프로클로르페라진

Prochlorperazine
프로클로르페라진
Prochlorperazine.svg
임상 데이터
상호콤파진, 스테메틸, 기타
AHFS/Drugs.com모노그래프
Medline Plusa682116
라이선스 데이터
임신
카테고리
  • AU: C
루트
행정부.		경구투여, 직장투여, 근육주사, 정맥주사(IV)
약물 클래스대표적인 항정신병 약물
ATC 코드
법적 상태
법적 상태
  • AU: S4 (처방만) / S3
  • UK: POM (처방만) / P
  • 다음과 같습니다US. §만의
약동학 데이터
바이오 어베이러빌리티알 수 없지만 상당한 것으로 추정됨
단백질 결합91–99%
대사주로 간(CYP2D6 및/또는 CYP3A4)
반감기 제거4~8시간, 투여 방법에 따라 다름
배설물담관, (색) 소변 중 비활성 대사물
식별자
  • 2-클로로-10-[3-(4-메틸-1-피페라지닐)프로필]-10H-페노티아진
CAS 번호
PubChem CID
IUPHAR/BPS
드러그뱅크
켐스파이더
유니
케그
체비
첸블
CompTox 대시보드 (EPA )
ECHA 정보 카드100.000.345 Edit this at Wikidata
화학 및 물리 데이터
공식C20H24당분이나 지방 말고도N3S
몰 질량373.94 g/g−1/g/g/sqm
3D 모델(JSmol)
  • Clc2cc1N(c3c(Sc1cc2)cc3)CCCN4CCN(C)CC4
  • InChI=1S/C20H24ClN3S/c1-22-11-13-23(14-12-22)9-4-10-24-5-2-3-6-19(17)25-20-8-7-16(20)15-24-3,155-8,154H
  • 키: WIKYUJGCLQQFNW-UHFFFAOYSA-N
(표준)

프로클로르페라진은 이전에[1] 컴파진이라는 상표명으로 판매되던 약으로 메스꺼움, 편두통, [2][3][4][5]불안감을 치료하기 위해 사용된다.그것은 [2]불안에는 덜 선호되는 약이다.구강, 직장, 정맥주사 [2]또는 근육주사로 복용할 수 있다.

일반적인 부작용으로는 졸음, 시야 흐림, 저혈압,[2] 어지럼증 등이 있다.심각한 부작용으로는 지각성 운동장애와 신경소독성 [2]악성증후군을 포함한 운동장애가 포함될 수 있다.임신 중이나 수유 시 사용하는 [6]것은 일반적으로 권장되지 않습니다.그것은 [2]뇌에서 도파민의 작용을 감소시킴으로써 효과가 있다고 믿어지는 전형적인 항정신병 약물이다.

프로클로르페라진은 [2]1956년 미국에서 의료용으로 승인되었다.제네릭 [3]의약품으로 구입할 수 있습니다.2019년에는 미국에서 313번째로 많이 처방된 의약품으로 100만 건 이상의 [7]처방을 받았다.

의료 용도

구토

프로클로르페라진은 화학요법, 방사선 요법으로 인한 구토를 예방하기 위해 수술 전후의 [8]환경에서 사용됩니다.2015년 코크란 리뷰에서는 응급실에서 [9]이러한 목적으로 일반적으로 사용되는 약물들 간에 효능에 차이가 없는 것으로 나타났다.

편두통

프로클로르페라진은 일반적으로 정맥주사로 [10][11]편두통을 치료하는데 사용된다.이러한 사용은 미국 두통 [4]협회에 의해 권장된다.2019년 체계적인 검토 결과 프로클로르페라진은 투여 [10]후 60분 이내에 두통을 완화시킬 수 있는 메토클로프라미드의 거의 3배에 달하는 것으로 나타났다.

미로염

영국에서 프로클로르페라진 말레산염은 메스꺼움과 현기증뿐만 아니라 공간 및 시간적 '저킹'과 왜곡을 [12]포함하는 미로염에 사용되어 왔다.

부작용

진정제는 매우 흔하며, 추체외 부작용은 흔하며, 불안감, 이완 반응, 의사파킨슨증, 아카티시아를 포함한다. 추체외 증상은 저용량에서 2%의 사람들에게 영향을 미칠 수 있는 반면, 더 높은 용량에서 40%[13][14]의 사람들에게 영향을 미칠 수 있다.

프로클로르페라진은 또한 NMS라고 불리는 생명을 위협하는 상태를 야기할 수 있다.NMS의 몇몇 증상들은 고열, 근육 경직, 목 근육 경련, 혼란, 불규칙한 맥박이나 혈압, 빠른 심장 박동, 땀, 비정상적인 심장 박동 등을 포함한다.재향군인청과 미국 식품의약국의 연구는 주사 부위의 반응을 보여준다.부작용은 [8]어린이에서도 비슷하다.

경고

FDA가 승인한 프로클로르페라진 라벨에는 치매 관련 정신질환 [15]노인 환자의 사망 위험 증가에 대한 경고가 포함되어 있다.

중단

영국 국립 조제법에서는 급성 금단 증후군이나 빠른 [16]재발을 피하기 위해 항정신병 약물 복용을 중단할 때 점진적인 금단 조치를 취할 것을 권고하고 있다.금단 증상에는 일반적으로 메스꺼움, 구토,[17] 식욕부진이 포함된다.다른 증상으로는 불안감, 땀의 증가, [17]수면장애 등이 있을 수 있다.덜 흔하게 세상이 빙글빙글 도는 느낌, 저림, 근육통이 [17]있을 수 있다.증상은 일반적으로 단시간 [17]후에 해결됩니다.

항정신병 약물의 중단이 정신병을 [18]유발할 수 있다는 잠정적인 증거가 있다.또한 치료 [19]중인 상태가 재발할 수도 있습니다.약물 복용을 [17]중단하면 드물게 지각성 운동장애가 발생할 수 있다.

약리학

프로클로르페라진
위치 Ki(nM) 종. 참조
5-HT1A 5,888 인간 [20]
5-HT2A 7.24 인간 [20]
5-HT2C 123 인간 [20]
5-HT3 1349 인간 [20]
5-HT6 148 인간 [20]
5-HT7 6,760 인간 [20]
α1 24 인간 [21]
α2 1700 인간 [21]
M1 776 인간 [20]
M2 1413 인간 [20]
D1. 251 인간 [20]
D2. 2.24 인간 [20]
D3. 1.82 인간 [20]
D4. 5.37 인간 [20]
H1 6.03 인간 [22]
H3 17,378 인간 [22]
H4 17783 인간 [22]
DAT 589 인간 [20]
그물 600 쥐. [23]

프로클로르페라진은 도파민 [24]수용체를 차단함으로써 항정신병 효과를 발휘하는 것으로 생각된다.

프로클로르페라진은 클로르프로마진과 유사하며, 이 두 가지 약물 모두 중추신경계의 다양한 경로에서 도파민 작동성2 D 수용체에 길항한다.이2 D 블록은 항정신병 약물, 항토제 및 기타 효과를 초래합니다.고프로락틴혈증은 뇌하수체 전엽에서 유산영양에 의한 분비 증가로 인해 결핵내 D 수용체의 차단이2 혈장 내 프로락틴 수치를 증가시키기 때문에 도파민 길항제 부작용이다.

근육내 주입 후 5~10분 이내에 구토작용이 뚜렷하게 나타나며 3~4시간 지속된다.구강 치료 후에도 신속한 작용이 나타난다.경구 투여의 경우 동작 시작은 지연되지만 지속 시간은 다소 길다(약 6시간).

사회와 문화

영국에서는 편두통으로 인한 메스꺼움 치료에 프로클로르페라진을 입안에 녹인 정제로서, 호주에서는 통째로 삼킨 정제로서 사용할 수 있다.처방전이 필요 없고 [25][26]약사와 상담한 후에만 살 수 있다는 뜻의 '약국약'으로 판매되고 있다.

마케팅.

프로클로르페라진은 정제, 좌약, 그리고 주사 가능한 형태로 [27]이용 가능하다.

2017년 9월 현재 Ametil, Antinaus, Buccastem, Bukatel, Chloremprazine, Cloropernazine, Compazine, Compro, Daolin, Daperazine, Emedrotec, Emetiral, Eminorm, Mitisolal, Maintil, Maintil, Maintal 상표명으로 판매되고 있다.zine, Proprorperazina, Promat, Promin, Promtil, Roumin, Scripto-metic, Seratil, Stemetil, Steremal, Vergon, Vestil 및 Volimin.[27][28]

또한 당시 파라세타몰을 Vestil-A로 하는 인체용 복합약물, 이소프로파미드를 Darbazine으로 [27]하는 수의용 복합약물로서도 시판되었다.

조사.

Alexza Pharmacuticals는 개발명 AT-001로 편두통 치료를 위해 흡입된 형태의 프로클로르페라진을 연구했습니다.개발은 2011년에 [29]중단되었습니다.

레퍼런스

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외부 링크