셀퍼카티니브
Selpercatinib | |
| 임상 데이터 | |
|---|---|
| 상호 | 레테브모, 레체브모 |
| 기타 이름 | LOXO-292 |
| AHFS/Drugs.com | 모노그래프 |
| Medline Plus | a620036 |
| 라이선스 데이터 |
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| 임신 카테고리 |
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| 루트 행정부. | 입으로 |
| 약물 클래스 | 티로신인산화효소억제제 |
| ATC 코드 | |
| 법적 상태 | |
| 법적 상태 | |
| 식별자 | |
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| CAS 번호 | |
| PubChem CID | |
| 드러그뱅크 | |
| 켐스파이더 | |
| 유니 | |
| 케그 | |
| 첸블 | |
| 화학 및 물리 데이터 | |
| 공식 | C29H31N7O3 |
| 몰 질량 | 525.613 g/120−1 |
| 3D 모델(JSmol) | |
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브랜드명 Retevmo로 판매되는 Selpercatinib은 특정 유전자(RET 또는 "전염 중 재배열")[4][2]의 변형(변성 또는 융합)이 있는 사람의 비소세포 폐암, 수질 갑상선암 및 기타 유형의 갑상선암 치료를 위한 약물이다.입으로 [2]먹는 거예요.
가장 흔한 부작용은 실험실 테스트의 변화(간 효소 증가, 혈당 증가, 백혈구와 혈소판 수 감소, 단백질 수치 감소, 칼슘 감소, 총 콜레스테롤 증가, 크레아티닌 증가, 나트륨 감소)를 포함한다.변비[4][2][5]
셀퍼카티닙은 키나아제 억제제인데, 이것은 키나아제의 일종을 차단하고 암세포의 성장을 [4][2]막는데 도움을 준다.치료를 시작하기 전에, RET 유전자 변경의 식별은 실험실 [4]테스트를 사용하여 결정되어야 합니다.
Selpercatinib은 암과 RET 유전자 [4]변화를 가진 사람들에게 특별히 승인된 첫 번째 치료법이다.
의료 용도
셀퍼카티니브는 키나아제 억제제이다.
- 비소세포 폐암(NSCLC)이 신체의 다른 부위로 [4][2][5]전이된 성인.
- 진행성 또는 전이성 갑상선암(MTC)[4][2][5]에 걸린 12세 이상의 성인 및 소아.
- 진행성 갑상선암 또는 전이성 갑상선암에 걸린 12세 이상의 성인 및 아동으로, 효과가 없거나 더 이상 작동하지 [4][2][5]않는 방사성 요오드를 투여받았다.
부작용
셀퍼카티니브는 간 독성, 고혈압, 심장 전기 활동 연장으로 인한 심장 박동 변화, 출혈, 알레르기 반응, 상처 치유 장애, 태아에 [4][2][5]대한 해를 포함한 심각한 부작용을 일으킬 수 있다.
셀퍼카티닙은 발육 중인 태아나 [4][2]신생아에게 해를 끼칠 수 있다.
역사
Selpercatinib은 2020년 [4][6][7][5]5월 미국에서 의료용으로 승인되었다.
셀퍼카티닙은 15~[4][7][5]92세 참가자 702명이 참여한 LIBRETTO-001 임상시험(NCT03157128)의 결과에 기초하여 승인되었으며, 각 세 가지 유형의 종양은 다음과 같다.임상시험 동안 참가자들은 질병이 진행되거나 허용할 수 없는 [4]독성이 발생할 때까지 하루에 두 번 160mg의 셀퍼카티닙을 경구 투여받았다.주요 유효성 결과 지표는 특정 양의 종양 수축이 있었던 참가자의 비율을 반영하는 전체 응답률(ORR)과 응답 기간([4]DOR)이었다.이 시험은 미국, 캐나다, 호주, 홍콩, 일본, 한국, 싱가포르, 대만, 스위스, 독일, 덴마크, 스페인, 프랑스, 영국, 이탈리아,[5] 이스라엘의 84개 사이트에서 실시되었다.
비소세포 폐암(NSCLC)의 유효성은 이전에 백금 화학요법으로 [4]치료받은 트랜스펙션(RET) 융합 양성 NSLC를 재배열하여 성인 105명을 대상으로 평가되었다.이전에 NSLC 치료를 받은 105명의 참가자 중 64%가 6개월 이상 지속된 종양의 완전 또는 부분적인 축소를 경험했습니다.[5] 81%가 이 증상을 보였습니다.치료를 받지 않은 39명의 참가자 중 84%가 6개월 이상 지속된 종양의 완전 또는 부분적 축소를 경험했고,[5] 58%가 이 증상을 보였다.
고갱이의 갑상선 암(MTC)에 유효성 참가자들 나이의 12살이고 .[4]이 연구 또는 전이성 고급 RET-mutant MTC에 cabozantinib, vandetanib 또는 둘 다(화학 요법의 종류)과 함께 참가자 또는 전이성 고급 RET-mu으로 치료와 143명의 참가자 등록 RET-mutant MTC과 더 나이가 많은으로 삼았다.황갈색카보잔티니브나 반데타니브로 [4]사전 치료를 받지 않은 T MTC.MTC에 대해 이전에 치료받은 55명의 참가자 중 69%가 6개월 이상 지속된 종양의 완전 또는 부분적인 축소를 경험했습니다.[5]승인된 약물로 치료를 받은 적이 없는 88명의 참가자 중 73%가 6개월 이상 지속된 종양의 완전 또는 부분적 축소를 경험했다.[5]
트랜스펙션(RET) 융합 양성 갑상선암 중 재배열 효과를 12세 [4]이상 참가자를 대상으로 평가하였다.이 연구는 방사성 요오드 추출(RAI, 적절한 치료 옵션인 경우)이었고 또 다른 전신 치료를 받은 RET 융합 양성 갑상선암 참가자 19명과 RAI 추출이며 추가 [4]치료를 받지 않은 RET 융합 양성 갑상선암 참가자 8명을 등록했다.갑상선암으로 이전에 치료받은 19명의 참가자 중 79%가 6개월 이상 지속된 종양의 완전 또는 부분적 축소를 경험했다.[5]방사성 요오드 치료 이외의 치료를 받지 않은 참가자 8명 모두 [5]종양이 완전 또는 부분적으로 수축되어 75%가 6개월 이상 지속되었다.
미국 식품의약국(FDA)은 셀퍼카티닙 우선 검토, 고아 약물 및 획기적인 치료제 [4][8]지정을 위한 신청서를 승인했으며, Elli Lilly and Company의 [4]자회사인 Loxo Oncology, Inc.에 Retevmo의 승인을 승인했다.
2020년 12월 10일, 유럽 의약품청(EMA)의 CHMP(Medical Products for Human Use, 인간 사용을 위한 의약품 위원회)는 트랜스펙션(RET) 유전자 알타티에서 나타나는 암의 치료를 위한 의약품 레세브모의 조건부 시판 허가를 권고하는 긍정적인 의견을 채택했다.ons: RET-융합 양성 비소세포 폐암(NSCLC), RET-융합 양성 갑상선암 및 RET 돌연변이 수갑상선암(MTC).[9]이 의약품의 신청자는 Eli Lilly Nederland B.V.입니다.Selpercatinib는 2021년 [3]2월 유럽연합에서 의료용으로 승인되었다.
레퍼런스
- ^ "Summary Basis of Decision (SBD) for Retevmo". Health Canada. Retrieved 29 May 2022.
- ^ a b c d e f g h i j "Retevmo- selpercatinib capsule". DailyMed. Retrieved 31 March 2021.
- ^ a b "Retsevmo EPAR". European Medicines Agency (EMA). 9 December 2020. Retrieved 23 April 2021.
- ^ a b c d e f g h i j k l m n o p q r s t u "FDA Approves First Therapy for Patients with Lung and Thyroid Cancers with a Certain Genetic Mutation or Fusion". U.S. Food and Drug Administration (FDA) (Press release). 8 May 2020. Retrieved 8 May 2020.
이 문서에는 퍼블릭 도메인에 있는 이 소스로부터의 텍스트가 포함되어 있습니다.. - ^ a b c d e f g h i j k l m n "Drug Trials Snapshots: Retevmo". U.S. Food and Drug Administration (FDA). 8 May 2020. Retrieved 1 June 2020. 이 문서에는 퍼블릭 도메인에 있는 이 소스로부터의 텍스트가 포함되어 있습니다..
- ^ "Retevmo: FDA-Approved Drugs". U.S. Food and Drug Administration (FDA). Retrieved 8 May 2020.
- ^ a b "Lilly Receives U.S. FDA Approval for Retevmo (selpercatinib), the First Therapy Specifically for Patients with Advanced RET-Driven Lung and Thyroid Cancers" (Press release). Eli Lilly and Company. 8 May 2020. Retrieved 8 May 2020 – via PR Newswire.
- ^ "FDA approves selpercatinib for lung and thyroid cancers with RET gene". U.S. Food and Drug Administration (FDA). 8 May 2020. Retrieved 11 May 2020. 이 문서에는 퍼블릭 도메인에 있는 이 소스로부터의 텍스트가 포함되어 있습니다..
- ^ "Retsevmo: Pending EC decision". European Medicines Agency (EMA). 11 December 2020. Retrieved 11 December 2020. 텍스트는 이 소스인 © 유럽 의약품청에서 복사한 것입니다.출처가 확인되면 복제가 허가됩니다.
이 문서에는 퍼블릭 추가 정보
- Li AY, McCusker MG, Russo A, et al. (December 2019). "RET fusions in solid tumors". Cancer Treat. Rev. 81: 101911. doi:10.1016/j.ctrv.2019.101911. PMID 31715421. S2CID 207948339.
- Russo A, Lopes AR, McCusker MG, et al. (April 2020). "New Targets in Lung Cancer (Excluding EGFR, ALK, ROS1)". Curr Oncol Rep. 22 (5): 48. doi:10.1007/s11912-020-00909-8. PMID 32296961. S2CID 215774750.
외부 링크
- "Selpercatinib". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.
- "Selpercatinib". NCI Drug Dictionary. National Cancer Institute.
- "Selpercatinib". National Cancer Institute. 26 May 2020.
- 임상시험번호 NCT03157128 - "진행성 고형종양, RET 융합양성 고형종양, 수문갑상선암(LIBRETTO-001) 환자의 LOXO-292 단계 연구" (ClinicalTrials.gov )
- "Understanding Metastatic RET Fusion-Positive Non-Small Cell Lung Cancer (NSCLC)" (PDF).
- "Understanding Metastatic RET-Driven Thyroid Cancers" (PDF).
