시사프라이드

Cisapride
시사프라이드
Cisapride.svg
Cisapride 3D.png
임상자료
상명프리풀시드, 프로풀시드
AHFS/Drugs.comFDA 프로페셔널 약물 정보
메드라인플러스a694006
임신
범주
  • AU: B1
경로:
행정		구강(테이블), 서스펜션 사용
ATC 코드
법적현황
법적현황
  • AU: S4(처방에만 해당)
  • UK: POM(처방에만 해당)
  • US: 인출됨
약동학 데이터
생체이용가능성30-40%
단백질 결합97.5%
신진대사간 CYP3A4, 장내
제거 반감기10시간
배설신장, 담즙관
식별자
  • (±)--cis-4-amino-5-cloro-N-(1-[3-(4-fluorophenoxy)propyl]-3-methoxypiperidin-4-yl)-2-methoxybenzamide
CAS 번호
펍켐 CID
IUPHAR/BPS
드러그뱅크
켐스파이더
유니
케그
켐벨
CompTox 대시보드 (EPA)
ECHA InfoCard100.072.423 Edit this at Wikidata
화학 및 물리적 데이터
공식C23H29CLFN3O4
어금질량465.95 g·190−1
3D 모델(JSmol)
  • Clc1cc(C(OC)cc1N)C(=O)NC3CCN(CCCOc2ccc(F)cc2)CC3OC
  • InChI=1S/C23H29ClFN3O4/c1-30-21-13-19(26)18(24)12-17(21)23(29)27-20-8-10-28(14-22(20)31-2)9-3-11-32-16-6-4-15(25)5-7-16/h4-7,12-13,20,22H,3,8-11,14,26H2,1-2H3,(H,27,29) checkY
  • 키:DCSUBABJRXZOMT-UHFFFAOYSA-N checkY
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시사프라이드(Cisaprride)는 위장의 운동성을 높이는 약물로 위장의 운동성을 높이는 약이다. 세로토닌 5-HT4 수용체 작용제로 직접 작용하며 간접적으로는 부갑상선동학으로 작용한다. 세로토닌 수용체들의 자극은 장신경계에서 아세틸콜린 분비를 증가시킨다. 그것은 Prefulsid (Janssen-Ortho)와 Propulsid (미국에서)라는 상표명으로 팔렸다. 1980년 얀센제약에 의해 발견되었다. 많은 나라에서, 그것은 시장에서 철수했거나 심각한 심장 부작용의 발생으로 인해 그것의 징후가 제한되었다.[1] 예언은 아이들의 죽음과 관련이 있었다.[2]

이 약의 상업적 준비물은 그 화합물의 두 에나토머의 인종 혼합물이다. (+) 에반토머 자체는 주요한 약리학적 효과를 가지며 혼합물의 해로운 부작용을 많이 유발하지 않는다.[3]

의학적 용법

시사프라이드는 위내식 역류성 질환(GERD) 치료에 사용되어 왔다. 어린이들에게 이런 용도로 효과적이라는 증거는 없다.[4] 그것은 또한 당뇨병성 위경변증을 가진 사람들의 위 비우기를 증가시킨다. 변비에 그것이 사용되었다는 증거는 명확하지 않다.[5]

많은 나라에서 부정맥을 유발할 수 있는 긴 QT 증후군의 부작용에 대한 보고 때문에 철회되거나 적응이 제한되었다. 미국 식품의약국(FDA)은 의사들에게 경고장을 발부했고 [6]시사프리드는 2000년 7월 14일 미국 시장에서 자발적으로 퇴출됐다. 유럽에서도 사용이 제한되어 있다.[4] 그것은 2011년 인도와 필리핀에서 금지되었다.[7]

수의학용

시사프라이드는 여전히 미국과 캐나다에서 동물에 사용할 수 있으며, 수의사들이 고양이에게 메가콜론을 치료하기 위해 처방하는 것이 일반적이다.

시사프라이드는 토끼의 GI stasis를 치료하는데도 흔히 사용되는데, 때로는 메토클로프라미드(Leglan)와 함께 사용되기도 한다.

키네틱스

시사프라이드의 경구 생체이용률은 약 33%이다. 주로 반감기가 10시간인 CYP3A4에 의해 간대사에 의해 비활성화된다. 간질환의 경우 약의 복용량을 줄여야 한다.[8]

약리학 및 작용 메커니즘

위장 운동성을 높이는 프로키네틱제로서 시사프라이드는 5-HT4 수용체 아형에서 선택적 세로토닌 작용제 역할을 한다. 시사프라이드는 또한 무스카린 수용체에 작용하는 아세틸콜린의 분비를 간접적으로 자극하여 변비 같은 증상을 완화시킨다.

참고 항목

참조

  1. ^ "Propulsid To Go Off Market - Warning". MedicineNet. Retrieved 2021-12-25.
  2. ^ "PROPULSID: A Heartburn Drug, Now Linked to Children's Deaths". Los Angeles Times. 2000-12-20. Retrieved 2021-12-25.
  3. ^ 미국 특허 5955478, 그레이 NM, 영 JW, "광학적으로 사전 (+) 시사프라이드를 사용한 위장 운동성 기능 장애를 치료하는 방법" 1999-Sep-21을 발행했다.
  4. ^ a b Maclennan S, Augood C, Cash-Gibson L, Logan S, Gilbert RE (April 2010). "Cisapride treatment for gastro-oesophageal reflux in children" (PDF). The Cochrane Database of Systematic Reviews (4): CD002300. doi:10.1002/14651858.CD002300.pub2. PMC 7138252. PMID 20393933.
  5. ^ Aboumarzouk OM, Agarwal T, Antakia R, Shariff U, Nelson RL (January 2011). "Cisapride for intestinal constipation". The Cochrane Database of Systematic Reviews (1): CD007780. doi:10.1002/14651858.CD007780.pub2. PMID 21249695.
  6. ^ ""Cardiac contraindications included in new FDA warnings about Propulsid"". medscape.com. January 25, 2000. Retrieved 10 May 2021.
  7. ^ "Drugs banned in India". Central Drugs Standard Control Organization, Dte.GHS, Ministry of Health and Family Welfare, Government of India. Archived from the original on 2015-02-21. Retrieved 2013-09-17.
  8. ^ Hedner T, Hedner J, Gelin-Friberg A, Huang ML, Van de Poel S, Woestenborghs R, Van Peer A, Heykants J (1990). "Comparative bioavailability of a cisapride suppository and tablet formulation in healthy volunteers". European Journal of Clinical Pharmacology. 38 (6): 629–31. doi:10.1007/bf00278595. PMID 2373139. S2CID 33641651.

추가 읽기

  • Brenner GM (2000). Pharmacology. Philadelphia, PA: W.B. Saunders Company. ISBN 0-7216-7757-6.
  • Canadian Pharmacists Association (2000). Compendium of Pharmaceuticals and Specialties (25th ed.). Toronto, ON: Webcom. ISBN 0-919115-76-4.
  • "Cisapride". Medline Plus. U.S. National Library of Medicine.

외부 링크