PRX-08066

PRX-08066
PRX-08066
PRX-08066 structure.png
식별자
  • 5-(4-(4-(6-클로로티엔오[2,3-d]피리미딘-4-야미노)piperidin-1-yl)메틸)-2-fluorobenzonitrile
CAS 번호
펍켐 CID
켐스파이더
유니
CompTox 대시보드 (EPA)
화학 및 물리적 데이터
공식C19H17CLFN5S
어금질량401.89 g·190−1
3D 모델(JSmol)
  • s3c2nc(c2cc3Cl)NC4CCN(CC4)CC(ccc1F)cc1C#N

PRX-08066은 프레딕스(Later Epix) 제약[Dale S]이 발견하여 개발한 약이다. 다노아 외 특허 US 7,0302B,240 B2]는 세로토닌 5-HT 수용체에서 강력한 선택적 길항제 역할을 하며, 5-HT2B 결합 친화력(Ki)은 3.4nM이며, 밀접하게 연관된 5-HT2A 수용체 및 5-HT2C 수용체 및 기타 수용체 대상에 대한 높은 선택성을 가지고 있다. PRX-08066과 다른 선택적 5-HT2B 길항제들은 강력한 5-HT2B 작용제 노르펜플루라민이 폐동맥 고혈압과 그에 따른 심장판막 손상을 일으킨다는 발견에 따라 폐동맥 고혈압 치료를 위해 연구되고 있다. 동물 연구에서 PRX-08066은 폐동맥 고혈압의 몇 가지 주요 지표를 감소시키고 심박출량을 개선한 것으로 밝혀졌으며, 보센탄, 실데나필, 베라프로스트, 일로프로스트와 같은 이 상태에 대해 확립된 약물과 유사한 효능을 가지고 있다. [1] 피브로블라스트 활성화를 억제하는 능력 때문에 잠재적인 항암 응용에 대해서도 연구되고 있다.[2]

참조

  1. ^ Porvasnik SL, Germain S, Embury J, Gannon KS, Jacques V, Murray J, Byrne BJ, Shacham S, Al-Mousily F (August 2010). "PRX-08066, a novel 5-hydroxytryptamine receptor 2B antagonist, reduces monocrotaline-induced pulmonary arterial hypertension and right ventricular hypertrophy in rats". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 334 (2): 364–72. doi:10.1124/jpet.109.165001. PMID 20430844.
  2. ^ Svejda B, Kidd M, Giovinazzo F, Eltawil K, Gustafsson BI, Pfragner R, Modlin IM (June 2010). "The 5-HT(2B) receptor plays a key regulatory role in both neuroendocrine tumor cell proliferation and the modulation of the fibroblast component of the neoplastic microenvironment". Cancer. 116 (12): 2902–12. doi:10.1002/cncr.25049. PMID 20564397.


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