토카이나이드
Tocainide | |
| 임상자료 | |
|---|---|
| AHFS/Drugs.com | 마이크로메덱스 상세 소비자 정보 |
| 메드라인플러스 | a601248 |
| ATC 코드 | |
| 약동학 데이터 | |
| 생체이용가능성 | 0.9-1 (도덕) |
| 단백질 결합 | 10-20% |
| 신진대사 | 글루쿠로니화(primary) |
| 제거 반감기 | 9-14 R, 13-20 S |
| 배설 | 30-50%의 소변(소변) |
| 식별자 | |
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| CAS 번호 | |
| 펍켐 CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| 드러그뱅크 | |
| 켐스파이더 | |
| 유니 | |
| 케그 | |
| 체비 | |
| 켐벨 | |
| CompTox 대시보드 (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.050.441  |
| 화학 및 물리적 데이터 | |
| 공식 | C11H16N2O |
| 어금질량 | 192.262 g·190−1 |
| 3D 모델(JSmol) | |
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| (iii) | |
토카이나이드(Tocainide, Tonoardonicide)는 Ib급 부정맥 방지제다. 미국에서는 더 이상 팔리지 않는다.
약동학
토카이나이드(Tocainide)는 리도카인(Lidocaine) 아날로그로, 1차 패스 신진대사가 크지 않다. 그것은 두 개의 반물질에서 발견된다. R 이소머는 S보다 4배 더 강력하다. 경구 생체이용률은 0.9-1.0이다. 혈중 토카이나이드에는 10-20%의 단백질이 결합되어 있다. 배부량은 2.5-3.5 L/kg이며, 30-50%는 소변에서 변하지 않고 배설된다. 더 활동적인 R-이소머는 무뇌증 환자나 심각한 신장 기능 장애를 가진 환자에서 더 빨리 제거된다. 주요 대사물은 글루쿠론화 토카이나이드 카바민산이다. 글루쿠로노실전달효소는 분명히 리팜핀에 의해 유도된다. Cyp1A2의 약한 억제는 가벼운 태오필린 상호작용으로 이어진다. (말씀이 아님)
합성
참조
- ^ DE 2235745, Boyes RN, Byrnes EW, 1972년 발행된 "Antirichmisch Wirksame Bubindung, Verfahren Zu Deren Herstellung und Deren Verwendung"은 아스트라 제약 회사에 할당되었다.
- ^ 1974년에 발행된 GB 1461602, "부정맥 방지 약물로 동일하고 사용하는 1차 아미노산 아킬라닐리드 방법"이 아스트라 제약 제품에 할당되었다.
- ^ 1974년에 발행된 Boyes RN, Duce BR, Smith EM, Byrnes EW, "Primaeraminoacylanilide, Verfahren Zu Deren Herstellung und Sie Enthaltende Arzneimittel"은 아스트라 제약 회사에 할당되었다.
- ^ Byrnes EW, McMaster PD, Smith ER, Blair MR, Boyes RN, Duce BR, et al. (October 1979). "New antiarrhythmic agents. 1. Primary alpha-amino anilides". Journal of Medicinal Chemistry. 22 (10): 1171–6. doi:10.1021/jm00196a005. PMID 513064.
추가 읽기
- Burton ME (2006). Applied Pharmacokinetics & Pharmacodynamics: Principles of Therapeutic Drug Monitoring (4th ed.). Philadelphia: Lippincott Williams & Wilkins.
외부 링크
