퍼라핀

Perlapine
퍼라핀
Perlapine.svg
임상 데이터
상호히프노딘, 핍노딘
기타 이름AW-14233; HF-2333, MP-11; PLP 100-127; 6-(4-메틸-1-피페라지닐) 모르판트리딘
식별자
  • 6-(4-메틸피페라진-1-일)-11H-벤조[c][1]벤자제핀
CAS 번호
PubChem CID
켐스파이더
유니
케그
체비
첸블
CompTox 대시보드 (EPA )
ECHA 정보 카드100.241.831 Edit this at Wikidata
화학 및 물리 데이터
공식C19H21N3
몰 질량291.398 g/120−1
3D 모델(JSmol)
  • CN1CCN(CC1)C2=NC3=CC=CC=C3CC4=CC=CC=C42
  • InChI=1S/C19H21N3/c1-21-10-12-22(13-11-21)19-17-8-4-2-15(17)14-16-7-3-5-18(16)20-19/h2-9H,10-14H2,1-3H
  • 키: PWRPUAKXMQAFCJ-UHFFFAOYSA-N

히프노딘과 핍노딘이라는 브랜드명으로 판매되고 있는 페라핀은 일본에서 [1]시판되고 있는 삼환식 그룹의 최면제와 진정제입니다.그것은 주로 강력한 [2]항히스타민제로 작용하며, 또한 항콜린제,[2] 항혈청제, 항아드레날린제,[3] 그리고 일부 항아드레날린제 [3][4][5][6]활성을 가지고 있다.도파민2 D IC50수용체(= 1,803nM)에 대한 친화력이 상대적으로 약하며, 이에 따라 항정신병 [6][7]약물로는 효과가 없는 것으로 알려져 있다.그러나 도파민1 D IC50수용체(= 198nM)[6]에 대해서는 높은 친화력을 유지한다.α-아드레날린1 수용체는 19nM, α-아드레날린2 수용체는 4,945nM, 세로토닌 5-HT2A [6]수용체는 70nM이다.페르라핀은 클로티아핀, 클로자핀, 플루페르라핀, 록사핀,[6] 틸로제핀과 밀접한 관련이 있다.

페르라핀은 특정 [8][9]DREADDs의 잠재적 배위자로 제안되어 왔다.

레퍼런스

  1. ^ Index Nominum 2000: International Drug Directory. Taylor & Francis. 2000. pp. 811–. ISBN 978-3-88763-075-1.
  2. ^ a b Leysen JE, Niemegeers CJ (1985). "Neuroleptics". In Lajtha A (ed.). Alterations of Metabolites in the Nervous System. Boston, MA.: Springer Science & Business Media. pp. 331–361. ISBN 978-1-4757-6740-7.
  3. ^ a b Megens AA, Kennis LE (1996). "Risperidone and related 5HT2/D2 antagonists: a new type of antipsychotic agent?". Progress in Medicinal Chemistry. 33: 185–232. doi:10.1016/s0079-6468(08)70306-0. ISBN 9780444823106. PMID 8776944.
  4. ^ Hathway DE (31 October 2007). Foreign Compound Metabolism in Mammals. Royal Society of Chemistry. pp. 302–. ISBN 978-1-84755-608-0.
  5. ^ Liegeois JF, Bruhwyler J, Rogister F, Delarge J (April 1995). "Diarylazepine derivatives as potent atypical neuroleptic drugs: recent advances". Current Medicinal Chemistry. Bentham Science Publishers. 1 (6): 471–501.
  6. ^ a b c d e Barnes TR (22 October 2013). Antipsychotic Drugs and Their Side-Effects. Elsevier Science. pp. 28, 34. ISBN 978-1-4832-8810-9.
  7. ^ American College of Neuropsychopharmacology (1978). Psychopharmacology: a generation of progress. Raven Press. p. 514. ISBN 978-0-89004-191-8.
  8. ^ Thompson, Karen J.; Khajehali, Elham; Bradley, Sophie J.; Navarrete, Jovana S.; Huang, Xi Ping; Slocum, Samuel; Jin, Jian; Liu, Jing; Xiong, Yan; Olsen, Reid H. J.; Diberto, Jeffrey F. (2018-09-14). "DREADD Agonist 21 Is an Effective Agonist for Muscarinic-Based DREADDs in Vitro and in Vivo". ACS Pharmacology & Translational Science. 1 (1): 61–72. doi:10.1021/acsptsci.8b00012. ISSN 2575-9108. PMC 6407913. PMID 30868140.
  9. ^ Chen, Xin; Choo, Hyunah; Huang, Xi-Ping; Yang, Xiaobao; Stone, Orrin; Roth, Bryan L.; Jin, Jian (2015-03-18). "The first structure-activity relationship studies for designer receptors exclusively activated by designer drugs". ACS Chemical Neuroscience. 6 (3): 476–484. doi:10.1021/cn500325v. ISSN 1948-7193. PMC 4368042. PMID 25587888.



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