 가지지만 γ-오피오이드 수용체와 γ-오피오이드 수용체에 대해서는 낮은 친화력을 가진다.

레퍼런스

  1. ^ a b c Lattanzi, R; Negri, L; Giannini, E; Schmidhammer, H; Schutz, J; Improta, G. "HS-599: a novel long acting opioid analgesic does not induce place-preference in rats". Br J Pharmacol. 134: 441–7. doi:10.1038/sj.bjp.0704280. PMC 1572965. PMID 11564664.
  2. ^ 18,19-데히드로부프레놀핀 합성약리학적 평가 Archive.org