멜라토닌수용체1B

Melatonin receptor 1B
MTNR1B
식별자
에일리어스MTNR1B, FGQTL2, MEL-1B-R, MT2, 멜라토닌수용체 1B
외부 IDOMIM: 600804 MGI: 2181726 HomoloGene: 4350 GeneCard: MTNR1B
맞춤법
종.인간마우스
엔트레즈
앙상블
유니프로트
RefSeq(mRNA)

NM_005959

NM_145712

RefSeq(단백질)

NP_005950

NP_663758

장소(UCSC)Chr 11: 92.97 ~92.99 MbChr 9: 15.74 ~15.79 Mb
PubMed 검색[3][4]
위키데이터
인간 보기/편집마우스 표시/편집

MTNR1B라고도 알려진 멜라토닌 수용체 1B는 MTNR1B [5][6]유전자에 의해 사람에게서 암호화되는 단백질이다.

기능.

이 유전자는 송과선에서 분비되는 1차 호르몬인 멜라토닌 수용체의 두 가지 고친화성 형태 중 하나인 MT 단백질을2 암호화합니다.이 유전자 제품은 G-단백질 결합, 7-트랜스막 수용체인 일체형 막 단백질입니다.그것은 주로 망막과 뇌에서 발견되지만, 이 검출에는 RT-PCR이 필요하다.그것은 망막의 빛에 의존하는 기능에 관여하는 것으로 생각되며 멜라토닌의 [5]신경생물학적 효과에 관여할 수 있다.뇌와 망막 외에도 이 수용체는 [7]뼈를 축적하는 기능을 조절하는 뼈 형성 세포에서 발현됩니다.

임상적 의의

여러 연구는 평균 혈당 수치 증가와 약 20%의 2형 당뇨병 [8][9][10]발병 위험 증가와 관련된 MTNR1B 수용체 돌연변이를 확인했습니다.MTNR1B mRNA는 사람의 섬에서 발현되며 면역세포화학은 그것이 [9]주로 베타세포에 국재되어 있다는 것을 확인시켜준다.

리간드

다음 MT2R 리간드는 MT1R보다 선택성이 있습니다.

  • 화합물 3d: sub-nM 친화력을[11] 가진 길항제
  • 화합물 18f: 길항제 및 화합물 18g 부분작용제: 서브nM 친화력, MT1 대비[12] 100배 이상의 선택성
  • 화합물 14: 길항제[13]
  • 화합물 13: 작용제[14]

「 」를 참조해 주세요.

레퍼런스

  1. ^ a b c GRCh38: 앙상블 릴리즈 89: ENSG00000134640 - 앙상블, 2017년 5월
  2. ^ a b c GRCm38: 앙상블 릴리즈 89: ENSMUSG000050901 - 앙상블, 2017년 5월
  3. ^ "Human PubMed Reference:". National Center for Biotechnology Information, U.S. National Library of Medicine.
  4. ^ "Mouse PubMed Reference:". National Center for Biotechnology Information, U.S. National Library of Medicine.
  5. ^ a b "Entrez Gene: MTNR1B melatonin receptor 1B".
  6. ^ Reppert SM, Godson C, Mahle CD, Weaver DR, Slaugenhaupt SA, Gusella JF (Sep 1995). "Molecular characterization of a second melatonin receptor expressed in human retina and brain: the Mel1b melatonin receptor". Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America. 92 (19): 8734–38. Bibcode:1995PNAS...92.8734R. doi:10.1073/pnas.92.19.8734. PMC 41041. PMID 7568007.
  7. ^ Sharan K, Lewis K, Furukawa T, Yadav VK (2006). "Regulation of bone mass through pineal-derived melatonin-MT2 pathway". J Pineal Res. 79A (2): 263–270. doi:10.1111/jpi.12423. PMC 5575491. PMID 28512916.
  8. ^ " 진 그것은 그리고 당뇨 Identified 들어 위험성을 높인다. 포도당 수준 Regulates".ScienceDaily.2008-06-28..;"체내 시계와 연계 당뇨 그리고 고등 블러드 슈가려면 뉴 Genome-wide 연구에서"2009-01-18 Retrieved.ScienceDaily.2008-12-08..:"엔 A웨브의 Sleep-wake 리듬 그리고 당뇨 2009-01-18 Retrieved?새로운 유전자 단면적 Fasting 포도당 수준은 멜라토닌은 Metabolism"을 경유하여ScienceDaily.2009-01-16.2009-01-18 Retrieved.
  9. ^ a b Prokopenko 1세, Langenberg C, Florez JC, Saxena R, Soranzo N, Thorleifsson G,(알.(2009년 1월)."MTNR1B 영향에 변형 방식으로는 포도당 수치가 단식을".자연 유전학. 41(1):77–81. doi:10.1038/ng.290.PMC2682768.PMID 19060907.;Lyssenko V, Nagorny CL, Erdos MR, Wierup N, Jonsson A, Spégel P(알.(2009년 1월)."MTNR1B의 일반 변수 2형 당뇨병의 위험과 관련된 장애인 초기 인슐린 분비".자연 유전학. 41(1):82–88. doi:10.1038/ng.288.PMC 3725650.PMID 19060908.;Bouatia-Naji N, Bonnefond A, Cavalcanti-Proença C, Sparsø T, Holmkvist J-마천드. M,(알.(2009년 1월)."MTNR1B 근처에 있는 변종 증가 공복 혈장 포도당 수치와 제2형 당뇨병 위험 관련된".자연 유전학. 41(1):89–94. doi:10.1038/ng.277.PMID 19060909.S2CID 205347673.
  10. ^ Staiger H, Machicao F, Schäfer SA, Kirchhoff K, Kantartzis K, Guthoff M, Silbernagel G, Stefan N, Häring HU, Fritsche A (2008). Maedler K (ed.). "Polymorphisms within the novel type 2 diabetes risk locus MTNR1B determine beta-cell function". PLOS ONE. 3 (12): e3962. Bibcode:2008PLoSO...3.3962S. doi:10.1371/journal.pone.0003962. PMC 2597741. PMID 19088850.
  11. ^ Rivara S, Lodola A, Mor M, Bedini A, Spadoni G, Lucini V, Pannacci M, Fraschini F, Scaglione F, Sanchez RO, Gobbi G, Tarzia G (Dec 2007). "N-(substituted-anilinoethyl)amides: design, synthesis, and pharmacological characterization of a new class of melatonin receptor ligands". Journal of Medicinal Chemistry. 50 (26): 6618–26. doi:10.1021/jm700957j. PMID 18052314.
  12. ^ Bedini A, Spadoni G, Gatti G, Lucarini S, Tarzia G, Rivara S, Lorenzi S, Lodola A, Mor M, Lucini V, Pannacci M, Scaglione F (Dec 2006). "Design and synthesis of N-(3,3-diphenylpropenyl)alkanamides as a novel class of high-affinity MT2-selective melatonin receptor ligands". Journal of Medicinal Chemistry. 49 (25): 7393–403. doi:10.1021/jm060850a. PMID 17149869.
  13. ^ Yous S, Durieux-Poissonnier S, Lipka-Belloli E, Guelzim H, Bochu C, Audinot V, Boutin JA, Delagrange P, Bennejean C, Renard P, Lesieur D (Mar 2003). "Design and synthesis of 3-phenyl tetrahydronaphthalenic derivatives as new selective MT2 melatoninergic ligands". Bioorganic & Medicinal Chemistry. 11 (5): 753–59. doi:10.1016/S0968-0896(02)00473-X. PMID 12538005.
  14. ^ Mattson RJ, Catt JD, Keavy D, Sloan CP, Epperson J, Gao Q, Hodges DB, Iben L, Mahle CD, Ryan E, Yocca FD (Mar 2003). "Indanyl piperazines as melatonergic MT2 selective agents". Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. 13 (6): 1199–202. doi:10.1016/S0960-894X(03)00090-8. PMID 12643943.

추가 정보

외부 링크

  • "Melatonin Receptors: MT2". IUPHAR Database of Receptors and Ion Channels. International Union of Basic and Clinical Pharmacology.

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