디페녹신

Difenoxin
디페녹신
Difenoxin.svg
Difenoxin-3D-balls.png
임상 데이터
기타 이름디페녹신, 모토펜
AHFS/Drugs.com국제 의약품명
ATC 코드
법적 상태
법적 상태
  • AU: S8(통제약)
  • CA: 스케줄 I
  • DE: 황산아트로핀과 조합한 경우 처방전용(고용량 Anlage II)
  • US: 부칙 I (단독); 부칙 IV-V (아트로핀 포함)
식별자
  • 1-(3-시아노-3, 3-디케닐프로필)-4-페닐피페리딘-4-디옥실산
CAS 번호
PubChem CID
IUPHAR/BPS
드러그뱅크
켐스파이더
유니
케그
체비
첸블
CompTox 대시보드 (EPA )
화학 및 물리 데이터
공식C28H28N2O2
몰 질량424.544 g/120−1
3D 모델(JSmol)
  • C(CCN1CC(CC1)(C(O)=O)C2=CC=CC=C2)(C3=CC=CC=C3)(C4=CC=CC=C4)C#n
  • InChI=1S/C28H28N2O2/c29-22-28(24-12-6-2-7-13-24,25-14-8-3-15-25)18-21-19-16-27(17-20-30,26(31)323-10-4-1-1-1-23
  • 키: UFIVBRCIRTJTN-UHFFFAOYSA-N checkY
☒NcheckY (이게 뭐죠?) (표준)

디페녹신(Motofen, R-15403)은 [1]설사를 치료하기 위해 종종 아트로핀과 함께 사용되는 오피오이드 약물이다.그것은 디페녹실산염[2][3]: 558 주요 대사물이다.

그것은 1978년[4] 미국에서 처음 승인되었고 1980년 옛 [5]: 485 서독에서 승인되었다.

디페녹신은 혈액 뇌 장벽을 통과하여 약간의 행복감을 유발한다; 그것은 종종 남용과 과다 [1]복용의 가능성을 줄이기 위해 아트로핀과 함께 팔리거나 투여된다.

이용 가능한 폼

아트로핀의 오남용 억제 효과는 혼합물의 레크리에이션 사용 가능성을 낮추는 데 상당히 효과적이다.그것은 오피오이드 행복감을 "유발"시키고 남용자의 과다 복용을 막는 불쾌한 부작용을 신뢰성 있게 발생시킬 뿐만 아니라 유해 및/또는 치명적인 후유증을 초래하는 과다 복용의 가능성을 증가시킴으로써 나록손파라세타몰의 메커니즘을 결합한다.(나록손과 마찬가지로) 처음의 경험을 따라갑니다.이것은 다른 아편제를 증강하기 위해 디페녹신의 단회 복용량을 사용하는 것을 막지는 않지만, 단일 정제의 항언어 활성은 실제로 하나 이상의 오피오이드를 오르페나드린과 결합하는 것과 유사한 방식으로 오피오이드 사용의 즐거운 효과를 증가시킬 가능성이 있다.

부작용

고용량에서는 강한 CNS 효과가 있고, 그러한 고용량에서 아트로핀은 불안감, 디스포리아, 섬망과 같은 전형적인 항콜린제 부작용을 일으킨다.과도한 사용이나 과다 복용은 변비를 유발하고 잠재적으로 치명적인 호흡기 우울증을 [1]포함한 과다 복용의 전형적인 증상뿐만 아니라 메가콜론의 발달을 촉진할 수 있습니다.1990년대에는 거식증, 메스꺼움과 구토, 두통, 졸음, 혼란, 불면증, 어지럼증, 불안감, 행복감, [2]우울증을 포함한 CNS 부작용으로 인해 많은 국가에서 어린이에 대한 사용이 제한되었다.

작용 메커니즘

디페녹신은 주로 [6]장에 있는 다양한 오피오이드 수용체에 작용하여 말초/중심 작용 비율이 높다.고용량에서 유의한 중심 효과를 낼 수 있지만, 통상적인 치료 범위 내의 선량은 일반적으로 인지 또는 고유 수용성을 현저하게 손상시키지 않으며, 결과적으로 로페라미드(이모듐)와 거의 동등한 치료 활성을 초래한다.용량 증가는 더 두드러진 중심 오피오이드 효과(그리고 트로판 알칼로이드를 함유한 제제의 항언어 효과)를 초래한다.따라서 정상적이거나 적당히 증가한 디페녹신 용량에 반응하지 않는 난치성 설사 환자를 치료할 때 보다 강력한 항-치열 오피오이드 옵션(: 모르핀)에 비해 제한된 이점을 제공하며, 사용된 제제가 아트로핀이나 히요시아민도 포함할 경우 이러한 상황에서 실제로 해로울 수 있다.

법적 상태

디페녹신은 미국에서 그 자체로 스케줄 I 이다. 아트로핀과의 조합은 불순물 때문에 덜 제한적인 범주인 스케줄 IV에 속한다(남용 억제 불순물을 포함함으로써 오피오이드를 더 쉽게 이용할 수 있도록 하는 관행은 미국의 표준 관행이다).스케줄 I의 순수 디페녹신은 쿼터가 50그램이고 ACSCN이 9168입니다.부칙 IV의 디페녹신과 아트로핀의 조합은 DEA ACSCN이 9167이며 부칙 IV에 포함되는 연간 총 제조 [7]쿼터는 할당되지 않는다.

레퍼런스

  1. ^ a b c Scarlett Y (January 2004). "Medical management of fecal incontinence". Gastroenterology. 126 (1 Suppl 1): S55-63. doi:10.1053/j.gastro.2003.10.007. PMID 14978639.
  2. ^ a b United Nations Department of Economic and Social Affairs (2005). "Consolidated List of Products Whose Consumption and/or Sale Have Been Banned, Withdrawn, Severely Restricted or not Approved by Governments" (PDF). New York: United Nations. p. 109. Retrieved 5 November 2020.
  3. ^ Katzung BG, Masters SB, Trevor AJ (2012). Basic and Clinical Pharmacology (12th ed.). New York: McGraw-Hill Medical. ISBN 9780071764025.
  4. ^ "Drugs@FDA: FDA-Approved Drugs". www.accessdata.fda.gov. Retrieved 5 November 2020.
  5. ^ Sittig M (1988). Pharmaceutical Manufacturing Encyclopedia. Vol. 1–2 (2nd ed.). William Andrew Publishing/Noyes. ISBN 9780815511441.
  6. ^ Jackson LS, Stafford JE (November 1987). "The evaluation and application of a radioimmunoassay for the measurement of diphenoxylic acid, the major metabolite of diphenoxylate hydrochloride (Lomotil), in human plasma". Journal of Pharmacological Methods. 18 (3): 189–97. doi:10.1016/0160-5402(87)90069-6. PMID 3682841.
  7. ^ "Lists of Scheduling Actions, Controlled Substances, Regulated Chemicals (Orange Book)" (PDF). DEA. May 2016.