인테피르딘

Intepirdine
인테피르딘
SB-742457-structure.png
임상자료
기타 이름SB-742457, RVT-101
경로:
행정		구강
ATC 코드
  • 없는
법적현황
법적현황
  • 조사/폐기
식별자
  • 3-페닐설포닐-8-(피페라진-1-yl)퀴놀린
CAS 번호
펍켐 CID
켐스파이더
유니
케그
켐벨
CompTox 대시보드 (EPA)
ECHA InfoCard100.158.094 Edit this at Wikidata
화학 및 물리적 데이터
공식C19H19N3O2S
어금질량353.44 g·190−1
3D 모델(JSmol)
  • C3CNCN3c1ccc(c1nc4)cc4S(=O)c2cc2
  • InChI=1S/C19H19N3O2S/c23-25(24,16-6-2-1-3-7-16)17-13-15-5-4-8-18(19(15)21-14-17)22-11-9-20-10-12-22/h1-8,13-14,20H,9-12H2 ☒N
  • 키:JZFWROHYSMCMCMU-UHFFFAOYSA-N
☒NcheckY (이게 뭐야?) (iii)

Intepirdine([1]INN; 개발 코드 SB-742457, RVT-101)은 인지, 기억력 및 학습 향상 효과가 있는 선택적 5-HT6 수용체 길항제다.[2][3] 글락소스미스클라인이 알츠하이머병 치료를 위해 개발 중이었고 임상 2상에서도 약간의 예비 효능을 입증했다.[3] GSK는 개발을 지속하지 않기로 하고 2014년 12월 액소반트 사이언스(Axovant Science)[4]에 500만 달러에 이권을 매각했다.

2017년 9월 알츠하이머병 치료를 위한 임상 3상 결과가 보고됐다.[5] 이번 재판에서는 통제그룹에 대한 개선점이 보이지 않았고, 악소반트는 재판 결과 발표 당시 가치의 70%를 잃었다.[6]

인테피르딘도 루이 시신과 함께 치매 임상시험에 들어갔는데 음성반응도 나왔다.[7] 이에 따라 악소반트는 2018년 이 의약품 개발을 중단했다고 발표했다.[7]

참조

  1. ^ "Intepirdine - Axovant Sciences / GlaxoSmithKline". AdisInsight. Retrieved 9 January 2018.
  2. ^ Upton N, Chuang TT, Hunter AJ, Virley DJ (July 2008). "5-HT6 receptor antagonists as novel cognitive enhancing agents for Alzheimer's disease". Neurotherapeutics. 5 (3): 458–69. doi:10.1016/j.nurt.2008.05.008. PMC 5084247. PMID 18625457.
  3. ^ a b Rossé G, Schaffhauser H (February 2010). "5-HT(6) Receptor Antagonists as Potential Therapeutics for Cognitive Impairment". Current Topics in Medicinal Chemistry. 10 (2): 207–21. doi:10.2174/156802610790411036. PMID 20166958.
  4. ^ Lowe, Derek (12 May 2015). "An Alzheimer's IPO, Because Why Not". In the Pipeline.
  5. ^ Fiore, Kristina (27 September 2016). "NeuroBreak: Alzheimer's Drug Bombs; Elephant Tranquilizer ODs". MedPage Today.
  6. ^ Garde, Damian (26 September 2017). "Another Alzheimer's failure: Axovant's drug flops in late-stage trial". STAT.
  7. ^ a b Taylor, Phil (Jan 8, 2018). "Axovant slumps as it dumps lead drug intepirdine". Fierce Biotech.